有關(guān)局麻藥的幾個(gè)問題.ppt
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參見附件(239kb)。
用碳酸氫鈉調(diào)節(jié)鹽酸利多卡因的pH值，并在CO2飽和條件下制成。pH值為7.2~7.5，溶液不穩(wěn)定，暴露空氣受到影響。以28℃為臨界點(diǎn)，28℃以下無結(jié)晶析出，28℃以上結(jié)晶析出時(shí)間隨溫度升高而縮短，因此，應(yīng)即開即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻藥向神經(jīng)膜擴(kuò)散，加快對神經(jīng)阻滯顯效時(shí)間，縮短起效時(shí)間。
加強(qiáng)阻滯效能(釋放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低對神經(jīng)傳導(dǎo)最低有效阻滯濃度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同時(shí)易穿透血腦屏障,使血藥濃度和腦中濃度升高而增加局麻藥毒性，有可能引發(fā)驚厥和死亡, 禁用于有癲癇病史的病人。
血藥濃度安全范圍窄,一般為1.2～1.4?g/ml,超過1.5?g/ml毒性反應(yīng), 1.7?g/ml以上驚厥癥狀。寒戰(zhàn)發(fā)生率明顯高于鹽酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-鹽酸哌啶酰胺異構(gòu)體,結(jié)構(gòu)與布比卡因、甲哌卡因相似, pKa為8.1；其理化性質(zhì)介于利多卡因和布比卡因之間；血漿蛋白結(jié)合率高于布比卡因；經(jīng)肝臟代謝，半衰期4小時(shí)。
可逆性地減少神經(jīng)纖維膜對鈉離子的通透性，使去極化速度減慢，應(yīng)激閾值提高,導(dǎo)致局部神經(jīng)纖維傳導(dǎo)受阻產(chǎn)生可逆性阻滯作用。低濃度羅哌卡因能夠有效阻滯感覺傳遞，而對運(yùn)動(dòng)神經(jīng)影響很小。
起效較布比卡因快，感覺阻滯范圍及持續(xù)時(shí)間與布比卡因(相同濃度)無明顯差異。
有血管收縮作用,使用時(shí)無需加腎上腺素。
新生兒耐受性良好,對產(chǎn)婦運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯較輕,對子宮胎盤血流無明顯影響。
耐樂品已批準(zhǔn)用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉。
實(shí)驗(yàn)和臨床研究表明羅哌卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)及心血管毒性低，對循環(huán)影響小，不良反應(yīng)發(fā)生率低。相同劑量下布比卡因毒性高于羅哌卡因4倍。
少數(shù)出現(xiàn)惡心、嘔吐、心動(dòng)過緩、尿潴留等癥狀。
是布比卡因的左旋體, 具有與布比卡因相似的理化特性，組織蛋白和血漿蛋白結(jié)合率高；對心肌鈉鉀通道的阻斷作用較布比卡因弱；血漿清除率高，經(jīng)肝臟代謝，降解半衰期短。
與布比卡因(同濃度)比較, 感覺阻滯起效時(shí)間、阻滯范圍、運(yùn)動(dòng)阻滯程度及阻滯持續(xù)時(shí)間無區(qū)別，甚至起效更快，持續(xù)時(shí)間更長; 0.75%左旋布比卡因最長為459min ......
用碳酸氫鈉調(diào)節(jié)鹽酸利多卡因的pH值，并在CO2飽和條件下制成。pH值為7.2~7.5，溶液不穩(wěn)定，暴露空氣受到影響。以28℃為臨界點(diǎn)，28℃以下無結(jié)晶析出，28℃以上結(jié)晶析出時(shí)間隨溫度升高而縮短，因此，應(yīng)即開即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻藥向神經(jīng)膜擴(kuò)散，加快對神經(jīng)阻滯顯效時(shí)間，縮短起效時(shí)間。
加強(qiáng)阻滯效能(釋放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低對神經(jīng)傳導(dǎo)最低有效阻滯濃度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同時(shí)易穿透血腦屏障,使血藥濃度和腦中濃度升高而增加局麻藥毒性，有可能引發(fā)驚厥和死亡, 禁用于有癲癇病史的病人。
血藥濃度安全范圍窄,一般為1.2～1.4?g/ml,超過1.5?g/ml毒性反應(yīng), 1.7?g/ml以上驚厥癥狀。寒戰(zhàn)發(fā)生率明顯高于鹽酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-鹽酸哌啶酰胺異構(gòu)體,結(jié)構(gòu)與布比卡因、甲哌卡因相似, pKa為8.1；其理化性質(zhì)介于利多卡因和布比卡因之間；血漿蛋白結(jié)合率高于布比卡因；經(jīng)肝臟代謝，半衰期4小時(shí)。
可逆性地減少神經(jīng)纖維膜對鈉離子的通透性，使去極化速度減慢，應(yīng)激閾值提高,導(dǎo)致局部神經(jīng)纖維傳導(dǎo)受阻產(chǎn)生可逆性阻滯作用。低濃度羅哌卡因能夠有效阻滯感覺傳遞，而對運(yùn)動(dòng)神經(jīng)影響很小。
起效較布比卡因快，感覺阻滯范圍及持續(xù)時(shí)間與布比卡因(相同濃度)無明顯差異。
有血管收縮作用,使用時(shí)無需加腎上腺素。
新生兒耐受性良好,對產(chǎn)婦運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯較輕,對子宮胎盤血流無明顯影響。
耐樂品已批準(zhǔn)用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉。
實(shí)驗(yàn)和臨床研究表明羅哌卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)及心血管毒性低，對循環(huán)影響小，不良反應(yīng)發(fā)生率低。相同劑量下布比卡因毒性高于羅哌卡因4倍。
少數(shù)出現(xiàn)惡心、嘔吐、心動(dòng)過緩、尿潴留等癥狀。
是布比卡因的左旋體, 具有與布比卡因相似的理化特性，組織蛋白和血漿蛋白結(jié)合率高；對心肌鈉鉀通道的阻斷作用較布比卡因弱；血漿清除率高，經(jīng)肝臟代謝，降解半衰期短。
與布比卡因(同濃度)比較, 感覺阻滯起效時(shí)間、阻滯范圍、運(yùn)動(dòng)阻滯程度及阻滯持續(xù)時(shí)間無區(qū)別，甚至起效更快，持續(xù)時(shí)間更長; 0.75%左旋布比卡因最長為459min ......
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