眼科藥理學(xué).ppt
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參見附件(1890KB)。
眼科藥理學(xué)
Ocular Phamacology
眼科藥理學(xué)包括的內(nèi)容
* 眼科藥效學(xué)(ocular pharmacodynamics):藥物對眼組織的作用及作用機制
* 眼科藥動學(xué)(ocular pharmacokinetics):藥物在眼組織的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄過程
* 眼科治療學(xué)(ocular therapeutics):藥物治療的眼科臨床療效和適應(yīng)癥
* 眼科毒理學(xué)(ocular toxicologics):全身或局部用藥引起的眼部及全身不良反應(yīng)
本講討論內(nèi)容
* 眼部給藥途徑
* 眼藥的載體
* 眼科常用藥物
* 藥源性眼病
眼科醫(yī)生有三把刀
眼科用藥的特點
* 眼睛的特殊性
* 神經(jīng)器官：精細
* 視覺器官：屈光間質(zhì)的透明
* 解剖學(xué)特點：多重屏障
* 眼科用藥的特點
* 局部多于全身
* 滴眼劑多于其他方式
討論1：眼科藥物可以通過
哪些途徑進入眼內(nèi)？
眼科藥物的給藥途徑
* 局部點眼
* 結(jié)膜下注射
* 球周、球后注射
* 系統(tǒng)全身用藥
* 眼內(nèi)注射
* 眼內(nèi)緩釋劑
* 基因治療
滴眼劑是如何進入到眼內(nèi)的?
與滴眼劑關(guān)系密切的眼表結(jié)構(gòu)
* 淚液
* 結(jié)膜
* 角膜
淚膜的構(gòu)造
* 滴入結(jié)膜囊的藥物首先與淚液混合
* 淚膜的成分
* 淚膜厚7～10μm
* 正常淚液的pH值為6.5-7.5
* 淚液的平均滲透壓是300mOsm
結(jié) 膜
* 機械屏障:在角膜緣部結(jié)膜上皮細胞移行為角膜上皮細胞。
* 結(jié)膜杯狀細胞分泌粘液:有助于淚膜的穩(wěn)定。
* 豐富的結(jié)膜下淺靜脈叢和瞼緣血管:使藥物容易被吸收到體循環(huán)。
角 膜
* 上皮層和內(nèi)皮層：含豐富的脂質(zhì)，疏水性，非極性、脂溶性藥物易通過，上皮層為水溶性藥物進入眼內(nèi)的主要屏障。
* 前后彈力膜-為非細胞性的膠樣薄膜，是藥物穿透的又一屏障。
* 基質(zhì)層：含豐富的親水成分(膠原結(jié)構(gòu))，極性、水溶性藥物比脂溶性藥物更容易穿過。
討論2 哪些因素影響滴
眼劑進入眼內(nèi)?
淚 膜
* 正常淚膜的體積 7-10μl
* 淚液基礎(chǔ)分泌量 1 μl / min
* 眼藥水1滴的容積為50-100 μl
* 最大生物利用度為20 μl藥滴
* 提供淚膜完整有助于藥液的存留
* 眼球可耐受正常滲透壓的0.5-1.5倍。超過該滲透壓會產(chǎn)生不適感
* PH>10或PH<4,出現(xiàn)刺激癥狀
淚液的更新速度
* 未受刺激的眼 15%/min
* 在1滴眼藥后 30%/min
* 藥物在結(jié)膜囊消失的時間約為5分鐘
* 粘性基質(zhì)：延長與角膜接觸時間
角膜上皮細胞之間的連接
藥物對角膜的穿透
* 脂溶性物質(zhì)能夠很好地穿透角膜上皮和內(nèi)皮
* 水溶性物質(zhì)能夠很好的穿過角膜的基質(zhì)層
* 對完整的角膜，理想通透性的藥物應(yīng)具雙相溶解度，既溶于水，又溶于油(如氯霉素、毛果蕓香堿等)
* 分子量大于500道爾頓的分子難以通過角膜進入到眼內(nèi)
鞏 膜
* 表面積大、高度親水性
* 細胞少、缺乏蛋白水解酶，促使一些大分子生物活性物質(zhì)能透過鞏膜抵達脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜
* 由于眼內(nèi)壓的作用，通過鞏膜的液體有持續(xù)向外流動的性質(zhì)，影響藥物進入眼內(nèi)的速度。
結(jié)膜下注射是
如何發(fā)揮作用的？
結(jié)膜下注射的優(yōu)點
* 繞開結(jié)膜和角膜上皮屏障
* 在眼前節(jié)達到有效濃度
* 房水中獲得高濃度藥物的有效方法
結(jié)膜下注射吸收途徑
* 可能途徑1:經(jīng)注射針眼回流或滲漏
入淚液，經(jīng)角膜進入前房
* 可能途徑2:經(jīng)鞏膜擴散進入眼內(nèi)
球周及球后注射
* 藥物更接近鞏膜 ......
眼科藥理學(xué)
Ocular Phamacology
眼科藥理學(xué)包括的內(nèi)容
* 眼科藥效學(xué)(ocular pharmacodynamics):藥物對眼組織的作用及作用機制
* 眼科藥動學(xué)(ocular pharmacokinetics):藥物在眼組織的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄過程
* 眼科治療學(xué)(ocular therapeutics):藥物治療的眼科臨床療效和適應(yīng)癥
* 眼科毒理學(xué)(ocular toxicologics):全身或局部用藥引起的眼部及全身不良反應(yīng)
本講討論內(nèi)容
* 眼部給藥途徑
* 眼藥的載體
* 眼科常用藥物
* 藥源性眼病
眼科醫(yī)生有三把刀
眼科用藥的特點
* 眼睛的特殊性
* 神經(jīng)器官：精細
* 視覺器官：屈光間質(zhì)的透明
* 解剖學(xué)特點：多重屏障
* 眼科用藥的特點
* 局部多于全身
* 滴眼劑多于其他方式
討論1：眼科藥物可以通過
哪些途徑進入眼內(nèi)？
眼科藥物的給藥途徑
* 局部點眼
* 結(jié)膜下注射
* 球周、球后注射
* 系統(tǒng)全身用藥
* 眼內(nèi)注射
* 眼內(nèi)緩釋劑
* 基因治療
滴眼劑是如何進入到眼內(nèi)的?
與滴眼劑關(guān)系密切的眼表結(jié)構(gòu)
* 淚液
* 結(jié)膜
* 角膜
淚膜的構(gòu)造
* 滴入結(jié)膜囊的藥物首先與淚液混合
* 淚膜的成分
* 淚膜厚7～10μm
* 正常淚液的pH值為6.5-7.5
* 淚液的平均滲透壓是300mOsm
結(jié) 膜
* 機械屏障:在角膜緣部結(jié)膜上皮細胞移行為角膜上皮細胞。
* 結(jié)膜杯狀細胞分泌粘液:有助于淚膜的穩(wěn)定。
* 豐富的結(jié)膜下淺靜脈叢和瞼緣血管:使藥物容易被吸收到體循環(huán)。
角 膜
* 上皮層和內(nèi)皮層：含豐富的脂質(zhì)，疏水性，非極性、脂溶性藥物易通過，上皮層為水溶性藥物進入眼內(nèi)的主要屏障。
* 前后彈力膜-為非細胞性的膠樣薄膜，是藥物穿透的又一屏障。
* 基質(zhì)層：含豐富的親水成分(膠原結(jié)構(gòu))，極性、水溶性藥物比脂溶性藥物更容易穿過。
討論2 哪些因素影響滴
眼劑進入眼內(nèi)?
淚 膜
* 正常淚膜的體積 7-10μl
* 淚液基礎(chǔ)分泌量 1 μl / min
* 眼藥水1滴的容積為50-100 μl
* 最大生物利用度為20 μl藥滴
* 提供淚膜完整有助于藥液的存留
* 眼球可耐受正常滲透壓的0.5-1.5倍。超過該滲透壓會產(chǎn)生不適感
* PH>10或PH<4,出現(xiàn)刺激癥狀
淚液的更新速度
* 未受刺激的眼 15%/min
* 在1滴眼藥后 30%/min
* 藥物在結(jié)膜囊消失的時間約為5分鐘
* 粘性基質(zhì)：延長與角膜接觸時間
角膜上皮細胞之間的連接
藥物對角膜的穿透
* 脂溶性物質(zhì)能夠很好地穿透角膜上皮和內(nèi)皮
* 水溶性物質(zhì)能夠很好的穿過角膜的基質(zhì)層
* 對完整的角膜，理想通透性的藥物應(yīng)具雙相溶解度，既溶于水，又溶于油(如氯霉素、毛果蕓香堿等)
* 分子量大于500道爾頓的分子難以通過角膜進入到眼內(nèi)
鞏 膜
* 表面積大、高度親水性
* 細胞少、缺乏蛋白水解酶，促使一些大分子生物活性物質(zhì)能透過鞏膜抵達脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜
* 由于眼內(nèi)壓的作用，通過鞏膜的液體有持續(xù)向外流動的性質(zhì)，影響藥物進入眼內(nèi)的速度。
結(jié)膜下注射是
如何發(fā)揮作用的？
結(jié)膜下注射的優(yōu)點
* 繞開結(jié)膜和角膜上皮屏障
* 在眼前節(jié)達到有效濃度
* 房水中獲得高濃度藥物的有效方法
結(jié)膜下注射吸收途徑
* 可能途徑1:經(jīng)注射針眼回流或滲漏
入淚液，經(jīng)角膜進入前房
* 可能途徑2:經(jīng)鞏膜擴散進入眼內(nèi)
球周及球后注射
* 藥物更接近鞏膜 ......
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