嗎啡Morphine
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《常用心血管藥物使用手冊(cè)》
[藥理]藥效學(xué)
阿片類藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制至今尚未充分了解。已知它們通過(guò)作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的立體結(jié)構(gòu)特異的、可飽和的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，從而解除對(duì)疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)證明，把阿片類直接注入藍(lán)斑核部位可減少自發(fā)的、以及由傷害性刺激引起的沖動(dòng)發(fā)放。同樣采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺(jué)神經(jīng)傳遞。阿片受體按其激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為4個(gè)亞型，即μ、κ、δ和σ受體，其中μ受體又分為μ1和μ2兩個(gè)亞型。其中μ受體與鎮(zhèn)痛關(guān)系最密切，并與呼吸抑制、欣快成癮有關(guān)。μ受體廣泛分布于中樞神經(jīng)，尤其是邊緣系統(tǒng)(如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等)、紋狀體、下丘腦、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)區(qū)等。κ受體主要存在于脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過(guò)局部和中樞的作用，改變腸道蠕動(dòng)功能。鎮(zhèn)咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至于阿片類藥對(duì)不同受體興奮后又如何抑制痛覺(jué)沖動(dòng)的傳遞則仍不清楚。已有實(shí)驗(yàn)證明，給阿片類藥后可使神經(jīng)末稍釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關(guān)系。至于是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關(guān)，尚未作出確切的結(jié)論。藥動(dòng)學(xué)
由正常受試者測(cè)得: 排泄半衰期1.7-3.0小時(shí)，分布容積3.2-3.4L/kg，蛋白結(jié)合率26-36%。
[適應(yīng)癥]
適應(yīng)于急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷等疼痛可得到緩解，心肌梗塞和左心室衰竭病員出現(xiàn)心源性肺水腫，用嗎啡后情況可暫時(shí)有所緩解，用于麻醉和手術(shù)前可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。
[用法與用量]
1.口服成人常用量：一次 5—15mg，一日 15—60mg；極量：一次 30mg，一日 100mg ......
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