凝膠劑研究開發(fā)進展
凝膠劑不僅可以作為外用局部皮膚吸收的一種劑型，還在其它給藥途徑方面有所拓展。如對乙酰氨基酚臨床常用于治療感冒、發(fā)熱、頭痛等，其療效好，見效快，副作用小，但片劑或膠囊劑不利于小兒服用，故有人研制了小兒服用的對乙酰氨基酚凝膠(果凍型)。8名健康男性志愿者交叉服用相當于500毫克劑量的對乙酰氨基酚凝膠和片劑，采用HPLC法測定血藥濃度，結果，凝膠劑藥動學參數(shù)與片劑相似，相對生物利用度為105.1%。采用PVC124為凝膠基質，制成膠漿，加入藥液后混合，冷卻后即得復方替硝唑凝膠。體外溶出試驗表明有緩釋作用，且釋藥時間長，可置入牙床內，用于治療牙周病，療效很好。利用卡波姆934為助懸劑制備氫氧化鋁凝膠，其穩(wěn)定性好，克郛本品在貯存期間易發(fā)生粘稠和凝聚、不易傾倒等不足。還有人將高效H1受體拮抗劑特非那定以卡波姆941為凝膠基質，制成凝膠滴鼻劑，其粒度小且均勻，分散性好，室溫貯存穩(wěn)定，可有效用于過敏性鼻炎等癥的治療。同樣有人以卡波姆940為乳化劑，乙醇為溶劑，用三乙醇胺調節(jié)pHG到6.0，制備馬來酸氯苯那敏凝膠滴鼻劑，不僅使藥物易于分散在鼻粘膜表面，而且增大了粘度，延長藥物的停留時間，也不失為治療過敏性鼻炎的理想新劑型。值得一提的是阿昔洛韋(ACV)，它是第二代核苷類高效廣譜抗病毒藥，對多種皰疹病毒和乙肝病毒等有效強抑制作用。其被制成片劑、膠囊劑，水溶性和脂溶性都較差，存在體內生物利用度低(15%～30%)、個體差異大等缺點。而其前體藥物阿昔洛韋棕櫚酸酯(ACV－C16)可增加其脂溶性，制成脂質體凝膠，提高了藥物在皮膚內的滯留時間。有人經過實驗篩選，采用卡波姆940和甘油潤濕研勻后加入ACV－C16脂質體，攪拌溶脹兩小時后，調pH到6～7，攪勻制得凝膠脂質體，平均包封率為95.1%，平均粒徑為300納米，對光、濕度穩(wěn)定性好，但受溫度影響較大。另有人對此種凝膠脂質體的透皮效果進行研究，結果證實，其凝膠在皮膚內滯留多(74.8%)，透皮率小(15.62%)。因此得出結論，這種凝膠脂質體可以成為高效、安全的臨床治療水痘、帶狀皰疹病毒和單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染的難得的新制劑。
綜上所述，凝膠劑作為一種可制成不同給藥類型的新劑型，越來越多地引越 經劑學研究者的重視和關注。隨著凝膠劑的應用范圍的不斷拓寬和臨床應用的進一步增多，這種新劑型會更多地展現(xiàn)出其優(yōu)勢效用。, http://www.www.srpcoatings.com
綜上所述，凝膠劑作為一種可制成不同給藥類型的新劑型，越來越多地引越 經劑學研究者的重視和關注。隨著凝膠劑的應用范圍的不斷拓寬和臨床應用的進一步增多，這種新劑型會更多地展現(xiàn)出其優(yōu)勢效用。, http://www.www.srpcoatings.com
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