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    第三篇

    神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床合理應(yīng)用第一章 催眠藥、 鎮(zhèn)靜藥及抗驚厥藥

    第一節(jié) 催眠藥與鎮(zhèn)靜藥

    本類藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)均有廣泛性的抑制作用。催眠藥用于誘導(dǎo)睡眠， 它對(duì)失眠

    病人和正常人都有催眠效力。鎮(zhèn)靜藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕度的抑制作用， 能使興奮不安

    和焦慮的病人安靜下來(lái)， 但不催眠。催眠藥與鎮(zhèn)靜藥， 并沒(méi)有明顯的界限， 而只有量效的

    差別。較大劑量的鎮(zhèn)靜藥也可以促進(jìn)入睡， 較小劑量的催眠藥亦具有鎮(zhèn)靜效果。更大劑

    量可導(dǎo)致深度抑制。選用本類藥物時(shí)， 應(yīng)根據(jù)要求起效的快慢、 藥效持續(xù)時(shí)間、 用藥時(shí)間

    的長(zhǎng)短、 病人的性情及年齡等情況而定。如對(duì)難以入睡者， 宜用起效快、 作用時(shí)間短的催

    眠藥； 對(duì)入睡不難， 但很早醒來(lái)不易再入睡者， 宜選用起效慢， 作用時(shí)間較長(zhǎng)的催眠藥。

    催眠藥與鎮(zhèn)靜藥反復(fù)使用， 幾乎都能引起依賴性及耐藥性。凡是具催眠與鎮(zhèn)靜作用

    的藥物， 當(dāng)和具中樞抑制作用的其他藥物合用時(shí)， 兩種藥對(duì)中樞的抑制作用疊加。當(dāng)催

    眠藥和乙醇同用時(shí)， 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有協(xié)同的抑制作用， 危險(xiǎn)性特別大。催眠藥與鎮(zhèn)靜

    藥用后有宿醉作用， 能影響判斷及精細(xì)的操作。因此， 汽車司機(jī)和操縱機(jī)器的人應(yīng)特別

    注意。另外催眠藥常有某些 “后作用” ， 特別是作用長(zhǎng)的催眠藥較為明顯， 即醒后感到頭

    暈和疲勞。對(duì)有較嚴(yán)重的肝、 腎、 肺功能不全者宜慎用。

    催眠、 鎮(zhèn)靜藥通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類。

    一、 苯二氮 類

    這類藥物為近年來(lái)發(fā)展較快的一類新型催眠藥， 具有鎮(zhèn)靜、 催眠、 抗驚厥、 抗癲癇、 抗

    焦慮及中樞性肌松作用。本類藥物的不良反應(yīng)、 耐藥性、 藥物依賴性、 藥物相互作用及超

    劑量后死亡率等， 均較非苯二氮 類藥物為少， 是目前較好的一類催眠藥與鎮(zhèn)靜藥。這

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    第一章 催眠藥、 鎮(zhèn)靜藥及抗驚厥藥類藥物也有呼吸抑制作用， 但比巴比妥藥物為輕。這些藥物對(duì)年老及腎功能不全的病

    人， 不良反應(yīng)可增多。但本類藥物如過(guò)量服用不致引起生命危險(xiǎn)， 與香豆素抗凝劑無(wú)相

    互作用。目前已成為抗焦慮、 鎮(zhèn)靜、 催眠的首選藥物， 在臨床上頗受重視。應(yīng)用最廣的有

    地西泮， 用于催眠的有硝西泮、 氟西泮和艾司唑侖等。尤其以氟西泮的催眠作用較為突

    出。用于催眠的短效產(chǎn)品正在逐步增加， 如去甲羥西泮、 氯羥西泮和羥基西泮等。

    地西泮 (安定， 苯甲二氮 )!"#$%&#’ (!"#&#’， (#)"*’)

    【性狀】 白色或類白色結(jié)晶性粉末， 無(wú)臭， 味微苦。溶于乙醇， 幾乎不溶于水。

    【作用與用途】 本品具有安定、 鎮(zhèn)靜、 催眠、 抗焦慮、 抗驚厥、 抗癲癇和中樞肌肉松弛

    作用。較大劑量有催眠作用。小劑量有鎮(zhèn)靜及抗焦慮作用， 可改善病人的焦慮、 不安及

    緊張等癥狀。

    用于單純性失眠， 尤其是神經(jīng)官能癥等失眠療效較好， 安全性大。用于焦慮癥、 神經(jīng)

    官能癥、 神經(jīng)衰弱及高血壓病人。亦可用于內(nèi)窺鏡操作前， 以解除緊張和焦慮。其抗癲

    癇作用見第+ 章。

    【劑量與用法】 成人， 催眠 ,’- . /0’-， 睡前服。鎮(zhèn)靜、 抗焦慮， 1 2 ,’- . ,’-3次， 1

    . 4 次3日。年老及體弱者開始 1 2 ,’-3次， / . 1 次3日， 漸增至可耐受的劑量。

    【不良反應(yīng)】 參見第 4 章。

    【制劑】 片劑： 1 2 ,’-； ,’-。

    鹽酸氟西泮(氟安定， 鹽酸氟苯安定)

    5)*6#$%&#’ 7896:;<):6"9%(!#)’#=%)

    【性狀】 鹽酸鹽為淡黃色結(jié)晶性粉末， 無(wú)臭或幾乎無(wú)臭， 味微苦。極易溶于水， 溶于

    乙醇。水溶液對(duì)石蕊試紙呈酸性。

    【作用與用途】 本品為苯二氮 類新型催眠藥， 具有較好的催眠作用， 可縮短入睡

    時(shí)間， 延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間及減少覺(jué)醒次數(shù)。本藥平均誘導(dǎo)入睡時(shí)間為 /> 分鐘， 睡眠持續(xù)時(shí)

    間為 > . ? 小時(shí)。本品連續(xù)應(yīng)用 1? 日均有效， 為僅有的一種在延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間的同時(shí)，可持續(xù)降低睡眠潛伏期及減少覺(jué)醒次數(shù)的藥物。除催眠作用外尚具有類似氯氮 (利眠

    寧) 及地西泮等的抗驚厥和肌肉松弛作用。

    口服后可迅速被胃腸吸收并廣泛分布于各組織。在體內(nèi)迅速代謝， 主要自尿排出。

    臨床用于難以入睡， 夜間屢醒及早醒各型失眠， 尤其適用于對(duì)其他催眠藥不能耐受的病

    人。

    【劑量與用法】 口服， /,’- . +0’-3次， 睡前服。年老體弱者開始時(shí)每次服 /,’-，根據(jù)反應(yīng)適當(dāng)加量。

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    第三篇 神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床合理應(yīng)用【不良反應(yīng)】 常見有眩暈、 嗜睡、 頭昏及共濟(jì)失調(diào)。此外尚有頭痛、 惡心、 嘔吐、 腹

    瀉、 便秘及胃腸痛等。減少劑量或停藥即可消失。

    【藥物相互作用及注意點(diǎn)】! " 服用本品不宜同時(shí)服用其他中樞抑制藥或醇類。

    # " 孕婦及 !$ 歲以下兒童不宜服用。年老體弱、 駕駛員、 高空作業(yè)或從事其他危險(xiǎn)操

    作者、 嚴(yán)重抑郁癥及肝、 腎功能不全者慎用。

    % " 超劑量服用不致引起生命危險(xiǎn)， 與香豆素抗凝劑無(wú)不良相互作用， 但長(zhǎng)期較大劑

    量服用可產(chǎn)生成癮性。

    【制劑】 膠囊劑：!$&’； %(&’。

    硝西泮(硝基安定))*+,-./0-&

    (1/2.-3*2， 45’-652， )/3752)

    【性狀】 本品為淡黃色結(jié)晶性粉末， 無(wú)臭， 無(wú)味。幾乎不溶于水， 微溶于醇。

    【作用與用途】 作用與地西泮相似， 具有安定、 鎮(zhèn)靜及顯著的催眠作用。催眠作用

    類似短效或中效巴比妥類， 其特點(diǎn)為引起的睡眠近于生理性， 故無(wú)明顯的后遺反應(yīng)， 是一

    種較好的非巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥。本品催眠作用較快， 服藥后 !$ 8 %( 分鐘入睡， 維持 9

    8 : 小時(shí)。本品尚有肌肉松弛、 抗驚厥和抗焦慮作用， 并有較強(qiáng)的抗癲癇作用。有效劑量

    與中毒劑量之間相距較大， 故安全性大。

    臨床用于治療各種失眠癥， 以及麻醉前給藥。亦用于治療癲癇及焦慮癥。與腎上腺

    糖皮質(zhì)激素合用治療肌陣攣性癲癇和嬰兒痙攣療效較好。

    【劑量與用法】! " 催眠 $&’ 8 !(&’， 睡前服用。年老病人服 # " $& 8 $&’。

    # " 抗驚厥 $&’ 8 #$&’;日(每日 ( " <&’ 8 ! " (&’;=’) 。

    % " 抗癲癇 $&’ 8 %(&’;日， 分次服用。

    【不良反應(yīng)】 偶有頭痛、 精神紊亂及白細(xì)胞減少等。

    【藥物相互作用及注意點(diǎn)】! " 偏大劑量與巴比妥類并用可引起致命的中樞神經(jīng)抑制 ......