我國(guó)生藥學(xué)的研究進(jìn)展
http://www.www.srpcoatings.com
《中藥學(xué)基礎(chǔ)》
我國(guó)古代在本草學(xué)方面有著光輝的成就，到16世紀(jì)末期李時(shí)珍的《本草綱目》問(wèn)世，本草學(xué)的發(fā)展達(dá)到極盛時(shí)期。以后發(fā)展比較緩慢。本世紀(jì)初期，開始結(jié)合分類學(xué)的知識(shí)對(duì)《本草綱目》等書中的動(dòng)植物進(jìn)行學(xué)名考訂。我國(guó)生藥學(xué)的教學(xué)和研究到30年代由趙燏黃(1883～1960)開始。趙氏于1934年與徐伯鋆合編了《現(xiàn)代本草學(xué)--生藥學(xué)》上卷，1937年葉三多編寫了《生藥學(xué)》下冊(cè)。這兩本書是當(dāng)時(shí)介紹近代生藥學(xué)的中文著作，也是生藥學(xué)課程的教材。
新中國(guó)成立后，在黨的中醫(yī)中藥政策指引下，中醫(yī)中藥事業(yè)得到發(fā)展，藥學(xué)院系的生藥學(xué)課程得到加強(qiáng)，各省市先后設(shè)立了中醫(yī)學(xué)院中藥系和中醫(yī)藥研究機(jī)構(gòu)，并在藥品檢驗(yàn)所內(nèi)成立中藥室，加強(qiáng)了教學(xué)、研究和質(zhì)量檢驗(yàn)工作。50余年來(lái)，我國(guó)中醫(yī)藥科技工作者對(duì)中草藥開展了多學(xué)科的研究，取得了顯著的成就。
1、資源調(diào)查及整理：1949～1979年間，我國(guó)的生藥學(xué)研究比較集中于中草藥資源和經(jīng)驗(yàn)鑒別的調(diào)查整理和研究，陸續(xù)編寫出版了《中藥鑒定參考資料》第一集(1958)、《中藥材手冊(cè)》(1959)、《中藥志》(1959～1961)、《藥材學(xué)》(1960)等書籍。其后于1970～1975年間掀起了群眾性的中草藥運(yùn)動(dòng)，各地醫(yī)藥衛(wèi)生人員上山下鄉(xiāng)，調(diào)查采集中草藥，為農(nóng)民防治疾病。在此過(guò)程中，編寫了數(shù)以百計(jì)的地方性中草藥手冊(cè)；并經(jīng)整理研究，為農(nóng)民防治疾病。在此過(guò)程中，編寫了數(shù)以百計(jì)的地方性中草藥手冊(cè)；并經(jīng)整理研究，編寫出版了《全國(guó)中草藥匯編》及彩色圖譜(1975～1977)、《中藥大辭典》(1977)、《中草藥學(xué)》中、下、上冊(cè)(1976、1980、1986)、《中藥志》第二版Ⅰ～Ⅵ冊(cè)(1979、1982、1984、1988、1994、1998)。這一時(shí)期調(diào)查總結(jié)的對(duì)象由常用中藥擴(kuò)大到民間藥，中草藥數(shù)量有很大增加，內(nèi)容也較前豐富。此后又相繼出版了《新華本草綱要》(1988、1990、1991)、《中國(guó)本草圖錄》(1988、1990)、《中國(guó)民族藥志》、《中藥資源學(xué)》(1993)等。
, 百拇醫(yī)藥
1982年，國(guó)務(wù)院作出關(guān)于"對(duì)全國(guó)中藥資源進(jìn)行系統(tǒng)地調(diào)查研究，制定發(fā)展規(guī)劃"的決定，全國(guó)于1983～1987年間組織專業(yè)隊(duì)伍，開展了中藥資源普查工作，取得了豐碩成果，1994年編寫出版了《中國(guó)中藥資源叢書》，它包括《中國(guó)中藥資源》、《中國(guó)中藥資源志要》、《中國(guó)中藥區(qū)劃》、《中國(guó)常用中藥材》、《中國(guó)藥材地圖集》和《中國(guó)民間單驗(yàn)方》，是一套系統(tǒng)的中藥資源專著，有很高的參考價(jià)值。
通過(guò)資源普查和專題研究，基本摸清了天然藥物的種類、分布和民間應(yīng)用情況，已知種類12807種，其中植物11146種，動(dòng)物1581種，礦物80種，植物來(lái)源的占87%，藥用植物較集中、種類超過(guò)100種的科有毛茛科、大戟科、薔薇科、豆科、傘形科、蘿藦科、茜草科、玄參科、菊科、百合科和蘭科。在調(diào)查研究工作中，各地相繼發(fā)現(xiàn)了許多豐富的新藥源。如新疆的紫草、甘草、貝母、阿魏、蛔蒿，青海的枸杞、黨參，西藏的胡黃連、大黃，青海和西藏的東莨菪屬植物，云南的砂仁、訶子、馬錢子、兒茶、蘆薈，廣西的安息香，廣東和廣西的降香、蘇木、土沉香、蘿芙木、羊角拗，東北地區(qū)的纈草、鼠李皮、野生麥角等，其中不少品種過(guò)去是依靠進(jìn)口的。此外，對(duì)作為甾體激素類和避孕藥物合成原料的薯蕷屬植物，也進(jìn)行了廣泛的調(diào)查研究，為制藥工業(yè)提供了可靠的資料。
, 百拇醫(yī)藥
隨著研究工作的開展，《中華人民共和國(guó)藥典》(簡(jiǎn)稱中國(guó)藥典)收載藥材的數(shù)量續(xù)有增加。中國(guó)藥典1953年版收載藥材78種，1963年版增至446種，1977年版收載中草藥(包括少數(shù)民族藥)、中草藥提取物、植物油脂及一些單味藥制劑共882種，1985年版收載713種，1990年版收載784種，1995年版收載920種。1993年起相繼出版《中國(guó)藥典》英文版。
2、栽培與飼養(yǎng)：新中國(guó)成立后，科技人員對(duì)一些重要中藥材的栽培技術(shù)進(jìn)行了深入研究。藥用植物引種、野生變家栽的研究取得較大的進(jìn)展，全國(guó)重要的植物園和藥用植物園，已引種藥用植物4000余種；目前我國(guó)家種的大宗中藥材達(dá)150余種。已運(yùn)用雜交、誘變、多倍體、試管受精、原生質(zhì)融合、花藥培養(yǎng)等生物學(xué)技術(shù)，獲得浙貝、元胡、地黃、吳茱萸、薄菏、枸杞、烏頭、薏苡仁、百合、豬苓、蟲草等高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)的新品種。許多重要的進(jìn)口藥材也引種載培成功，例如西洋參、白豆蔻、丁香、番紅花、胖大海、非洲蘿芙木等，不少已經(jīng)達(dá)到了大面積生產(chǎn)的規(guī)模。
, http://www.www.srpcoatings.com 1993年我國(guó)第一座藥用植物種質(zhì)資源庫(kù)也在浙江省中藥研究所建成。
一部由中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物資源開發(fā)研究所主編的有關(guān)栽培方面的大型科學(xué)著作：《中國(guó)藥用植物栽培學(xué)》，已由中國(guó)農(nóng)業(yè)出版社出版(1991年)。
一些珍貴的動(dòng)物性藥材，已研究了它們的飼養(yǎng)方法：例如麝、熊、蝎子、蛤蚧、中華鱉等。已成功地進(jìn)行了飼鹿鋸茸、養(yǎng)麝取香、活熊引膽、河蚌育珠等工作。
一些近代的生物技術(shù)方法也開始使用，例如人參、西洋參、三七、紫草、延胡索、甘草及山莨菪等的組織培養(yǎng)技術(shù)。對(duì)一些菌類來(lái)源的中藥，如冬蟲夏草、靈芝及蜜環(huán)菌等，研究了它們發(fā)酵培養(yǎng)技術(shù)并已形成了一定規(guī)模的商品生產(chǎn)。
近年來(lái)，開展中藥材無(wú)公害栽培技術(shù)的研究，生產(chǎn)"綠色中藥材"已在山楂、金銀花等中藥材方面取得了成功的經(jīng)驗(yàn)。
, 百拇醫(yī)藥 3、中藥鑒定和質(zhì)量研究：中藥品種繁多，產(chǎn)地廣闊。由于歷代本草記載、地區(qū)用藥名稱和使用習(xí)慣的不同，類同品、代用品和民間用藥的不斷出現(xiàn)，中藥材的同名異物、品種混亂現(xiàn)象普遍存在，直接影響到藥材質(zhì)量。所以對(duì)來(lái)源復(fù)雜的常用中藥材進(jìn)行系統(tǒng)的品種整理和質(zhì)量研究，是保證和提高藥材質(zhì)量，促進(jìn)中藥標(biāo)準(zhǔn)化，發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)的重要課題。另一方面，對(duì)多來(lái)源藥材的比較研究，也可為開發(fā)利用新藥源提高科學(xué)依據(jù)。"六·五"期間(1980～1985年)，國(guó)家醫(yī)藥管理局將"中藥材同名異物品種的系統(tǒng)研究"列為局級(jí)課題，其中貝母、金銀花、大黃、石斛類的研究取得可喜成果。在此基礎(chǔ)上，增加研究種類，擴(kuò)展研究深度、廣度和提高研究水平，經(jīng)論證將"常用中藥品種整理和質(zhì)量研究"列入"七·五"(1986～1990年)國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目，本課題分南、北兩個(gè)協(xié)作組，共研究常用中藥材123類(專題)。各類專題統(tǒng)一按共同制定的主要內(nèi)容和技術(shù)方案為目標(biāo)，運(yùn)用多學(xué)科手段對(duì)多來(lái)源中藥材進(jìn)行系統(tǒng)研究，即在查閱國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)和已有研究的基礎(chǔ)上，在全國(guó)范圍內(nèi)進(jìn)行藥源調(diào)查，采集原植物標(biāo)本，作分類學(xué)鑒定；收集對(duì)口藥材和商品，作性狀、顯微和理化分析；并進(jìn)行化學(xué)成分和藥理作用研究，全面的做出品質(zhì)評(píng)價(jià)。經(jīng)過(guò)5年的研究，已經(jīng)完成，大多數(shù)專題達(dá)到國(guó)內(nèi)外先進(jìn)水平。該項(xiàng)研究規(guī)模之大，研究的廣度和深度及所取得的成果均是前所未有的。研究成果對(duì)澄清混亂品種，提高鑒定技術(shù)水平，保證藥材質(zhì)量，保證用藥安全有效，修訂、制定藥品標(biāo)準(zhǔn)，開發(fā)利用新藥源，均有重要的科學(xué)意義和實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。該項(xiàng)成果已以《常用中藥材品種整理和質(zhì)量研究》專著陸續(xù)出版發(fā)行。
, 百拇醫(yī)藥
在"七·五"攻關(guān)課題工作的基礎(chǔ)上，經(jīng)論證將"常用中藥材品種整理和質(zhì)量研究"繼續(xù)列入"八·五"(1991～1995)國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目，對(duì)另外100種類(專題)常用中藥材進(jìn)行深入、系統(tǒng)的研究也已經(jīng)完成，專著即將出版發(fā)行。
在上述工作的基礎(chǔ)上，繼續(xù)進(jìn)行"九·五"國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)課題"中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的規(guī)范化研究(1996～2000年)，最終建立80種常用中藥材國(guó)際參照?qǐng)?zhí)行的標(biāo)準(zhǔn)。2000年1月又開始啟動(dòng)后期70種。
提倡生產(chǎn)和使用"到地藥材"是歷代中醫(yī)藥學(xué)家用以控制藥材質(zhì)量、保證臨床療效的行之有效的方法。1997年國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)將"中藥材道地性的系統(tǒng)研究"列為重點(diǎn)課題，選擇赤芍、金銀花等7種公認(rèn)具有道地性的藥材為研究對(duì)象，運(yùn)用多學(xué)科、多指標(biāo)、客觀化的手段，對(duì)同一物種道地及非道地產(chǎn)區(qū)的藥材，在整體水平、細(xì)胞水平、分子水平上的識(shí)別特征以及藥效與質(zhì)量關(guān)系進(jìn)行研究，揭示生物多樣性、藥用部位變異性、DNA多態(tài)性以及生態(tài)環(huán)境之間內(nèi)在聯(lián)系的自然規(guī)律，應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和生物技術(shù)綜合研究道地藥材的"道地性"，為確定道地藥材基地化、集約化、標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)提供科學(xué)依據(jù)。該項(xiàng)目將于2002年完成。
, http://www.www.srpcoatings.com
1999年國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)將"種植資源在優(yōu)良中藥材生產(chǎn)中的調(diào)控機(jī)理研究"列為重點(diǎn)課題。
在國(guó)家重點(diǎn)課題進(jìn)行的同時(shí)，各地有大量的研究論文發(fā)表，對(duì)多種中藥進(jìn)行了資源調(diào)查、性狀鑒定、顯微鑒定和理化鑒定等研究(詳見徐國(guó)鈞院士的系列綜述-我國(guó)近年來(lái)生藥學(xué)研究進(jìn)展)
4、中草藥活性成分研究：據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，截至1994年，大約已對(duì)200種中草藥進(jìn)行了較詳細(xì)的化學(xué)與藥理學(xué)方面的研究，并鑒定了600余種藥理活性成分(表1-1-2)。
近年還從常用生藥和民間藥中分離到多個(gè)治療老年期癡呆(表1-1-3)、防治心血管疾病(表1-1-4)、抗腫瘤(表1-1-5)、抗艾滋病毒(HIV)(表1-1-6)、抗肝炎(表1-1-7)、抗過(guò)敏、抗脂質(zhì)過(guò)氧化、降血糖、止血、抗菌、消炎和免疫促進(jìn)等活性成分。中藥活性成分的研究對(duì)于闡明中藥治病的物質(zhì)基礎(chǔ)、中藥的標(biāo)準(zhǔn)化和質(zhì)量控制以及新藥開發(fā)均有重大意義。
, 百拇醫(yī)藥
5、中藥炮制研究
中藥炮制的目的是去除或減少藥的毒性或副作用，以及增加藥物的療效。大約有70多種中藥的炮制技術(shù)已經(jīng)研究，揭示了許多加工炮制的原理。例如，烏頭炮制減毒是由于雙酯型生物堿水解為相應(yīng)的單酯型生物堿及胺醇。烏頭子根經(jīng)過(guò)加工便是常用中藥附子，它的毒性已經(jīng)大大的降低，而且它所含有對(duì)心血管系統(tǒng)起作用的有效成分便能發(fā)揮效能。又如許多含有生物堿的中藥常常采用醋制的炮制法，是由于堿與酸中和形成了生物堿的鹽，其能增加水溶性并增加煎劑的療效。
目前已對(duì)500余種中藥的傳統(tǒng)炮制方法進(jìn)行了整理和總結(jié)，編寫出版了：《中藥炮制經(jīng)驗(yàn)集成》和《歷代中藥炮制資料輯要》等專著。
近年來(lái)，采用化學(xué)、藥理學(xué)等方法，在中醫(yī)理論指導(dǎo)下，研究中藥炮制的原理，對(duì)比中藥炮制前后藥效成分和藥理作用的改變，不但對(duì)改革炮制工藝、制定中藥炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有意義，而且將通過(guò)此種研究，逐步建立起臨床炮制學(xué)、炮制工藝學(xué)、炮制化學(xué)、炮制藥理學(xué)等中藥炮制學(xué)的新型分支學(xué)科，促進(jìn)中藥炮制學(xué)的發(fā)展與提高。
, 百拇醫(yī)藥
6、現(xiàn)代生物技術(shù)在生藥研究中的應(yīng)用：
DNA分子標(biāo)記技術(shù)用于中藥質(zhì)量研究只是近四、五年的事。1994年香港中文大學(xué)邵鵬柱實(shí)驗(yàn)室首次報(bào)告利用AP-PCR技術(shù)對(duì)人參及西洋參的鑒定，次年他們又報(bào)道利用RAPD技術(shù)對(duì)人參及偽品的鑒定。隨后中國(guó)香港、大陸、臺(tái)灣以及日本等國(guó)家和地區(qū)的研究人員相繼從事這方面的研究。應(yīng)用主要包括以下幾個(gè)方面：一是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在植物進(jìn)化、分類、鑒定中的應(yīng)用，研究的品種有：4種甘草(RAPD)、鐵線蓮屬7種植物(RAPD)、木藍(lán)屬8種植物(RAPD)、淫羊藿屬8種植物(RAPD及PCR-RFLP)、黃芪屬14種植物(PCR-RFLP)、人參屬12種植物(PCR-RFLP、測(cè)序)、橘屬9種植物(測(cè)序、探針)。二是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在在中藥材鑒別中的應(yīng)用，研究的品種有：人參、西洋參及偽品(RAPD、測(cè)序、探針)、地膽草及混淆品(RAPD)、蛇類(RAPD)、海馬類(測(cè)序)、龜板、鱉甲(測(cè)序)、甘草(RAPD)、雞內(nèi)金類(測(cè)序)、紫河車(測(cè)序)、鹿鞭及偽品(測(cè)序)、貝母類(測(cè)序、PCR-RFLP、探針)。三是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在研究種內(nèi)變異中的應(yīng)用，研究的品種有：冬蟲夏草(RAPD)、蒼術(shù)、白術(shù)(RAPD)、當(dāng)歸(測(cè)序)等。
, http://www.www.srpcoatings.com
7、新藥開發(fā)：近年來(lái)，大約有200多種新藥是直接或間接地從中藥開發(fā)而來(lái)。其中有近半數(shù)是單個(gè)中藥或從其有效成分，有效成分的衍生物或中藥的有效成分部位，或甚至中藥的全提取物；另有超過(guò)半數(shù)是從中藥復(fù)方中開發(fā)出的新藥。表1-1-8列出一些代表。
8、海洋藥物研究：海洋是生命的發(fā)源地，物種復(fù)雜多樣，約有50萬(wàn)種動(dòng)物，13000多種植物，約占地球資源的80%，是有待開發(fā)的寶藏。例如從10種珊瑚中發(fā)現(xiàn)43種新化合物，10種海綿中發(fā)現(xiàn)39種新化合物。海洋生物所含的化學(xué)成分結(jié)構(gòu)新穎、復(fù)雜，常具有較強(qiáng)的特殊生物活性，是人類未來(lái)開發(fā)新藥的原料基地。
此外，對(duì)民族藥研究開發(fā)利用，也取得不少成績(jī)。我國(guó)是一個(gè)多民族的國(guó)家，各民族都有自已悠久的歷史，對(duì)人類的醫(yī)藥事業(yè)都作出了自已的特殊貢獻(xiàn)(詳見教科書第十一章)。
如上所述，新中國(guó)成立后，特別是近10余年來(lái)，我國(guó)生藥科學(xué)的發(fā)展較快，成績(jī)是顯著的。但是，中藥的研究是一項(xiàng)復(fù)雜的系統(tǒng)工程，領(lǐng)域廣泛，涉及學(xué)科多，難度大，周期長(zhǎng)，需要多部門、多行業(yè)、多學(xué)科、多層次、多方位互相配合，分工協(xié)作，共同努力。按照"科學(xué)技術(shù)是第一生產(chǎn)力"的指導(dǎo)思想，在突出與發(fā)揚(yáng)中醫(yī)藥傳統(tǒng)特色和優(yōu)勢(shì)的前提下，依靠現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，對(duì)中藥進(jìn)行系統(tǒng)化研究，在不久的將來(lái)開發(fā)更多的中藥合法進(jìn)入歐美國(guó)際市場(chǎng)，為人類健康作出應(yīng)有的貢獻(xiàn)。
, 百拇醫(yī)藥
表1-1-2 從中藥中分出的藥理活性成分
化學(xué)成分類型
成分?jǐn)?shù)目
生物堿
208
萜類
單萜
倍半萜
二萜
三萜
強(qiáng)心甙
31
34
, http://www.www.srpcoatings.com
38
55
24
酚類
醌類
色原酮
黃酮
香豆精
木脂素
苯丙烯類
其它
30
8
41
, 百拇醫(yī)藥
30
28
18
63
酚、胺及雜類
48
總計(jì)
656
表1-1-3治療老年期癡呆的中藥及有效成分(部位)
中藥或制劑
成分或方劑組成
作 用
人參
, http://www.www.srpcoatings.com
人參總皂甙，人參皂甙Rb1, Rg1等
能產(chǎn)生各種神經(jīng)藥理活性，改變腦生物胺，增進(jìn)學(xué)習(xí)和記憶能力。臨床表現(xiàn)為對(duì)老年智能有明顯改善。
黨參
水提液，總堿
提高動(dòng)物學(xué)習(xí)能力，拮抗小鼠腦內(nèi)Ach下降和chAT活性降低。
鹿茸
水提液，磷脂，總脂，次黃嘌呤
抑制小鼠腦內(nèi)MAO-B活性，改善小鼠學(xué)習(xí)記憶獲得障礙。
葛根
醇提取物，總黃酮
, 百拇醫(yī)藥
改善學(xué)習(xí)記憶能力，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，抗缺氧。
廣金錢草
膽堿
改善學(xué)習(xí)記憶功能和腦保護(hù)作用。
蛇足石杉
石杉?jí)A甲
強(qiáng)效、可逆AchE抑制劑，臨床取得好效果
芹菜
芹菜甲素(3-正丁基苯肽，Ag-1)
增強(qiáng)大鼠學(xué)習(xí)、記憶能力，保護(hù)神經(jīng)元。
日本厚樸
, http://www.www.srpcoatings.com
倍半萜類木脂素eudesobovato A, B, eudeshonokiol A, B等，caryolanemagnold
加速神經(jīng)軸突抽條，增強(qiáng)膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶(AT)的活性。
首烏
卵磷脂
對(duì)I-NGF受體有明顯增強(qiáng)作用，促進(jìn)腦細(xì)胞的生長(zhǎng)發(fā)育
銀杏葉
黃酮，內(nèi)酯
腦血管型癡呆
鎖陽(yáng)
粗提物
對(duì)I-NGF受體有明顯增強(qiáng)作用，促進(jìn)腦細(xì)胞的生長(zhǎng)發(fā)育
, http://www.www.srpcoatings.com
益智仁
─
同上
白術(shù)
─
同上
女貞子
─
同上
菟絲子
─
同上
黃芪
─
, http://www.www.srpcoatings.com
同上
茯苓
─
同上
天麻
─
改善老年人的言語(yǔ)能力，抑制血小板聚集。
表1-1-4防治心腦血管疾病的活性成分
植物來(lái)源
化合物
作用
備注
粉防已Stephania tetrandra
, 百拇醫(yī)藥
tetrandrine, isotetrandrine
降壓，CMCA，抗心律失常(Tet)
Tet已用于臨床
鉤藤Uncaria rhynchophylla
rhynchoplyua
降壓，CMCA，抗血小板，抗心律失常
葛根pueraria lobata
puerarin及其甙元
降壓，擴(kuò)冠
羅布麻 Apocynus lancifolium
, 百拇醫(yī)藥
Quercerin, isoquercitrin
降壓
黃連，小檗屬植物
berberine
降壓，CCB，抗心律失常，降血糖
細(xì)葉小檗
Berberis poiretii
berbamine
降壓，抗心律失常，抗心骯缺血，CCB，降低心肌耗氧量
蓮 Nelumbo nucifera
Liensinine→neferine(Nef)
, 百拇醫(yī)藥
降壓，抗心律失常(Net), CCB
淫羊藿Epimedium grandiflorum
Icarrin
降壓，擴(kuò)冠，CCB
杜仲
Eucommia ulmoides
土-松脂素雙葡萄糖甙
降壓
野菊花
Chrysanthemum indicum
木犀草素-7-葡萄糖甙，刺槐堿
, 百拇醫(yī)藥
降壓，改善冠脈循環(huán)
萊菔子
Raphanus sativus
Sinapine, piplartine,cryptocaryone, Asarone
降壓
前胡Peucedanum sp.
(+)-praeruptorin C
CCB
有希望
蛇床cnidium monnieri
Osthol
, http://www.www.srpcoatings.com
CCB
川芎
Ligusticum chuanxiong
Tetramethylpyrazine
CCB，抗心肌缺血
蝙蝠葛menispermum dahuricum
Dauricine (dau),Daurisolone
CCB，Dau抗心律失常，抗心肌缺血
青藤
sinomenium acutum
, 百拇醫(yī)藥 sinomenine
CCB
唐松草Thalictrum sp.
Thalisopidine,methoxyadiantifoline
CCB
芍藥Paeonia sp.
paeoniflorin
CCB
延胡索corydalis yanhusuo
L-Tetrahydropalatine
CCB，抗心律失常
, 百拇醫(yī)藥
藤鈴兒草
Dactylicapnos scandens
protopine
CCB
山莨菪
Anisodus tanguticus
Anisodamine
CCB
三七
panax notoginseng
Total saponins, Rb1
, http://www.www.srpcoatings.com
CCB, 抗心肌缺血
麥冬
ophiopogon japonicus
Ophiopogn, total saponins
CCB
大蒜Allium sativum
Allitridi
CCB
黃芩scutellaria baicalensis
黃芩素，黃芩新素
CCB
, 百拇醫(yī)藥
廣藿香Pogostemon cablin
Patchouli Alcohol
CCB
三葉木橘Aegle marmelos
Aurapten, umbelliferone,marmin
CCB
橘Citrus reticulata
橙皮甙
CCB
木防已coculus trilobus
Trilobine
, 百拇醫(yī)藥
抗心律失常，抗血小板
苦豆子
sophora alopecuroides
Sophoridine, Sophoramine,Sophocarpine, Aloperine
抗心律失常
苦參Sophora flavescens
oxymatrine, matrine
抗心律失常
黃花烏頭 Aconitum coreanum
Guanfubase A, G
, http://www.www.srpcoatings.com
抗心律失常
毛青藤sinomenium acutum Var. cinereum
sinomenine
抗心律失常
烏頭 Aconitum carmichaeli
demethylcoclaurine
抗心律失常
Tribulus terrestrisl
疾藜皂甙
擴(kuò)冠，改善冠脈循環(huán)
毛冬青
, 百拇醫(yī)藥
毛冬青甲素
抗血小板
銀杏Ginkgo biloba
ginkgolide B
抗血小板
降壓復(fù)方：二仙湯(仙靈脾，仙茅，巴戟天，黃柏，當(dāng)歸，知母)
長(zhǎng)生降壓液(枸杞，杜促，生地，牛膝，肉蓯蓉)
心絞痛：脈絡(luò)寧，黃楊寧，蝮蛇抗栓酶，氣血沖劑
抗心率失常：生脈散注射液(人參，麥冬，五味子)
復(fù)方丹桂注射液(丹參，當(dāng)歸，川芎)
, http://www.www.srpcoatings.com
表1-1-5 中藥(天然產(chǎn)物)中抗癌活性成分
植物來(lái)源
化合物
抗癌活性
備注
美登木Maytenus ovatus. (衛(wèi)茅科，鼠李科)
美登素Maytansine
P388, KB細(xì)胞強(qiáng)抑制；肺癌、急性淋巴細(xì)胞白血病有效
1972年～
三尖杉Cephalotaxus sp.(海南粗榧)
homoharringtonine
, 百拇醫(yī)藥
isoharringtonine, deoxyharringtonine
P388, L1210動(dòng)物肺癌效果明顯
1963年～
長(zhǎng)春花Catharanthus sp.
Vinblastine, Vincristine
catharanthamine (等二聚吲哚類化合物)
淋巴肉瘤，絨毛膜上皮細(xì)胞癌，抑制細(xì)胞有絲分裂
用于臨床
喜樹 camptotheca acuminata
, 百拇醫(yī)藥
camptothecin
Hela和L1210細(xì)胞強(qiáng)活性，作用于topo Ⅰ
1966～，1985～，irinotecan, topotecan etc.
槐屬 Sophora sp.
matrine, sophoridine,sophoramine
U14，肉瘤S180，絨毛上皮癌等，抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
蒂殼海綿 Theonela sp.
Theopedirins A, B
P388IC50為0.05和0.1ng·ml-1,T/C205%和173%
, http://www.www.srpcoatings.com
紅海海綿 Niphates sp.
niphatoxins A, B
Crambescidin
P388IC500.1m g·ml-1
甘藍(lán)海綿 Grambe crambe
Crambescidin
0.1m
g·ml-1時(shí)對(duì)L1210完全抑制
合歡屬 Albizia amara
Budmunchiamines A B, C
, 百拇醫(yī)藥
具有細(xì)胞毒性
紫玉盤屬Uvaria，泡泡屬Asimina，哥納香屬Goniothalamus，卷團(tuán)Rollina，番荔枝屬Annona
Annonaceous acetogenins
(AAGS, 30余個(gè))
顯示較強(qiáng)的細(xì)胞毒性
1982～
巴波Asimina triloba
trilobacin
對(duì)多種腫瘤顯示強(qiáng)活性，對(duì)HT-29 ED50
<
, 百拇醫(yī)藥
10-15 m g·ml-1
體外活性較強(qiáng)的成分
海綿Mycale adhaerens
13-deoxytedanolide
P388IC50為
9.5 ´ 10-5m g·ml-1, T/C=189%
茜草
Rubia cordifolia
環(huán)已肽，RA-Ⅷ，RA-Ⅻ
P388IC50< 0.05m g·ml-1
, 百拇醫(yī)藥
海綿 theonella sp.
Keramamide F, orbiculamide
A, theonella peptolides Ia～I(xiàn)e
L1210強(qiáng)活性，IC501.4～2.4m g·ml-1
加勒比海海綿Discordemia sp.
polydiscamide A
A549IC50< 0.7m g·ml-1
海鞘Diazona chinensis
diazonamides A, B
, 百拇醫(yī)藥
HCT-116和B16IC50<
0.015m g·ml-1
海綿
stylotella auranticum
Stylostatin I
P388ED500.8m g·ml-1
海鞘Trididemnum solidum
didemnin B(X,Y)
Ⅱ期臨床
印度洋海鞘 Lissodinum patclla
, 百拇醫(yī)藥
Ulithiaclamide B
KBcell ID5017ng/ml-1
紫杉醇 Taxus sp.
紫杉烷類二萜 Taxol
抗癌譜廣泛，干擾微管蛋白
雷公藤Tripterygium sp.
triptolid(1),tripdiolide(2), triptonide(3)
(1)，(2)對(duì)LE、PS有效劑量為0.1mg/kg。(3)對(duì)KBcell的ED50為10-3～10-4m g·ml-1
鴉蛋子Brucea sp.
, 百拇醫(yī)藥
bruceantin
KB，WA，PS活性強(qiáng)
苦木科8屬15種，16個(gè)化合物
bruceine C, bruceoside B
PS顯強(qiáng)活性
香茶菜屬Rabdosia
30余個(gè)化合物
Oridonin (Rubescensin)
多種移植腫瘤有肯定作用
臨床
竹柏屬Podocarpus 10余個(gè)化合物
, 百拇醫(yī)藥
Milanjilactone B
9KB ED50為1´ 10-1m g·ml-1
乳漿大戟Euphorbia esula大戟科多種植物
ingenol, dibenzoate
130～360m
g/kg時(shí)對(duì)PS顯著抑制
歐亞瑞香Daphne mezerem
Gnidia lamprantha
(瑞香科多種植物)
mezerein
, http://www.www.srpcoatings.com
gnididin, gniditrin
gnidicin
PS.LE50m
g/kg
20～100m g/kg時(shí)
強(qiáng)抑制P388白血病
表1-1-6 中藥(天然產(chǎn)物)中抗艾滋病有效成分
Plant
Compounds
action
鉤枝藤屬
, 百拇醫(yī)藥
Ancistrocladus abbreviatus
生物堿(二聚苯駢四氫異喹啉生物堿，米歇爾胺(michellamine A, B)
抑制HIV-1
藍(lán)按Eucalyptus globulus
生物堿
HIV-RT
黃楊
Buxus sempervireus
環(huán)阿屯醇cycloartenol, 黃楊胺(buxamine)，環(huán)布辛(cyclobuxine D)
治療艾滋病
, 百拇醫(yī)藥
白屈菜
芳香性生物堿benzo (c) phenanthridine
抑HIV逆轉(zhuǎn)錄酶
莧菜Albixia amara
大猴耳環(huán)堿(macrocyclic pithecolobine alkaloids)
抑制HIV-RT活性
海棉Topsentia sp.
生物堿
抑制HIV
Buchemvia
, http://www.www.srpcoatings.com capitata
類黃酮生物堿
抗艾滋病
柔枝槐sophora subprostrate
苦參堿，氧化苦參堿，甲基野靛堿，槐定堿
臨床治療艾滋病毒感染有效
田基類
生物堿(田基黃素)
抑制HIV復(fù)制
甘草glycyrrhiza glabra
甘草甜素(甘草酸)
, 百拇醫(yī)藥
抑制HIV增殖，克艾可用于臨床
盾葉鬼臼
pothomorphe peltata
盾葉鬼臼醇(萜)
抑制HIV-1，降低細(xì)胞活性
黃花龍芽patrinia scabisae folia
環(huán)狀三萜
控制艾滋病病情
海綿Topsentia sp.
碘酸甾醇
抑制HIV
, 百拇醫(yī)藥
雷公藤Tripterygium wilfordii
雷公藤毒甙(LGTDD)
抗HIV
大豆
大豆皂甙(B1，B2)
推遲艾滋病發(fā)病和改善艾滋病人免疫功能
夏枯草prunella vulgaris
夏枯草皂甙
抗HIV
絞股藍(lán)Gynostemuma petephyllun
絞股藍(lán)皂甙
, http://www.www.srpcoatings.com
抗HIV
海藻類(索藻目chordariales, 昆布目Laminariales,巖藻目Fucales)
多糖，蛋白多糖
抑HIV復(fù)制
紅海藻Schizymenia pacifica
多糖
抑制HIV復(fù)制
墨角藻Ascophyllum nodosum
巖藻聚糖硫酯
抑制HIV復(fù)制
喜旱蓮子草 Altemanathera philoxerodes
, 百拇醫(yī)藥
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
五針?biāo)?pinus parviflora
多糖
抑制HIV復(fù)制
香菇Lentinus edodes
多糖
抑制HIV復(fù)制
夏枯草prunella vulgaris
多糖
抑制HIV
紫花地丁 Viola yedoensis
, http://www.www.srpcoatings.com
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
翠葉蘆薈Aloe baybadensis
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
天麻 gastrodia elata
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
豬苓 Polporus umbellatus
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能，已投入臨床
, 百拇醫(yī)藥 地衣類，石耳
多糖
抗HIV活性
瓜萎Trichosanthes kirilowii
天花粉蛋白GLQ223
抑制HIV的復(fù)制
苦瓜 Momordico charantia
a 、b -苦瓜素Momordicine
抑制HIV
蓖麻Ricinus communis
蓖麻蛋白
, http://www.www.srpcoatings.com
抑制HIV繁殖
雪花蓮Calanthus nivalis
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
黃水仙Narcissus pseudonorcissus
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
Listera ovata
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
Sponge disidea avara
, 百拇醫(yī)藥
Avarol, avarone
抑制HIV復(fù)制
貫葉金絲桃Saint Johnswort
金絲桃蒽醌hypericin
偽金絲桃蒽醌pseudohypericin
抗逆轉(zhuǎn)錄酶
雷公藤Tripterygium wilfordii
有機(jī)酸(salaspermie 酸)
抑制HIV復(fù)制
葉下珠phyllanthus niruri
有機(jī)酸
Camellia sinensis
多元酚黃酮
抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶, http://www.www.srpcoatings.com
新中國(guó)成立后，在黨的中醫(yī)中藥政策指引下，中醫(yī)中藥事業(yè)得到發(fā)展，藥學(xué)院系的生藥學(xué)課程得到加強(qiáng)，各省市先后設(shè)立了中醫(yī)學(xué)院中藥系和中醫(yī)藥研究機(jī)構(gòu)，并在藥品檢驗(yàn)所內(nèi)成立中藥室，加強(qiáng)了教學(xué)、研究和質(zhì)量檢驗(yàn)工作。50余年來(lái)，我國(guó)中醫(yī)藥科技工作者對(duì)中草藥開展了多學(xué)科的研究，取得了顯著的成就。
1、資源調(diào)查及整理：1949～1979年間，我國(guó)的生藥學(xué)研究比較集中于中草藥資源和經(jīng)驗(yàn)鑒別的調(diào)查整理和研究，陸續(xù)編寫出版了《中藥鑒定參考資料》第一集(1958)、《中藥材手冊(cè)》(1959)、《中藥志》(1959～1961)、《藥材學(xué)》(1960)等書籍。其后于1970～1975年間掀起了群眾性的中草藥運(yùn)動(dòng)，各地醫(yī)藥衛(wèi)生人員上山下鄉(xiāng)，調(diào)查采集中草藥，為農(nóng)民防治疾病。在此過(guò)程中，編寫了數(shù)以百計(jì)的地方性中草藥手冊(cè)；并經(jīng)整理研究，為農(nóng)民防治疾病。在此過(guò)程中，編寫了數(shù)以百計(jì)的地方性中草藥手冊(cè)；并經(jīng)整理研究，編寫出版了《全國(guó)中草藥匯編》及彩色圖譜(1975～1977)、《中藥大辭典》(1977)、《中草藥學(xué)》中、下、上冊(cè)(1976、1980、1986)、《中藥志》第二版Ⅰ～Ⅵ冊(cè)(1979、1982、1984、1988、1994、1998)。這一時(shí)期調(diào)查總結(jié)的對(duì)象由常用中藥擴(kuò)大到民間藥，中草藥數(shù)量有很大增加，內(nèi)容也較前豐富。此后又相繼出版了《新華本草綱要》(1988、1990、1991)、《中國(guó)本草圖錄》(1988、1990)、《中國(guó)民族藥志》、《中藥資源學(xué)》(1993)等。
, 百拇醫(yī)藥
1982年，國(guó)務(wù)院作出關(guān)于"對(duì)全國(guó)中藥資源進(jìn)行系統(tǒng)地調(diào)查研究，制定發(fā)展規(guī)劃"的決定，全國(guó)于1983～1987年間組織專業(yè)隊(duì)伍，開展了中藥資源普查工作，取得了豐碩成果，1994年編寫出版了《中國(guó)中藥資源叢書》，它包括《中國(guó)中藥資源》、《中國(guó)中藥資源志要》、《中國(guó)中藥區(qū)劃》、《中國(guó)常用中藥材》、《中國(guó)藥材地圖集》和《中國(guó)民間單驗(yàn)方》，是一套系統(tǒng)的中藥資源專著，有很高的參考價(jià)值。
通過(guò)資源普查和專題研究，基本摸清了天然藥物的種類、分布和民間應(yīng)用情況，已知種類12807種，其中植物11146種，動(dòng)物1581種，礦物80種，植物來(lái)源的占87%，藥用植物較集中、種類超過(guò)100種的科有毛茛科、大戟科、薔薇科、豆科、傘形科、蘿藦科、茜草科、玄參科、菊科、百合科和蘭科。在調(diào)查研究工作中，各地相繼發(fā)現(xiàn)了許多豐富的新藥源。如新疆的紫草、甘草、貝母、阿魏、蛔蒿，青海的枸杞、黨參，西藏的胡黃連、大黃，青海和西藏的東莨菪屬植物，云南的砂仁、訶子、馬錢子、兒茶、蘆薈，廣西的安息香，廣東和廣西的降香、蘇木、土沉香、蘿芙木、羊角拗，東北地區(qū)的纈草、鼠李皮、野生麥角等，其中不少品種過(guò)去是依靠進(jìn)口的。此外，對(duì)作為甾體激素類和避孕藥物合成原料的薯蕷屬植物，也進(jìn)行了廣泛的調(diào)查研究，為制藥工業(yè)提供了可靠的資料。
, 百拇醫(yī)藥
隨著研究工作的開展，《中華人民共和國(guó)藥典》(簡(jiǎn)稱中國(guó)藥典)收載藥材的數(shù)量續(xù)有增加。中國(guó)藥典1953年版收載藥材78種，1963年版增至446種，1977年版收載中草藥(包括少數(shù)民族藥)、中草藥提取物、植物油脂及一些單味藥制劑共882種，1985年版收載713種，1990年版收載784種，1995年版收載920種。1993年起相繼出版《中國(guó)藥典》英文版。
2、栽培與飼養(yǎng)：新中國(guó)成立后，科技人員對(duì)一些重要中藥材的栽培技術(shù)進(jìn)行了深入研究。藥用植物引種、野生變家栽的研究取得較大的進(jìn)展，全國(guó)重要的植物園和藥用植物園，已引種藥用植物4000余種；目前我國(guó)家種的大宗中藥材達(dá)150余種。已運(yùn)用雜交、誘變、多倍體、試管受精、原生質(zhì)融合、花藥培養(yǎng)等生物學(xué)技術(shù)，獲得浙貝、元胡、地黃、吳茱萸、薄菏、枸杞、烏頭、薏苡仁、百合、豬苓、蟲草等高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)的新品種。許多重要的進(jìn)口藥材也引種載培成功，例如西洋參、白豆蔻、丁香、番紅花、胖大海、非洲蘿芙木等，不少已經(jīng)達(dá)到了大面積生產(chǎn)的規(guī)模。
, http://www.www.srpcoatings.com 1993年我國(guó)第一座藥用植物種質(zhì)資源庫(kù)也在浙江省中藥研究所建成。
一部由中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物資源開發(fā)研究所主編的有關(guān)栽培方面的大型科學(xué)著作：《中國(guó)藥用植物栽培學(xué)》，已由中國(guó)農(nóng)業(yè)出版社出版(1991年)。
一些珍貴的動(dòng)物性藥材，已研究了它們的飼養(yǎng)方法：例如麝、熊、蝎子、蛤蚧、中華鱉等。已成功地進(jìn)行了飼鹿鋸茸、養(yǎng)麝取香、活熊引膽、河蚌育珠等工作。
一些近代的生物技術(shù)方法也開始使用，例如人參、西洋參、三七、紫草、延胡索、甘草及山莨菪等的組織培養(yǎng)技術(shù)。對(duì)一些菌類來(lái)源的中藥，如冬蟲夏草、靈芝及蜜環(huán)菌等，研究了它們發(fā)酵培養(yǎng)技術(shù)并已形成了一定規(guī)模的商品生產(chǎn)。
近年來(lái)，開展中藥材無(wú)公害栽培技術(shù)的研究，生產(chǎn)"綠色中藥材"已在山楂、金銀花等中藥材方面取得了成功的經(jīng)驗(yàn)。
, 百拇醫(yī)藥 3、中藥鑒定和質(zhì)量研究：中藥品種繁多，產(chǎn)地廣闊。由于歷代本草記載、地區(qū)用藥名稱和使用習(xí)慣的不同，類同品、代用品和民間用藥的不斷出現(xiàn)，中藥材的同名異物、品種混亂現(xiàn)象普遍存在，直接影響到藥材質(zhì)量。所以對(duì)來(lái)源復(fù)雜的常用中藥材進(jìn)行系統(tǒng)的品種整理和質(zhì)量研究，是保證和提高藥材質(zhì)量，促進(jìn)中藥標(biāo)準(zhǔn)化，發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)的重要課題。另一方面，對(duì)多來(lái)源藥材的比較研究，也可為開發(fā)利用新藥源提高科學(xué)依據(jù)。"六·五"期間(1980～1985年)，國(guó)家醫(yī)藥管理局將"中藥材同名異物品種的系統(tǒng)研究"列為局級(jí)課題，其中貝母、金銀花、大黃、石斛類的研究取得可喜成果。在此基礎(chǔ)上，增加研究種類，擴(kuò)展研究深度、廣度和提高研究水平，經(jīng)論證將"常用中藥品種整理和質(zhì)量研究"列入"七·五"(1986～1990年)國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目，本課題分南、北兩個(gè)協(xié)作組，共研究常用中藥材123類(專題)。各類專題統(tǒng)一按共同制定的主要內(nèi)容和技術(shù)方案為目標(biāo)，運(yùn)用多學(xué)科手段對(duì)多來(lái)源中藥材進(jìn)行系統(tǒng)研究，即在查閱國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)和已有研究的基礎(chǔ)上，在全國(guó)范圍內(nèi)進(jìn)行藥源調(diào)查，采集原植物標(biāo)本，作分類學(xué)鑒定；收集對(duì)口藥材和商品，作性狀、顯微和理化分析；并進(jìn)行化學(xué)成分和藥理作用研究，全面的做出品質(zhì)評(píng)價(jià)。經(jīng)過(guò)5年的研究，已經(jīng)完成，大多數(shù)專題達(dá)到國(guó)內(nèi)外先進(jìn)水平。該項(xiàng)研究規(guī)模之大，研究的廣度和深度及所取得的成果均是前所未有的。研究成果對(duì)澄清混亂品種，提高鑒定技術(shù)水平，保證藥材質(zhì)量，保證用藥安全有效，修訂、制定藥品標(biāo)準(zhǔn)，開發(fā)利用新藥源，均有重要的科學(xué)意義和實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。該項(xiàng)成果已以《常用中藥材品種整理和質(zhì)量研究》專著陸續(xù)出版發(fā)行。
, 百拇醫(yī)藥
在"七·五"攻關(guān)課題工作的基礎(chǔ)上，經(jīng)論證將"常用中藥材品種整理和質(zhì)量研究"繼續(xù)列入"八·五"(1991～1995)國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目，對(duì)另外100種類(專題)常用中藥材進(jìn)行深入、系統(tǒng)的研究也已經(jīng)完成，專著即將出版發(fā)行。
在上述工作的基礎(chǔ)上，繼續(xù)進(jìn)行"九·五"國(guó)家重點(diǎn)科技攻關(guān)課題"中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的規(guī)范化研究(1996～2000年)，最終建立80種常用中藥材國(guó)際參照?qǐng)?zhí)行的標(biāo)準(zhǔn)。2000年1月又開始啟動(dòng)后期70種。
提倡生產(chǎn)和使用"到地藥材"是歷代中醫(yī)藥學(xué)家用以控制藥材質(zhì)量、保證臨床療效的行之有效的方法。1997年國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)將"中藥材道地性的系統(tǒng)研究"列為重點(diǎn)課題，選擇赤芍、金銀花等7種公認(rèn)具有道地性的藥材為研究對(duì)象，運(yùn)用多學(xué)科、多指標(biāo)、客觀化的手段，對(duì)同一物種道地及非道地產(chǎn)區(qū)的藥材，在整體水平、細(xì)胞水平、分子水平上的識(shí)別特征以及藥效與質(zhì)量關(guān)系進(jìn)行研究，揭示生物多樣性、藥用部位變異性、DNA多態(tài)性以及生態(tài)環(huán)境之間內(nèi)在聯(lián)系的自然規(guī)律，應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和生物技術(shù)綜合研究道地藥材的"道地性"，為確定道地藥材基地化、集約化、標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)提供科學(xué)依據(jù)。該項(xiàng)目將于2002年完成。
, http://www.www.srpcoatings.com
1999年國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)將"種植資源在優(yōu)良中藥材生產(chǎn)中的調(diào)控機(jī)理研究"列為重點(diǎn)課題。
在國(guó)家重點(diǎn)課題進(jìn)行的同時(shí)，各地有大量的研究論文發(fā)表，對(duì)多種中藥進(jìn)行了資源調(diào)查、性狀鑒定、顯微鑒定和理化鑒定等研究(詳見徐國(guó)鈞院士的系列綜述-我國(guó)近年來(lái)生藥學(xué)研究進(jìn)展)
4、中草藥活性成分研究：據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，截至1994年，大約已對(duì)200種中草藥進(jìn)行了較詳細(xì)的化學(xué)與藥理學(xué)方面的研究，并鑒定了600余種藥理活性成分(表1-1-2)。
近年還從常用生藥和民間藥中分離到多個(gè)治療老年期癡呆(表1-1-3)、防治心血管疾病(表1-1-4)、抗腫瘤(表1-1-5)、抗艾滋病毒(HIV)(表1-1-6)、抗肝炎(表1-1-7)、抗過(guò)敏、抗脂質(zhì)過(guò)氧化、降血糖、止血、抗菌、消炎和免疫促進(jìn)等活性成分。中藥活性成分的研究對(duì)于闡明中藥治病的物質(zhì)基礎(chǔ)、中藥的標(biāo)準(zhǔn)化和質(zhì)量控制以及新藥開發(fā)均有重大意義。
, 百拇醫(yī)藥
5、中藥炮制研究
中藥炮制的目的是去除或減少藥的毒性或副作用，以及增加藥物的療效。大約有70多種中藥的炮制技術(shù)已經(jīng)研究，揭示了許多加工炮制的原理。例如，烏頭炮制減毒是由于雙酯型生物堿水解為相應(yīng)的單酯型生物堿及胺醇。烏頭子根經(jīng)過(guò)加工便是常用中藥附子，它的毒性已經(jīng)大大的降低，而且它所含有對(duì)心血管系統(tǒng)起作用的有效成分便能發(fā)揮效能。又如許多含有生物堿的中藥常常采用醋制的炮制法，是由于堿與酸中和形成了生物堿的鹽，其能增加水溶性并增加煎劑的療效。
目前已對(duì)500余種中藥的傳統(tǒng)炮制方法進(jìn)行了整理和總結(jié)，編寫出版了：《中藥炮制經(jīng)驗(yàn)集成》和《歷代中藥炮制資料輯要》等專著。
近年來(lái)，采用化學(xué)、藥理學(xué)等方法，在中醫(yī)理論指導(dǎo)下，研究中藥炮制的原理，對(duì)比中藥炮制前后藥效成分和藥理作用的改變，不但對(duì)改革炮制工藝、制定中藥炮制品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有意義，而且將通過(guò)此種研究，逐步建立起臨床炮制學(xué)、炮制工藝學(xué)、炮制化學(xué)、炮制藥理學(xué)等中藥炮制學(xué)的新型分支學(xué)科，促進(jìn)中藥炮制學(xué)的發(fā)展與提高。
, 百拇醫(yī)藥
6、現(xiàn)代生物技術(shù)在生藥研究中的應(yīng)用：
DNA分子標(biāo)記技術(shù)用于中藥質(zhì)量研究只是近四、五年的事。1994年香港中文大學(xué)邵鵬柱實(shí)驗(yàn)室首次報(bào)告利用AP-PCR技術(shù)對(duì)人參及西洋參的鑒定，次年他們又報(bào)道利用RAPD技術(shù)對(duì)人參及偽品的鑒定。隨后中國(guó)香港、大陸、臺(tái)灣以及日本等國(guó)家和地區(qū)的研究人員相繼從事這方面的研究。應(yīng)用主要包括以下幾個(gè)方面：一是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在植物進(jìn)化、分類、鑒定中的應(yīng)用，研究的品種有：4種甘草(RAPD)、鐵線蓮屬7種植物(RAPD)、木藍(lán)屬8種植物(RAPD)、淫羊藿屬8種植物(RAPD及PCR-RFLP)、黃芪屬14種植物(PCR-RFLP)、人參屬12種植物(PCR-RFLP、測(cè)序)、橘屬9種植物(測(cè)序、探針)。二是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在在中藥材鑒別中的應(yīng)用，研究的品種有：人參、西洋參及偽品(RAPD、測(cè)序、探針)、地膽草及混淆品(RAPD)、蛇類(RAPD)、海馬類(測(cè)序)、龜板、鱉甲(測(cè)序)、甘草(RAPD)、雞內(nèi)金類(測(cè)序)、紫河車(測(cè)序)、鹿鞭及偽品(測(cè)序)、貝母類(測(cè)序、PCR-RFLP、探針)。三是DNA分子標(biāo)記技術(shù)在研究種內(nèi)變異中的應(yīng)用，研究的品種有：冬蟲夏草(RAPD)、蒼術(shù)、白術(shù)(RAPD)、當(dāng)歸(測(cè)序)等。
, http://www.www.srpcoatings.com
7、新藥開發(fā)：近年來(lái)，大約有200多種新藥是直接或間接地從中藥開發(fā)而來(lái)。其中有近半數(shù)是單個(gè)中藥或從其有效成分，有效成分的衍生物或中藥的有效成分部位，或甚至中藥的全提取物；另有超過(guò)半數(shù)是從中藥復(fù)方中開發(fā)出的新藥。表1-1-8列出一些代表。
8、海洋藥物研究：海洋是生命的發(fā)源地，物種復(fù)雜多樣，約有50萬(wàn)種動(dòng)物，13000多種植物，約占地球資源的80%，是有待開發(fā)的寶藏。例如從10種珊瑚中發(fā)現(xiàn)43種新化合物，10種海綿中發(fā)現(xiàn)39種新化合物。海洋生物所含的化學(xué)成分結(jié)構(gòu)新穎、復(fù)雜，常具有較強(qiáng)的特殊生物活性，是人類未來(lái)開發(fā)新藥的原料基地。
此外，對(duì)民族藥研究開發(fā)利用，也取得不少成績(jī)。我國(guó)是一個(gè)多民族的國(guó)家，各民族都有自已悠久的歷史，對(duì)人類的醫(yī)藥事業(yè)都作出了自已的特殊貢獻(xiàn)(詳見教科書第十一章)。
如上所述，新中國(guó)成立后，特別是近10余年來(lái)，我國(guó)生藥科學(xué)的發(fā)展較快，成績(jī)是顯著的。但是，中藥的研究是一項(xiàng)復(fù)雜的系統(tǒng)工程，領(lǐng)域廣泛，涉及學(xué)科多，難度大，周期長(zhǎng)，需要多部門、多行業(yè)、多學(xué)科、多層次、多方位互相配合，分工協(xié)作，共同努力。按照"科學(xué)技術(shù)是第一生產(chǎn)力"的指導(dǎo)思想，在突出與發(fā)揚(yáng)中醫(yī)藥傳統(tǒng)特色和優(yōu)勢(shì)的前提下，依靠現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，對(duì)中藥進(jìn)行系統(tǒng)化研究，在不久的將來(lái)開發(fā)更多的中藥合法進(jìn)入歐美國(guó)際市場(chǎng)，為人類健康作出應(yīng)有的貢獻(xiàn)。
, 百拇醫(yī)藥
表1-1-2 從中藥中分出的藥理活性成分
化學(xué)成分類型
成分?jǐn)?shù)目
生物堿
208
萜類
單萜
倍半萜
二萜
三萜
強(qiáng)心甙
31
34
, http://www.www.srpcoatings.com
38
55
24
酚類
醌類
色原酮
黃酮
香豆精
木脂素
苯丙烯類
其它
30
8
41
, 百拇醫(yī)藥
30
28
18
63
酚、胺及雜類
48
總計(jì)
656
表1-1-3治療老年期癡呆的中藥及有效成分(部位)
中藥或制劑
成分或方劑組成
作 用
人參
, http://www.www.srpcoatings.com
人參總皂甙，人參皂甙Rb1, Rg1等
能產(chǎn)生各種神經(jīng)藥理活性，改變腦生物胺，增進(jìn)學(xué)習(xí)和記憶能力。臨床表現(xiàn)為對(duì)老年智能有明顯改善。
黨參
水提液，總堿
提高動(dòng)物學(xué)習(xí)能力，拮抗小鼠腦內(nèi)Ach下降和chAT活性降低。
鹿茸
水提液，磷脂，總脂，次黃嘌呤
抑制小鼠腦內(nèi)MAO-B活性，改善小鼠學(xué)習(xí)記憶獲得障礙。
葛根
醇提取物，總黃酮
, 百拇醫(yī)藥
改善學(xué)習(xí)記憶能力，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，抗缺氧。
廣金錢草
膽堿
改善學(xué)習(xí)記憶功能和腦保護(hù)作用。
蛇足石杉
石杉?jí)A甲
強(qiáng)效、可逆AchE抑制劑，臨床取得好效果
芹菜
芹菜甲素(3-正丁基苯肽，Ag-1)
增強(qiáng)大鼠學(xué)習(xí)、記憶能力，保護(hù)神經(jīng)元。
日本厚樸
, http://www.www.srpcoatings.com
倍半萜類木脂素eudesobovato A, B, eudeshonokiol A, B等，caryolanemagnold
加速神經(jīng)軸突抽條，增強(qiáng)膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶(AT)的活性。
首烏
卵磷脂
對(duì)I-NGF受體有明顯增強(qiáng)作用，促進(jìn)腦細(xì)胞的生長(zhǎng)發(fā)育
銀杏葉
黃酮，內(nèi)酯
腦血管型癡呆
鎖陽(yáng)
粗提物
對(duì)I-NGF受體有明顯增強(qiáng)作用，促進(jìn)腦細(xì)胞的生長(zhǎng)發(fā)育
, http://www.www.srpcoatings.com
益智仁
─
同上
白術(shù)
─
同上
女貞子
─
同上
菟絲子
─
同上
黃芪
─
, http://www.www.srpcoatings.com
同上
茯苓
─
同上
天麻
─
改善老年人的言語(yǔ)能力，抑制血小板聚集。
表1-1-4防治心腦血管疾病的活性成分
植物來(lái)源
化合物
作用
備注
粉防已Stephania tetrandra
, 百拇醫(yī)藥
tetrandrine, isotetrandrine
降壓，CMCA，抗心律失常(Tet)
Tet已用于臨床
鉤藤Uncaria rhynchophylla
rhynchoplyua
降壓，CMCA，抗血小板，抗心律失常
葛根pueraria lobata
puerarin及其甙元
降壓，擴(kuò)冠
羅布麻 Apocynus lancifolium
, 百拇醫(yī)藥
Quercerin, isoquercitrin
降壓
黃連，小檗屬植物
berberine
降壓，CCB，抗心律失常，降血糖
細(xì)葉小檗
Berberis poiretii
berbamine
降壓，抗心律失常，抗心骯缺血，CCB，降低心肌耗氧量
蓮 Nelumbo nucifera
Liensinine→neferine(Nef)
, 百拇醫(yī)藥
降壓，抗心律失常(Net), CCB
淫羊藿Epimedium grandiflorum
Icarrin
降壓，擴(kuò)冠，CCB
杜仲
Eucommia ulmoides
土-松脂素雙葡萄糖甙
降壓
野菊花
Chrysanthemum indicum
木犀草素-7-葡萄糖甙，刺槐堿
, 百拇醫(yī)藥
降壓，改善冠脈循環(huán)
萊菔子
Raphanus sativus
Sinapine, piplartine,cryptocaryone, Asarone
降壓
前胡Peucedanum sp.
(+)-praeruptorin C
CCB
有希望
蛇床cnidium monnieri
Osthol
, http://www.www.srpcoatings.com
CCB
川芎
Ligusticum chuanxiong
Tetramethylpyrazine
CCB，抗心肌缺血
蝙蝠葛menispermum dahuricum
Dauricine (dau),Daurisolone
CCB，Dau抗心律失常，抗心肌缺血
青藤
sinomenium acutum
, 百拇醫(yī)藥 sinomenine
CCB
唐松草Thalictrum sp.
Thalisopidine,methoxyadiantifoline
CCB
芍藥Paeonia sp.
paeoniflorin
CCB
延胡索corydalis yanhusuo
L-Tetrahydropalatine
CCB，抗心律失常
, 百拇醫(yī)藥
藤鈴兒草
Dactylicapnos scandens
protopine
CCB
山莨菪
Anisodus tanguticus
Anisodamine
CCB
三七
panax notoginseng
Total saponins, Rb1
, http://www.www.srpcoatings.com
CCB, 抗心肌缺血
麥冬
ophiopogon japonicus
Ophiopogn, total saponins
CCB
大蒜Allium sativum
Allitridi
CCB
黃芩scutellaria baicalensis
黃芩素，黃芩新素
CCB
, 百拇醫(yī)藥
廣藿香Pogostemon cablin
Patchouli Alcohol
CCB
三葉木橘Aegle marmelos
Aurapten, umbelliferone,marmin
CCB
橘Citrus reticulata
橙皮甙
CCB
木防已coculus trilobus
Trilobine
, 百拇醫(yī)藥
抗心律失常，抗血小板
苦豆子
sophora alopecuroides
Sophoridine, Sophoramine,Sophocarpine, Aloperine
抗心律失常
苦參Sophora flavescens
oxymatrine, matrine
抗心律失常
黃花烏頭 Aconitum coreanum
Guanfubase A, G
, http://www.www.srpcoatings.com
抗心律失常
毛青藤sinomenium acutum Var. cinereum
sinomenine
抗心律失常
烏頭 Aconitum carmichaeli
demethylcoclaurine
抗心律失常
Tribulus terrestrisl
疾藜皂甙
擴(kuò)冠，改善冠脈循環(huán)
毛冬青
, 百拇醫(yī)藥
毛冬青甲素
抗血小板
銀杏Ginkgo biloba
ginkgolide B
抗血小板
降壓復(fù)方：二仙湯(仙靈脾，仙茅，巴戟天，黃柏，當(dāng)歸，知母)
長(zhǎng)生降壓液(枸杞，杜促，生地，牛膝，肉蓯蓉)
心絞痛：脈絡(luò)寧，黃楊寧，蝮蛇抗栓酶，氣血沖劑
抗心率失常：生脈散注射液(人參，麥冬，五味子)
復(fù)方丹桂注射液(丹參，當(dāng)歸，川芎)
, http://www.www.srpcoatings.com
表1-1-5 中藥(天然產(chǎn)物)中抗癌活性成分
植物來(lái)源
化合物
抗癌活性
備注
美登木Maytenus ovatus. (衛(wèi)茅科，鼠李科)
美登素Maytansine
P388, KB細(xì)胞強(qiáng)抑制；肺癌、急性淋巴細(xì)胞白血病有效
1972年～
三尖杉Cephalotaxus sp.(海南粗榧)
homoharringtonine
, 百拇醫(yī)藥
isoharringtonine, deoxyharringtonine
P388, L1210動(dòng)物肺癌效果明顯
1963年～
長(zhǎng)春花Catharanthus sp.
Vinblastine, Vincristine
catharanthamine (等二聚吲哚類化合物)
淋巴肉瘤，絨毛膜上皮細(xì)胞癌，抑制細(xì)胞有絲分裂
用于臨床
喜樹 camptotheca acuminata
, 百拇醫(yī)藥
camptothecin
Hela和L1210細(xì)胞強(qiáng)活性，作用于topo Ⅰ
1966～，1985～，irinotecan, topotecan etc.
槐屬 Sophora sp.
matrine, sophoridine,sophoramine
U14，肉瘤S180，絨毛上皮癌等，抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
蒂殼海綿 Theonela sp.
Theopedirins A, B
P388IC50為0.05和0.1ng·ml-1,T/C205%和173%
, http://www.www.srpcoatings.com
紅海海綿 Niphates sp.
niphatoxins A, B
Crambescidin
P388IC500.1m g·ml-1
甘藍(lán)海綿 Grambe crambe
Crambescidin
0.1m
g·ml-1時(shí)對(duì)L1210完全抑制
合歡屬 Albizia amara
Budmunchiamines A B, C
, 百拇醫(yī)藥
具有細(xì)胞毒性
紫玉盤屬Uvaria，泡泡屬Asimina，哥納香屬Goniothalamus，卷團(tuán)Rollina，番荔枝屬Annona
Annonaceous acetogenins
(AAGS, 30余個(gè))
顯示較強(qiáng)的細(xì)胞毒性
1982～
巴波Asimina triloba
trilobacin
對(duì)多種腫瘤顯示強(qiáng)活性，對(duì)HT-29 ED50
<
, 百拇醫(yī)藥
10-15 m g·ml-1
體外活性較強(qiáng)的成分
海綿Mycale adhaerens
13-deoxytedanolide
P388IC50為
9.5 ´ 10-5m g·ml-1, T/C=189%
茜草
Rubia cordifolia
環(huán)已肽，RA-Ⅷ，RA-Ⅻ
P388IC50< 0.05m g·ml-1
, 百拇醫(yī)藥
海綿 theonella sp.
Keramamide F, orbiculamide
A, theonella peptolides Ia～I(xiàn)e
L1210強(qiáng)活性，IC501.4～2.4m g·ml-1
加勒比海海綿Discordemia sp.
polydiscamide A
A549IC50< 0.7m g·ml-1
海鞘Diazona chinensis
diazonamides A, B
, 百拇醫(yī)藥
HCT-116和B16IC50<
0.015m g·ml-1
海綿
stylotella auranticum
Stylostatin I
P388ED500.8m g·ml-1
海鞘Trididemnum solidum
didemnin B(X,Y)
Ⅱ期臨床
印度洋海鞘 Lissodinum patclla
, 百拇醫(yī)藥
Ulithiaclamide B
KBcell ID5017ng/ml-1
紫杉醇 Taxus sp.
紫杉烷類二萜 Taxol
抗癌譜廣泛，干擾微管蛋白
雷公藤Tripterygium sp.
triptolid(1),tripdiolide(2), triptonide(3)
(1)，(2)對(duì)LE、PS有效劑量為0.1mg/kg。(3)對(duì)KBcell的ED50為10-3～10-4m g·ml-1
鴉蛋子Brucea sp.
, 百拇醫(yī)藥
bruceantin
KB，WA，PS活性強(qiáng)
苦木科8屬15種，16個(gè)化合物
bruceine C, bruceoside B
PS顯強(qiáng)活性
香茶菜屬Rabdosia
30余個(gè)化合物
Oridonin (Rubescensin)
多種移植腫瘤有肯定作用
臨床
竹柏屬Podocarpus 10余個(gè)化合物
, 百拇醫(yī)藥
Milanjilactone B
9KB ED50為1´ 10-1m g·ml-1
乳漿大戟Euphorbia esula大戟科多種植物
ingenol, dibenzoate
130～360m
g/kg時(shí)對(duì)PS顯著抑制
歐亞瑞香Daphne mezerem
Gnidia lamprantha
(瑞香科多種植物)
mezerein
, http://www.www.srpcoatings.com
gnididin, gniditrin
gnidicin
PS.LE50m
g/kg
20～100m g/kg時(shí)
強(qiáng)抑制P388白血病
表1-1-6 中藥(天然產(chǎn)物)中抗艾滋病有效成分
Plant
Compounds
action
鉤枝藤屬
, 百拇醫(yī)藥
Ancistrocladus abbreviatus
生物堿(二聚苯駢四氫異喹啉生物堿，米歇爾胺(michellamine A, B)
抑制HIV-1
藍(lán)按Eucalyptus globulus
生物堿
HIV-RT
黃楊
Buxus sempervireus
環(huán)阿屯醇cycloartenol, 黃楊胺(buxamine)，環(huán)布辛(cyclobuxine D)
治療艾滋病
, 百拇醫(yī)藥
白屈菜
芳香性生物堿benzo (c) phenanthridine
抑HIV逆轉(zhuǎn)錄酶
莧菜Albixia amara
大猴耳環(huán)堿(macrocyclic pithecolobine alkaloids)
抑制HIV-RT活性
海棉Topsentia sp.
生物堿
抑制HIV
Buchemvia
, http://www.www.srpcoatings.com capitata
類黃酮生物堿
抗艾滋病
柔枝槐sophora subprostrate
苦參堿，氧化苦參堿，甲基野靛堿，槐定堿
臨床治療艾滋病毒感染有效
田基類
生物堿(田基黃素)
抑制HIV復(fù)制
甘草glycyrrhiza glabra
甘草甜素(甘草酸)
, 百拇醫(yī)藥
抑制HIV增殖，克艾可用于臨床
盾葉鬼臼
pothomorphe peltata
盾葉鬼臼醇(萜)
抑制HIV-1，降低細(xì)胞活性
黃花龍芽patrinia scabisae folia
環(huán)狀三萜
控制艾滋病病情
海綿Topsentia sp.
碘酸甾醇
抑制HIV
, 百拇醫(yī)藥
雷公藤Tripterygium wilfordii
雷公藤毒甙(LGTDD)
抗HIV
大豆
大豆皂甙(B1，B2)
推遲艾滋病發(fā)病和改善艾滋病人免疫功能
夏枯草prunella vulgaris
夏枯草皂甙
抗HIV
絞股藍(lán)Gynostemuma petephyllun
絞股藍(lán)皂甙
, http://www.www.srpcoatings.com
抗HIV
海藻類(索藻目chordariales, 昆布目Laminariales,巖藻目Fucales)
多糖，蛋白多糖
抑HIV復(fù)制
紅海藻Schizymenia pacifica
多糖
抑制HIV復(fù)制
墨角藻Ascophyllum nodosum
巖藻聚糖硫酯
抑制HIV復(fù)制
喜旱蓮子草 Altemanathera philoxerodes
, 百拇醫(yī)藥
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
五針?biāo)?pinus parviflora
多糖
抑制HIV復(fù)制
香菇Lentinus edodes
多糖
抑制HIV復(fù)制
夏枯草prunella vulgaris
多糖
抑制HIV
紫花地丁 Viola yedoensis
, http://www.www.srpcoatings.com
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
翠葉蘆薈Aloe baybadensis
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
天麻 gastrodia elata
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能
豬苓 Polporus umbellatus
多糖
增強(qiáng)人體免疫功能，已投入臨床
, 百拇醫(yī)藥 地衣類，石耳
多糖
抗HIV活性
瓜萎Trichosanthes kirilowii
天花粉蛋白GLQ223
抑制HIV的復(fù)制
苦瓜 Momordico charantia
a 、b -苦瓜素Momordicine
抑制HIV
蓖麻Ricinus communis
蓖麻蛋白
, http://www.www.srpcoatings.com
抑制HIV繁殖
雪花蓮Calanthus nivalis
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
黃水仙Narcissus pseudonorcissus
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
Listera ovata
蛋白質(zhì)
抑制HIV繁殖
Sponge disidea avara
, 百拇醫(yī)藥
Avarol, avarone
抑制HIV復(fù)制
貫葉金絲桃Saint Johnswort
金絲桃蒽醌hypericin
偽金絲桃蒽醌pseudohypericin
抗逆轉(zhuǎn)錄酶
雷公藤Tripterygium wilfordii
有機(jī)酸(salaspermie 酸)
抑制HIV復(fù)制
葉下珠phyllanthus niruri
有機(jī)酸
Camellia sinensis
多元酚黃酮
抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶, http://www.www.srpcoatings.com
參見：首頁(yè) > 中醫(yī)藥 > 中藥專業(yè) > 中草藥匯編 > 中藥大典 > 果實(shí)類 > 北五味子
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/Html/TCM/zyyue/A03.htm