多巴胺受體激動劑-早期帕金森病治療的合理選擇.ppt
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多巴胺受體激動劑-早期帕金森病的合理選擇
多巴胺受體激動劑分類
* A :麥角衍生物制劑
- 1.溴隱亭(溴麥角環(huán)肽)
- 2.甲黃酸麥角腈
- 3.麥角乙脲
- 4.培高利特(協(xié)良行)
- 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
* B :非麥角類衍生物制劑
- 1.阿普嗎啡
- 2.吡貝地爾(泰舒達)
- 3.米拉帕
- 4.Ropinirole
- 5.Tallpexele
- 6.Tergurldde
多巴胺受體分類
* -多巴胺受體-鳥核苷酸結合蛋白(G蛋白)偶聯(lián)受體(G P C R )
* -藥理學和生物學分類:(傳統(tǒng)分類)
- D1受體-興奮腺苷酸環(huán)化酶活性
- D2受體-抑制腺苷酸環(huán)化酶活性
* -基因克隆技術分類
- D1類受體-D1、D5受體
- D2類受體-D2、D3、D4受體
多巴胺受體在腦內(nèi)的分布
多巴胺受體激動劑對受體作用的比較
目前國內(nèi)應用抗帕金森病藥物的情況
溴隱亭(1974年應用于臨床)
. 激動D2 受體,抑制 D1受體
. 每片劑量2.5mg
. 起效快,作用時間較L-dopa長
. 開始小劑量激動D2受體,抑制D1受體
. 服用:0.625mg(1/4片)每日一次
. 緩慢遞增,每1-2周加量一次
. 一般有效劑量:3.75-15mg/日,最大劑量<30mg/日
. 對僵直、少動效果好于震顫
溴隱亭
* 早期單用治療PD,第1-2年內(nèi)效果良好,3年以后療效開始減退,一般能維持5年
* 大劑量(>20mg/日)時,療效不如小劑量(劑量過大可以同時激動D2,抑制D1受體小劑量僅激動D2受體,抑制D1受體較輕)
* 嚴重心臟病、胃潰瘍、周圍血管病和重癥精神病者-慎用
* 常用副作用:惡心、嘔吐、食欲減退、體位性低血壓、精神癥狀(幻覺、妄想)、頭暈、頭痛、嗜睡及下肢水腫等
培高利特(1981年應用于臨床)
. 唯一有效的D1、D2受體激動劑
. 劑量:乳白色每片50mg,淡綠色每片250 mg,粉紅色每片1000mg
. 激動作用較溴隱亭強十倍,維持作用時間長四倍療效優(yōu)于溴隱亭
. 開始小劑量服用:0.0125mg(1/4片),每日一次
. 逐漸遞增,每3-7天加量一次
培高利特
* 一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大劑量<3-5mg/日
* 對震顫、僵直和少動均有效
* 懷孕、妊娠和哺乳期婦女-慎用
* 常見副作用:惡心、嘔吐食欲減退、體位性低血壓、失眠或嗜睡,心律紊亂和精神癥狀(幻覺和妄想)等等
* 副作用基本同溴隱亭相似,但程度較輕,患者易于耐受
吡貝地爾(泰舒達)
* 選擇性D2 、D3受體激動劑(D2>D3>D4)
* 緩釋片,每片劑量50mg,作用可維持20小時
* 開始服用50mg,每日一次,每周加服一片
* 一般有效劑量:150mg--200mg/日,最大劑量<250mg
* 與L-dopa合用時 ......
多巴胺受體激動劑-早期帕金森病的合理選擇
多巴胺受體激動劑分類
* A :麥角衍生物制劑
- 1.溴隱亭(溴麥角環(huán)肽)
- 2.甲黃酸麥角腈
- 3.麥角乙脲
- 4.培高利特(協(xié)良行)
- 5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
* B :非麥角類衍生物制劑
- 1.阿普嗎啡
- 2.吡貝地爾(泰舒達)
- 3.米拉帕
- 4.Ropinirole
- 5.Tallpexele
- 6.Tergurldde
多巴胺受體分類
* -多巴胺受體-鳥核苷酸結合蛋白(G蛋白)偶聯(lián)受體(G P C R )
* -藥理學和生物學分類:(傳統(tǒng)分類)
- D1受體-興奮腺苷酸環(huán)化酶活性
- D2受體-抑制腺苷酸環(huán)化酶活性
* -基因克隆技術分類
- D1類受體-D1、D5受體
- D2類受體-D2、D3、D4受體
多巴胺受體在腦內(nèi)的分布
多巴胺受體激動劑對受體作用的比較
目前國內(nèi)應用抗帕金森病藥物的情況
溴隱亭(1974年應用于臨床)
. 激動D2 受體,抑制 D1受體
. 每片劑量2.5mg
. 起效快,作用時間較L-dopa長
. 開始小劑量激動D2受體,抑制D1受體
. 服用:0.625mg(1/4片)每日一次
. 緩慢遞增,每1-2周加量一次
. 一般有效劑量:3.75-15mg/日,最大劑量<30mg/日
. 對僵直、少動效果好于震顫
溴隱亭
* 早期單用治療PD,第1-2年內(nèi)效果良好,3年以后療效開始減退,一般能維持5年
* 大劑量(>20mg/日)時,療效不如小劑量(劑量過大可以同時激動D2,抑制D1受體小劑量僅激動D2受體,抑制D1受體較輕)
* 嚴重心臟病、胃潰瘍、周圍血管病和重癥精神病者-慎用
* 常用副作用:惡心、嘔吐、食欲減退、體位性低血壓、精神癥狀(幻覺、妄想)、頭暈、頭痛、嗜睡及下肢水腫等
培高利特(1981年應用于臨床)
. 唯一有效的D1、D2受體激動劑
. 劑量:乳白色每片50mg,淡綠色每片250 mg,粉紅色每片1000mg
. 激動作用較溴隱亭強十倍,維持作用時間長四倍療效優(yōu)于溴隱亭
. 開始小劑量服用:0.0125mg(1/4片),每日一次
. 逐漸遞增,每3-7天加量一次
培高利特
* 一般有效加量0.15-0.3mg/日,最大劑量<3-5mg/日
* 對震顫、僵直和少動均有效
* 懷孕、妊娠和哺乳期婦女-慎用
* 常見副作用:惡心、嘔吐食欲減退、體位性低血壓、失眠或嗜睡,心律紊亂和精神癥狀(幻覺和妄想)等等
* 副作用基本同溴隱亭相似,但程度較輕,患者易于耐受
吡貝地爾(泰舒達)
* 選擇性D2 、D3受體激動劑(D2>D3>D4)
* 緩釋片,每片劑量50mg,作用可維持20小時
* 開始服用50mg,每日一次,每周加服一片
* 一般有效劑量:150mg--200mg/日,最大劑量<250mg
* 與L-dopa合用時 ......
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