達(dá)菲(Tamiflu)與八角茴香
作者:玲珮玎珰
上周末去了趟南加,回來(lái)就聽(tīng)說(shuō)H1N1-A型流感鬧得沸沸揚(yáng)揚(yáng)的。我去圣地亞哥downtown參加朋友的婚禮,距美墨邊境也就一小時(shí)車(chē)程,而且南加墨西哥移民很多,所以我同事開(kāi)玩笑要把我隔離起來(lái)。
這次的這個(gè)流感好歹比SARS要好對(duì)付一些。其一,可以快速鑒定確診;其二,有兩個(gè)現(xiàn)有的抗病毒藥物可以用來(lái)治療和預(yù)防這個(gè)流感病毒,其中一個(gè)是由Gilead開(kāi)發(fā),瑞士羅氏公司(Roche)營(yíng)銷(xiāo)的達(dá)菲(Tamiflu)。
達(dá)菲是第一個(gè)商業(yè)研發(fā)的口服神經(jīng)氨酸酶抑制劑,其活性成分是一種有機(jī)合成的化學(xué)小分子,通過(guò)阻斷神經(jīng)氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的細(xì)胞繼續(xù)釋放新的病毒。神經(jīng)氨酸酶是一種蛋白質(zhì),存在于流感病毒細(xì)胞上。它有助于流感病毒打破細(xì)胞膜,再傳染到其他細(xì)胞并進(jìn)行自我復(fù)制。達(dá)菲抑制神經(jīng)氨酸酶,病毒因此無(wú)法離開(kāi)所在細(xì)胞去感染其他細(xì)胞。最后,病毒死亡。
羅氏公司報(bào)道的達(dá)菲的合成從(-)-莽草酸開(kāi)始,一共有十四步復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)。這個(gè)莽草酸的來(lái)源是整個(gè)合成路線(xiàn)中的瓶頸,因?yàn)樗饕獜闹袊?guó)產(chǎn)的八角茴香中萃取分離得到,大量提取的步驟十分繁瑣而且收率不高。從八角到達(dá)菲,整個(gè)生產(chǎn)過(guò)程需要六到八個(gè)月。從17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可以生產(chǎn)大約1千克達(dá)菲。
所以八角離達(dá)菲遠(yuǎn)得很,吃了八角,身體并不能將其中的莽草酸轉(zhuǎn)化成達(dá)菲,如何起到藥效?, 百拇醫(yī)藥
上周末去了趟南加,回來(lái)就聽(tīng)說(shuō)H1N1-A型流感鬧得沸沸揚(yáng)揚(yáng)的。我去圣地亞哥downtown參加朋友的婚禮,距美墨邊境也就一小時(shí)車(chē)程,而且南加墨西哥移民很多,所以我同事開(kāi)玩笑要把我隔離起來(lái)。
這次的這個(gè)流感好歹比SARS要好對(duì)付一些。其一,可以快速鑒定確診;其二,有兩個(gè)現(xiàn)有的抗病毒藥物可以用來(lái)治療和預(yù)防這個(gè)流感病毒,其中一個(gè)是由Gilead開(kāi)發(fā),瑞士羅氏公司(Roche)營(yíng)銷(xiāo)的達(dá)菲(Tamiflu)。
達(dá)菲是第一個(gè)商業(yè)研發(fā)的口服神經(jīng)氨酸酶抑制劑,其活性成分是一種有機(jī)合成的化學(xué)小分子,通過(guò)阻斷神經(jīng)氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的細(xì)胞繼續(xù)釋放新的病毒。神經(jīng)氨酸酶是一種蛋白質(zhì),存在于流感病毒細(xì)胞上。它有助于流感病毒打破細(xì)胞膜,再傳染到其他細(xì)胞并進(jìn)行自我復(fù)制。達(dá)菲抑制神經(jīng)氨酸酶,病毒因此無(wú)法離開(kāi)所在細(xì)胞去感染其他細(xì)胞。最后,病毒死亡。
羅氏公司報(bào)道的達(dá)菲的合成從(-)-莽草酸開(kāi)始,一共有十四步復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)。這個(gè)莽草酸的來(lái)源是整個(gè)合成路線(xiàn)中的瓶頸,因?yàn)樗饕獜闹袊?guó)產(chǎn)的八角茴香中萃取分離得到,大量提取的步驟十分繁瑣而且收率不高。從八角到達(dá)菲,整個(gè)生產(chǎn)過(guò)程需要六到八個(gè)月。從17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可以生產(chǎn)大約1千克達(dá)菲。
所以八角離達(dá)菲遠(yuǎn)得很,吃了八角,身體并不能將其中的莽草酸轉(zhuǎn)化成達(dá)菲,如何起到藥效?, 百拇醫(yī)藥
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