肝病用藥.PPT
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參見(jiàn)附件(301kb)。
肝病用藥述評(píng)
一、保肝藥物分類(lèi)
降酶為主
五味子制劑
五味子制劑常用品種
雙環(huán)醇
? 能夠降低多個(gè)肝損傷模型中脂質(zhì)過(guò)氧化物(MDA)生成，提高抗氧化物(GSH)含量，具有顯著清除自由基作用，從而保護(hù)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性
? 肝細(xì)胞膜的保護(hù)作用強(qiáng)于聯(lián)苯雙酯
近年認(rèn)識(shí)
甘草酸制劑常用品種
美能--復(fù)方甘草甜素
作用機(jī)制：
通過(guò)與花生四烯酸代謝途徑的啟動(dòng)酶?a?a磷脂酶A2(phospholipase A2)結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶(Lipoxygenase)結(jié)合，選擇性的阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化，從而阻止肝細(xì)胞損傷的發(fā)生。
近年認(rèn)識(shí)
丙丁酚
? 最初是一種降脂藥物，目前發(fā)現(xiàn)還有抗氧化作用和延遲動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成作用，被認(rèn)為是最有希望的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化藥物，其作用為：①抑制甲基羥戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇生成減少。②增加肝細(xì)胞表面極低密度脂蛋白受體數(shù)量，使極低密度脂蛋白清除增加。③降低高密度脂蛋白膽固醇含量，但使其顆粒變小，數(shù)目不減少，而活性增加，有利于其發(fā)揮轉(zhuǎn)運(yùn)作用。④抑制氧自由基對(duì)低密度脂蛋白的修飾作用，抑制其致動(dòng)脈粥樣硬化作用。⑤抑制泡沫細(xì)胞形成，并進(jìn)一步延遲動(dòng)脈粥樣硬化病變形成。
? 不良反應(yīng)較少，偶有腹瀉、便秘、胃腸脹氣、胃灼熱、呃逆、頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)僵硬，但均少見(jiàn)且不嚴(yán)重，一般不需停藥，如停藥后即消失。
? 口服吸收差，如飯后服時(shí)則能增加吸收。飯后服3g，血漿峰值為19.2～23.7mg/L。藥物在體內(nèi)代謝緩慢，終末半減期為23日。大多數(shù)藥物經(jīng)腸道排泄，極少藥物從腎臟排泄。
丙丁酚治療非酒精性脂肪性肝炎效果佳-------------摘自Hepatology
? 與對(duì)照組相比，治療組的ALT水平顯著降低。而且，50%的治療組患者的AST和ALT水平恢復(fù)正常，但對(duì)照組患者無(wú)一恢復(fù)正常。
退黃為主
? 思美泰(r)
? 熊去氧膽酸
思美泰(r)
熊去氧膽酸
? 熊去氧膽酸(3α，7β-二羥基-5β-膽烷酸，UDCA)是一種二羥基膽酸，在人類(lèi)總膽汁中占3%。最早由日本岡山大學(xué)的Shoda從中國(guó)熊膽汁中分離而命名，1985年Leuschner等用其治療合并肝炎的膽結(jié)石時(shí)發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶降低，此后大量臨床研究也證實(shí)了UDCA對(duì)一些肝病有確切的治療作用。
? 藥理作用
本藥可促進(jìn)內(nèi)源性膽汁酸的分泌，減少重吸收 ；拮抗疏水性膽汁酸的細(xì)胞毒作用，保護(hù)肝細(xì)胞膜 ；溶解膽固醇性結(jié)石 ；并具有免疫調(diào)節(jié)作用
? 適應(yīng)癥
膽固醇性膽結(jié)石。原發(fā)性膽汁淤積性肝硬變，原發(fā)性硬化性膽管炎。膽汁返流性胃炎。
? 不良反應(yīng)
治療期可引起膽結(jié)石鈣化，軟便。
? 禁忌癥
急性膽系感染、膽道梗阻、孕婦及哺乳期婦女。
? ★目前世界上唯一能夠治療PBC(原發(fā)性膽汁性肝硬化)和PSC(原發(fā)性硬化性膽管炎)的藥品
★全球唯一用于肝臟移植術(shù) ......
肝病用藥述評(píng)
一、保肝藥物分類(lèi)
降酶為主
五味子制劑
五味子制劑常用品種
雙環(huán)醇
? 能夠降低多個(gè)肝損傷模型中脂質(zhì)過(guò)氧化物(MDA)生成，提高抗氧化物(GSH)含量，具有顯著清除自由基作用，從而保護(hù)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性
? 肝細(xì)胞膜的保護(hù)作用強(qiáng)于聯(lián)苯雙酯
近年認(rèn)識(shí)
甘草酸制劑常用品種
美能--復(fù)方甘草甜素
作用機(jī)制：
通過(guò)與花生四烯酸代謝途徑的啟動(dòng)酶?a?a磷脂酶A2(phospholipase A2)結(jié)合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶(Lipoxygenase)結(jié)合，選擇性的阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化，從而阻止肝細(xì)胞損傷的發(fā)生。
近年認(rèn)識(shí)
丙丁酚
? 最初是一種降脂藥物，目前發(fā)現(xiàn)還有抗氧化作用和延遲動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成作用，被認(rèn)為是最有希望的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化藥物，其作用為：①抑制甲基羥戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇生成減少。②增加肝細(xì)胞表面極低密度脂蛋白受體數(shù)量，使極低密度脂蛋白清除增加。③降低高密度脂蛋白膽固醇含量，但使其顆粒變小，數(shù)目不減少，而活性增加，有利于其發(fā)揮轉(zhuǎn)運(yùn)作用。④抑制氧自由基對(duì)低密度脂蛋白的修飾作用，抑制其致動(dòng)脈粥樣硬化作用。⑤抑制泡沫細(xì)胞形成，并進(jìn)一步延遲動(dòng)脈粥樣硬化病變形成。
? 不良反應(yīng)較少，偶有腹瀉、便秘、胃腸脹氣、胃灼熱、呃逆、頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)僵硬，但均少見(jiàn)且不嚴(yán)重，一般不需停藥，如停藥后即消失。
? 口服吸收差，如飯后服時(shí)則能增加吸收。飯后服3g，血漿峰值為19.2～23.7mg/L。藥物在體內(nèi)代謝緩慢，終末半減期為23日。大多數(shù)藥物經(jīng)腸道排泄，極少藥物從腎臟排泄。
丙丁酚治療非酒精性脂肪性肝炎效果佳-------------摘自Hepatology
? 與對(duì)照組相比，治療組的ALT水平顯著降低。而且，50%的治療組患者的AST和ALT水平恢復(fù)正常，但對(duì)照組患者無(wú)一恢復(fù)正常。
退黃為主
? 思美泰(r)
? 熊去氧膽酸
思美泰(r)
熊去氧膽酸
? 熊去氧膽酸(3α，7β-二羥基-5β-膽烷酸，UDCA)是一種二羥基膽酸，在人類(lèi)總膽汁中占3%。最早由日本岡山大學(xué)的Shoda從中國(guó)熊膽汁中分離而命名，1985年Leuschner等用其治療合并肝炎的膽結(jié)石時(shí)發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶降低，此后大量臨床研究也證實(shí)了UDCA對(duì)一些肝病有確切的治療作用。
? 藥理作用
本藥可促進(jìn)內(nèi)源性膽汁酸的分泌，減少重吸收 ；拮抗疏水性膽汁酸的細(xì)胞毒作用，保護(hù)肝細(xì)胞膜 ；溶解膽固醇性結(jié)石 ；并具有免疫調(diào)節(jié)作用
? 適應(yīng)癥
膽固醇性膽結(jié)石。原發(fā)性膽汁淤積性肝硬變，原發(fā)性硬化性膽管炎。膽汁返流性胃炎。
? 不良反應(yīng)
治療期可引起膽結(jié)石鈣化，軟便。
? 禁忌癥
急性膽系感染、膽道梗阻、孕婦及哺乳期婦女。
? ★目前世界上唯一能夠治療PBC(原發(fā)性膽汁性肝硬化)和PSC(原發(fā)性硬化性膽管炎)的藥品
★全球唯一用于肝臟移植術(shù) ......
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