維拉帕米Verapamil
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《常用心血管藥物使用手冊》
[藥理]藥效學
屬Ⅳ類抗心律失常藥，為一種鈣離子內流的抑制劑(慢通道阻滯劑)，在心臟，鈣離子內流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低，傳導減慢，但很少影響心房、心室減低，影響收縮蛋白的活動，心肌收縮減弱，心臟作工減少，心肌氧耗減少。對血管，鈣離子內流動脈壓下降，心室后負荷降低。
藥動學
口服后90%以上被吸收, 生物利用度低, 約20～35%。蛋白結合率為90%(87～93%)。主要在肝內代謝，口服后經首次關卡效應后僅20～35%進入血循環(huán)，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度, 代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時,多劑為4.5～12小時.靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相，半衰期α約4分鐘, 半衰期β為2～5小時;去甲維拉帕米半衰期約為9小時�？诜�1～2小時作用開始, 3～4小時達最大作用, 持續(xù)6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘(1～5分鐘)開始, 2～5 分鐘達最大作用,作用持續(xù)約2小時,血液動力學作用3～5分鐘開始,約持續(xù)10～20分鐘。主要經腎清除，代謝產物在24小時內排出50%，5 天內為70%，原形藥為3%，9～16%經消化道入糞便清除。 血液透析不能清除本品。
[適應癥]
口服適用于治療：①各種類型心絞痛，包括穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛，以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；②房性過早搏動，預防心絞痛或陣發(fā)性室上性心動過速；③肥厚型心肌��；④高血壓病。
靜注適用于治療快速性室上性心律失常，使陣發(fā)性室上性心動過速轉為竇性，使心房撲動或心房顫動的心室率減慢。
口服用于治療房性早搏或預防室上性心動過速發(fā)作。也用于治療輕、中度高血壓、肥厚性心肌病、口吃、食管痙攣和食管失弛緩癥等。靜脈推注用于中止陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作、房顫伴快速室率，也用于中止觸發(fā)活動引起的極短聯律或特發(fā)性尖端扭轉型室性心動過速。本品對中止陣發(fā)性室上性心動過速奏效迅速，效果顯著 ......
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