吉非貝齊Gemfibrozil
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《常用心血管藥物使用手冊》
[藥理]藥效學(xué)
降血脂的作用機(jī)制未完全明了,可能涉及抑制周圍脂肪分解,減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內(nèi)甘油三酯生成,抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白濃度,雖可輕度降低血低密度脂蛋白膽固醇血濃度,但在Ⅳ型高脂蛋白血癥可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰劑對照研究顯示本品能減低嚴(yán)重冠心病猝死、心肌梗塞的發(fā)生。
藥動學(xué)
從胃腸道吸收完全,高峰血藥濃度出現(xiàn)于口服1.4 小時后; 降血脂作用于治療后2~5天開始出現(xiàn), 高峰作用出現(xiàn)于第4 周。半衰期為1.5小時。在肝內(nèi)代謝; 經(jīng)腎排泄, 以原形為主, 占70%,6%由糞便排出。
[藥理作用]是一種苯氧芳酸衍生物,其藥理作用為:①提高脂蛋白酯酶活性,使血漿甘油三酯清除增加。②抑制外因血液中脂肪酸分解,并減少肝臟游離脂肪酸分泌,使膽固醇和甘油三酯合成原料減少 ......
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