安全性高極低反跳的抗肝炎新藥——百賽諾
百賽諾研發(fā)背景及產(chǎn)品簡(jiǎn)介
百賽諾是中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所研究員、中國(guó)工程院院士劉耕陶領(lǐng)導(dǎo)的科研小組，歷經(jīng)15年艱苦努力研發(fā)成功的國(guó)家一類抗肝炎新藥。
劉院士一直致力于抗肝炎藥物研究，20世紀(jì)80年代初曾研制出療效優(yōu)越的肝炎治療藥物聯(lián)苯雙酯。1984年，百賽諾開始藥物篩選、合成、藥理、毒理、穩(wěn)定性的一系列基礎(chǔ)研究，歷時(shí)長(zhǎng)達(dá)11年。1996年進(jìn)入符合GCP標(biāo)準(zhǔn)的臨床研究階段；2001年獲藥監(jiān)局批準(zhǔn)，成為一類抗肝炎新藥，同年11月上市。
通過藥理研究和臨床觀察，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，百賽諾存在保肝降酶與抗病毒雙重作用機(jī)制，因而，在慢性乙肝、丙肝治療上起到一藥雙效的作用。其保肝機(jī)制主要通過保護(hù)肝細(xì)胞線粒體、穩(wěn)定肝細(xì)胞膜、抗正常肝細(xì)胞凋亡；而抗病毒機(jī)制被認(rèn)為是通過誘導(dǎo)感染病毒細(xì)胞的凋亡來實(shí)現(xiàn)的，這種機(jī)制據(jù)推斷與啟動(dòng)機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)。臨床驗(yàn)證結(jié)果與上述藥理研究相吻合。
269例病人應(yīng)用百賽諾治療乙肝24周，ALT復(fù)常率為53.5%，AST復(fù)常率為48.7%，HBeAg陰轉(zhuǎn)率為20.8%，HBV DNA陰轉(zhuǎn)率為39.0%，血清轉(zhuǎn)換率為15.6%。
百賽諾安全性的研究及評(píng)價(jià)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，急性毒性實(shí)驗(yàn)達(dá)到限度劑量(5g/kg)時(shí)，仍未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。亞急性及長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果，亦未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及一期臨床觀察結(jié)果證實(shí)，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)無不良影響、無致畸胎、致突變性。三期臨床試驗(yàn)觀察結(jié)果，300余例用藥患者中僅有1例皮疹、2例頭暈。
百賽諾上市使用已5個(gè)月，目前尚未發(fā)現(xiàn)三期臨床試驗(yàn)未觀察到的不良反應(yīng)，所以是安全的慢性肝炎治療藥物。
百賽諾療效穩(wěn)定、較低反跳
目前，治療慢性乙肝的主要藥物如干擾素或核苷類抗病毒藥，在停藥后都面臨棘手的反跳問題，療效穩(wěn)定性差,患者需長(zhǎng)期持續(xù)用藥。而百賽諾在停藥后的療效穩(wěn)定性方面，表現(xiàn)得較為出色。
三期臨床研究表明,百賽諾治療乙肝停藥后3個(gè)月，ALT復(fù)常率為40.2%，僅13.3%反跳，而AST復(fù)常率為48.7%，沒有反跳；HBeAg復(fù)常率為29%，HBV DNA為45.7%，血清轉(zhuǎn)陰率為20.8%，均證實(shí)停藥后療效持續(xù)增強(qiáng)�？傮w上看,除ALT外,百賽諾保肝降酶及抗病毒的作用是非常穩(wěn)定的,其機(jī)制還需要深入研究,特別是對(duì)免疫機(jī)制的調(diào)節(jié)作用,值得進(jìn)一步探討。
作為一個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗肝炎新藥，百賽諾在肝炎治療療效上呈現(xiàn)了可喜效果。但上市前的研究，僅僅是其全面深入研究的一部分，更加深入的研究和臨床驗(yàn)證，將會(huì)揭開百賽諾的作用機(jī)制。
何春水, 百拇醫(yī)藥
百賽諾是中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所研究員、中國(guó)工程院院士劉耕陶領(lǐng)導(dǎo)的科研小組，歷經(jīng)15年艱苦努力研發(fā)成功的國(guó)家一類抗肝炎新藥。
劉院士一直致力于抗肝炎藥物研究，20世紀(jì)80年代初曾研制出療效優(yōu)越的肝炎治療藥物聯(lián)苯雙酯。1984年，百賽諾開始藥物篩選、合成、藥理、毒理、穩(wěn)定性的一系列基礎(chǔ)研究，歷時(shí)長(zhǎng)達(dá)11年。1996年進(jìn)入符合GCP標(biāo)準(zhǔn)的臨床研究階段；2001年獲藥監(jiān)局批準(zhǔn)，成為一類抗肝炎新藥，同年11月上市。
通過藥理研究和臨床觀察，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，百賽諾存在保肝降酶與抗病毒雙重作用機(jī)制，因而，在慢性乙肝、丙肝治療上起到一藥雙效的作用。其保肝機(jī)制主要通過保護(hù)肝細(xì)胞線粒體、穩(wěn)定肝細(xì)胞膜、抗正常肝細(xì)胞凋亡；而抗病毒機(jī)制被認(rèn)為是通過誘導(dǎo)感染病毒細(xì)胞的凋亡來實(shí)現(xiàn)的，這種機(jī)制據(jù)推斷與啟動(dòng)機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)。臨床驗(yàn)證結(jié)果與上述藥理研究相吻合。
269例病人應(yīng)用百賽諾治療乙肝24周，ALT復(fù)常率為53.5%，AST復(fù)常率為48.7%，HBeAg陰轉(zhuǎn)率為20.8%，HBV DNA陰轉(zhuǎn)率為39.0%，血清轉(zhuǎn)換率為15.6%。
百賽諾安全性的研究及評(píng)價(jià)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，急性毒性實(shí)驗(yàn)達(dá)到限度劑量(5g/kg)時(shí)，仍未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。亞急性及長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果，亦未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及一期臨床觀察結(jié)果證實(shí)，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)無不良影響、無致畸胎、致突變性。三期臨床試驗(yàn)觀察結(jié)果，300余例用藥患者中僅有1例皮疹、2例頭暈。
百賽諾上市使用已5個(gè)月，目前尚未發(fā)現(xiàn)三期臨床試驗(yàn)未觀察到的不良反應(yīng)，所以是安全的慢性肝炎治療藥物。
百賽諾療效穩(wěn)定、較低反跳
目前，治療慢性乙肝的主要藥物如干擾素或核苷類抗病毒藥，在停藥后都面臨棘手的反跳問題，療效穩(wěn)定性差,患者需長(zhǎng)期持續(xù)用藥。而百賽諾在停藥后的療效穩(wěn)定性方面，表現(xiàn)得較為出色。
三期臨床研究表明,百賽諾治療乙肝停藥后3個(gè)月，ALT復(fù)常率為40.2%，僅13.3%反跳，而AST復(fù)常率為48.7%，沒有反跳；HBeAg復(fù)常率為29%，HBV DNA為45.7%，血清轉(zhuǎn)陰率為20.8%，均證實(shí)停藥后療效持續(xù)增強(qiáng)�？傮w上看,除ALT外,百賽諾保肝降酶及抗病毒的作用是非常穩(wěn)定的,其機(jī)制還需要深入研究,特別是對(duì)免疫機(jī)制的調(diào)節(jié)作用,值得進(jìn)一步探討。
作為一個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗肝炎新藥，百賽諾在肝炎治療療效上呈現(xiàn)了可喜效果。但上市前的研究，僅僅是其全面深入研究的一部分，更加深入的研究和臨床驗(yàn)證，將會(huì)揭開百賽諾的作用機(jī)制。
何春水, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/Html/Dir0/15/99/90.htm