丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil
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【性狀】為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。在乙醇中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉試液或氨試液中溶解。熔點(diǎn)218～221℃。
【藥理及應(yīng)用】能抑制過氧化酶系統(tǒng)，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，從而酪氨酸不能碘化；同時(shí)，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻，以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制t4轉(zhuǎn)化為t3，與其療效亦有關(guān)系。用于：①甲亢的內(nèi)科治療：適用于輕癥和不適宜手術(shù)或放射性碘治療者，如兒童、青少年、及手術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于放射性碘治療者。也可作為放射性碘治療時(shí)的輔助治療。②甲狀腺危象的治療：除應(yīng)用大劑量碘劑和采取其它綜合措施外，大劑量本品可作為輔助治療以阻斷甲狀腺素的合成。③術(shù)前準(zhǔn)備：為了減少麻醉和術(shù)后合并癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象，術(shù)前應(yīng)先服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常，然后術(shù)前兩周左右加服碘劑。
【用法】成人，口服常用量，1次0.05～0.1g，1日0.15～0.3g；極量，1次0.2g，1日0.6g。
(1)甲亢的內(nèi)科治療 開始時(shí)1日0.2～0.6g，分3次服，待癥狀緩解后，改用維持量1日25～100mg。
(2)甲狀腺危象 1日0.4～0.8g，分3～4次服用，療程不超過1周作為綜合治療措施之一。
(3)甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 術(shù)前服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正�；蚪咏�，然后加服兩周碘劑再進(jìn)行手術(shù)。
【注意】
(1)一般不良反應(yīng)有蕁麻疹、瘙癢、食欲不振、思睡、頭痛等，個(gè)別可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)如白細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏癥，故應(yīng)定期檢查血象及肝功能。
(2)磺胺類、對(duì)氨水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素b12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，故合用本品須注意。此外在用本品前避免服用碘劑。
(3)孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲狀腺功能亢進(jìn)癥者、甲狀腺癌患者忌用。
【制劑】片劑：每片50mg；100mg。
【貯法】遮光、密閉保存。, http://www.www.srpcoatings.com
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