5.人工合成抗菌藥.ppt
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參見附件(117kb)。
第四十二章 人工合成抗菌藥
? 喹諾酮類藥物概述
- 簡(jiǎn)史
- 抗菌作用機(jī)理
- 細(xì)菌耐藥性機(jī)理
- 喹諾酮類藥理學(xué)共同特點(diǎn)
- 代表藥物及其應(yīng)用
? 磺胺類藥物
喹諾酮類藥物概述
? 喹諾酮是含有4-喹諾酮母核的人工合成抗菌藥。近年來(lái)此類藥物發(fā)展很快，已經(jīng)從第一代產(chǎn)品發(fā)展到第三代產(chǎn)品。臨床常用的已有10多種。還有60多種正在開發(fā)研究之中。目前第三代藥物是僅次于頭孢菌素類的抗菌藥物，預(yù)計(jì)這類藥物在將來(lái)可能沖擊目前占統(tǒng)治地位的?-內(nèi)酰胺類抗生素，是一類很有發(fā)展前途的新抗菌藥。
【簡(jiǎn)史】
? 第一代 萘啶酸于60年代初應(yīng)用于臨床，為第一代的代表，能抑制部分革蘭氏陰性菌感染。因其抗菌譜窄、口服吸收差、血藥濃度低、易產(chǎn)生耐藥性及不良反應(yīng)多等缺點(diǎn)，僅用于敏感細(xì)菌所致泌尿道感染
? 第二代 以吡哌酸為代表，對(duì)革蘭氏陰性桿菌有較強(qiáng)的作用。產(chǎn)生耐藥性較少、口服吸收良好，分布較廣，臨床用于尿路感染和腸道感染，此外，對(duì)耳鼻喉科感染、前列腺炎也有效。
【簡(jiǎn)史】
? 第三代 這一代是70年代中期到80年代初期研制的一系列產(chǎn)品，90年代以來(lái)又有新產(chǎn)品問(wèn)世。本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特定是在喹諾酮母核的第6位上引入氟，第7位上引入哌嗪基或吡咯基的衍生物，所以又稱氟喹諾酮類。這些基團(tuán)的引入增強(qiáng)了藥物與細(xì)菌的結(jié)合能力以及對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，因此擴(kuò)大了抗菌譜并增強(qiáng)了抗菌活性。
【抗菌作用機(jī)理】
? 喹諾酮類的抗菌機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA回旋酶而影響DNA的合成。
DNA回旋酶和DAN超螺旋狀態(tài)與DNA的復(fù)制有密切關(guān)系。在完整的細(xì)菌細(xì)胞中，DNA回旋酶是由兩個(gè)亞單位A和兩個(gè)亞單位B組成的四聚體 ......
第四十二章 人工合成抗菌藥
? 喹諾酮類藥物概述
- 簡(jiǎn)史
- 抗菌作用機(jī)理
- 細(xì)菌耐藥性機(jī)理
- 喹諾酮類藥理學(xué)共同特點(diǎn)
- 代表藥物及其應(yīng)用
? 磺胺類藥物
喹諾酮類藥物概述
? 喹諾酮是含有4-喹諾酮母核的人工合成抗菌藥。近年來(lái)此類藥物發(fā)展很快，已經(jīng)從第一代產(chǎn)品發(fā)展到第三代產(chǎn)品。臨床常用的已有10多種。還有60多種正在開發(fā)研究之中。目前第三代藥物是僅次于頭孢菌素類的抗菌藥物，預(yù)計(jì)這類藥物在將來(lái)可能沖擊目前占統(tǒng)治地位的?-內(nèi)酰胺類抗生素，是一類很有發(fā)展前途的新抗菌藥。
【簡(jiǎn)史】
? 第一代 萘啶酸于60年代初應(yīng)用于臨床，為第一代的代表，能抑制部分革蘭氏陰性菌感染。因其抗菌譜窄、口服吸收差、血藥濃度低、易產(chǎn)生耐藥性及不良反應(yīng)多等缺點(diǎn)，僅用于敏感細(xì)菌所致泌尿道感染
? 第二代 以吡哌酸為代表，對(duì)革蘭氏陰性桿菌有較強(qiáng)的作用。產(chǎn)生耐藥性較少、口服吸收良好，分布較廣，臨床用于尿路感染和腸道感染，此外，對(duì)耳鼻喉科感染、前列腺炎也有效。
【簡(jiǎn)史】
? 第三代 這一代是70年代中期到80年代初期研制的一系列產(chǎn)品，90年代以來(lái)又有新產(chǎn)品問(wèn)世。本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特定是在喹諾酮母核的第6位上引入氟，第7位上引入哌嗪基或吡咯基的衍生物，所以又稱氟喹諾酮類。這些基團(tuán)的引入增強(qiáng)了藥物與細(xì)菌的結(jié)合能力以及對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，因此擴(kuò)大了抗菌譜并增強(qiáng)了抗菌活性。
【抗菌作用機(jī)理】
? 喹諾酮類的抗菌機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA回旋酶而影響DNA的合成。
DNA回旋酶和DAN超螺旋狀態(tài)與DNA的復(fù)制有密切關(guān)系。在完整的細(xì)菌細(xì)胞中，DNA回旋酶是由兩個(gè)亞單位A和兩個(gè)亞單位B組成的四聚體 ......
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