口腔黏膜給藥研究迅速發(fā)展
□董智透皮給藥途徑在過去20年得到了廣泛的研究,口腔黏膜是人體全身所有可用的透皮給藥部位中最方便的,與其他黏膜組織相比,其更能耐受潛在的過敏原,產(chǎn)生不可逆變化的可能性較;血管豐富,位置相對固定,酶活性比較低;可用于局部和全身給藥。只要藥物的理化性質(zhì)允許,經(jīng)口腔黏膜給藥是比較合適的。因此,這一給藥途徑也得到了研究人員的重視和迅速的發(fā)展。
藥物吸收
藥物在口腔黏膜的吸收主要靠被動擴散,對于小分子藥物如單糖、氨基酸等,口腔黏膜具有載體轉(zhuǎn)運機制,有時也靠細胞內(nèi)吞作用吸收藥物分子。藥物在被動擴散跨膜轉(zhuǎn)運過程中,必須經(jīng)過細胞內(nèi)和細胞間兩個過程。對于細胞間過程而言,有兩種方式,一種是穿透親脂性脂質(zhì)膜,另一種與脂質(zhì)膜中的親水基團有關(guān)。藥物本身的固有理化性質(zhì),如溶解度、油水分配性、穩(wěn)定性、結(jié)晶性、熱力學活性、分子大小、pKa值、半衰期可成為藥物吸收的限制因素。例如,溶解度低導致血漿濃度梯度小,擴散率相應(yīng)也低;親脂性化合物可通過細胞間滲透而分配至細胞內(nèi)脂溶性基質(zhì)中,而親水性化合物則可通過薄壁細胞通路擴散。雖然有些藥物可同時經(jīng)兩種過程滲透,但阻力小的途徑滲透效果較好;藥物的晶態(tài)和熱力學活性與擴散濃度相關(guān),也會影響滲透效果;分子量小于100道爾頓的小分子藥物可快速透過細胞膜,滲透性隨分子大小增加而降低;pKa值表示藥物分子離子化程度的大小,離子化程度也會影響滲透性。
通過口腔黏膜吸收的藥物受擴散過程限制 ......
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