美西律Mexiletine
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《常用心血管藥物使用手冊》
[藥理]藥效學(xué)
本品屬ⅠB 類抗心律失常藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)及電生理效應(yīng)均與利多卡因相近似,減低收縮期除極鈉離子內(nèi)流,抑制心肌傳導(dǎo)纖維的自律性,縮短動作電位,相對延長有效不應(yīng)期,降低興奮性。治療劑量對竇房結(jié)、心房及房室結(jié)傳導(dǎo)影響很小。對靜息膜電位、竇房結(jié)的自律性、左室功能、動脈壓、房室傳導(dǎo)速度、QRS波及Q-T間期均無明顯影響。對房室旁路的傳導(dǎo)作用認(rèn)識尚不一致。其電生理效應(yīng)也因劑量及心肌狀態(tài)(如正;蛉毖、缺氧等)而異,血藥濃度高時能較顯著地延長心肌傳導(dǎo)纖維不應(yīng)期。本品對心肌幾乎無抑制作用。靜脈用藥對心臟及神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)較利多卡因多見,故很少用。
藥動學(xué)
口服后吸收完全。生物利用度約為80~90%。 急性心肌梗塞者吸收較低。在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積為5.5L/kg,有或無心力衰竭者相似。穩(wěn)態(tài)時血液中藥量僅占體內(nèi)藥量的1%以下。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。蛋白結(jié)合率約70%。主要消除途徑是經(jīng)肝臟代謝成多種產(chǎn)物,可能不具藥理活性。半衰期單次口服時為10小時。長期服藥者為13小時。急性心肌梗塞者為17小時。腎功能受損者半衰期也可延長。口服后30分鐘作用開始,約持續(xù)8小時。2-3小時血藥濃度達(dá)峰值,口服200mg的血藥濃度峰值為0.3μg/ml,口服400mg時約為1.0μg/ml。有效血藥濃度0.75-2μg/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,為2μg/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng) ......
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