地爾硫卓Diltiazem
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《常用心血管藥物使用手冊(cè)》
鈣離子通道阻滯藥
[藥理]藥效學(xué)
本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。地爾硫卓抗心絞痛的作用和機(jī)制：在冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛，本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀協(xié)脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴(kuò)張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負(fù)荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力性心絞痛。由于本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時(shí)并不伴有反射性心動(dòng)過速而用于治療高血壓。本品對(duì)心肌細(xì)胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性降低，而用于治療室上性快速心律失常。由于能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。
藥動(dòng)學(xué)
地爾硫卓普通片劑，吸收較完全，80%吸收, 有強(qiáng)的肝臟首過關(guān)卡作用, 生物利用度為40%, 2～4%以原形自尿中排出。血漿蛋白結(jié)合率為70～80%.單次口服30～120mg, 30～60分鐘內(nèi)可在血漿中測(cè)出,2～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。 單次或多次給藥血漿半衰期β為3.5小時(shí).血漿中有活性代謝產(chǎn)物去乙酰地爾硫卓為原藥的10～20%,其擴(kuò)冠作用強(qiáng)度為原藥的25～50%。有效血藥濃度為50～200ng/ml。當(dāng)單次劑量超過60mg, 血藥濃度呈非線性關(guān)系,用量120mg時(shí)的血藥濃度為用量60mg時(shí)的3倍。 無有關(guān)肝腎功能損害時(shí)影響代謝和排泄的資料。緩釋片的吸收較完全, 92%吸收,單次口服120mg, 2～3小時(shí)可在血漿中檢出, 6～11小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。 單次或多次給藥后半衰期β為5～7小時(shí), 如同普通片劑, 亦可觀察到線性分離情況。本品用量從120mg增加至240mg時(shí), 生物利用度增加2.6倍, 從240mg 增加至360mg時(shí), 生物利用度增加1.8倍。 穩(wěn)態(tài)時(shí)每日兩次緩釋片所得平均血藥濃度相當(dāng)于同等劑量分4次給普通片的血藥濃度。靜脈注射半衰期β為1.9小時(shí)。
[適應(yīng)癥]
治療心絞痛、高血壓。由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛，包括靜息時(shí)心絞痛或變異型心絞痛，或是冠狀動(dòng)脈阻塞所致的勞力性心絞痛 ......
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