溴隱亭
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(溴麥角隱亭,溴麥亭,溴麥角環(huán)肽,Bromoergocriptine,PARLODOL)
【性狀】藥用其甲烷磺酸鹽(Methanosulpho nate),系黃白色結(jié)晶粉末,2.87mg相當于溴隱亭2.5mg。
【藥理】系多肽類麥角生物堿,選擇性地激動多巴胺(D)受體。一般劑量時激動D2受體,發(fā)揮抗震顫麻痹作用;小劑量時激動突觸前膜D3受體,使多巴胺釋放減少,可用于治療Huntington舞蹈病。它可激動垂體細胞的多巴胺受體,使垂體催乳激素及生長激素釋放減少(見第11章)?诜60分鐘顯效,2~3小時達高峰。與血漿蛋白結(jié)合率90%~96%,約90%由膽汁排出,t1/2約48小時。
【應(yīng)用】
(1)抗震顫麻痹。療效優(yōu)于金剛烷胺及苯海索,對僵直、少動亦效果好,對重癥患者亦效果好,常用于左旋多巴療效不好或不能耐受患者,癥狀波動者,對左旋多巴復(fù)方制劑無效者。特點是顯效快,持續(xù)時間長。
(2)閉經(jīng)或乳溢。用于各種原因所致催乳激素過高引起的閉經(jīng)或乳溢,對于垂體瘤誘發(fā)者,可作為手術(shù)或放射治療的輔助治療。
(3)抑制生理性泌乳。
(4)用于催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征,對周期性乳房痛和乳房結(jié)節(jié),可使癥狀改善,但對非周期性乳房痛和月經(jīng)正常者幾無效。
(5)肢端肥大癥。
(6)女性不育癥。
(7)也可用于Huntington舞蹈病。
【用法】震顫麻痹:開始每次1.25mg,1日2次,2周內(nèi)逐漸增加劑量,每14~28日每日增加2.5mg,以找到最佳療效的最小劑量。用于閉經(jīng)或溢乳、抑制泌乳、不育癥、肢端肥大等的用法見第11章。
【注意】
(1)如與左旋多巴合用可提高療效,但應(yīng)用本品10mg,須減少左旋多巴劑量12.5%。
(2)主要不良反應(yīng)有惡心、頭痛、眩暈、疲倦、腹痛、嘔吐等。也可出現(xiàn)低血壓、多動癥、運動障礙及精神癥狀。不良反應(yīng)發(fā)生率約68%,連續(xù)用藥后可減輕,與食物同服也可減輕。約有3%需中止用藥。
(3)用于治療閉經(jīng)或乳溢,可產(chǎn)生短期療效,不宜久用。治療期間可以妊娠,如需計劃生育,應(yīng)使用不含雌激素的避孕藥或其它措施。
(4)對麥角生物堿過敏者,心臟病、周圍血管性疾病及婦女妊娠期禁用。
(5)忌與降壓藥、吩噻嗪類或H2受體阻滯劑合用。
【制劑】片劑:每片2.5mg。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】藥用其甲烷磺酸鹽(Methanosulpho nate),系黃白色結(jié)晶粉末,2.87mg相當于溴隱亭2.5mg。
【藥理】系多肽類麥角生物堿,選擇性地激動多巴胺(D)受體。一般劑量時激動D2受體,發(fā)揮抗震顫麻痹作用;小劑量時激動突觸前膜D3受體,使多巴胺釋放減少,可用于治療Huntington舞蹈病。它可激動垂體細胞的多巴胺受體,使垂體催乳激素及生長激素釋放減少(見第11章)?诜60分鐘顯效,2~3小時達高峰。與血漿蛋白結(jié)合率90%~96%,約90%由膽汁排出,t1/2約48小時。
【應(yīng)用】
(1)抗震顫麻痹。療效優(yōu)于金剛烷胺及苯海索,對僵直、少動亦效果好,對重癥患者亦效果好,常用于左旋多巴療效不好或不能耐受患者,癥狀波動者,對左旋多巴復(fù)方制劑無效者。特點是顯效快,持續(xù)時間長。
(2)閉經(jīng)或乳溢。用于各種原因所致催乳激素過高引起的閉經(jīng)或乳溢,對于垂體瘤誘發(fā)者,可作為手術(shù)或放射治療的輔助治療。
(3)抑制生理性泌乳。
(4)用于催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征,對周期性乳房痛和乳房結(jié)節(jié),可使癥狀改善,但對非周期性乳房痛和月經(jīng)正常者幾無效。
(5)肢端肥大癥。
(6)女性不育癥。
(7)也可用于Huntington舞蹈病。
【用法】震顫麻痹:開始每次1.25mg,1日2次,2周內(nèi)逐漸增加劑量,每14~28日每日增加2.5mg,以找到最佳療效的最小劑量。用于閉經(jīng)或溢乳、抑制泌乳、不育癥、肢端肥大等的用法見第11章。
【注意】
(1)如與左旋多巴合用可提高療效,但應(yīng)用本品10mg,須減少左旋多巴劑量12.5%。
(2)主要不良反應(yīng)有惡心、頭痛、眩暈、疲倦、腹痛、嘔吐等。也可出現(xiàn)低血壓、多動癥、運動障礙及精神癥狀。不良反應(yīng)發(fā)生率約68%,連續(xù)用藥后可減輕,與食物同服也可減輕。約有3%需中止用藥。
(3)用于治療閉經(jīng)或乳溢,可產(chǎn)生短期療效,不宜久用。治療期間可以妊娠,如需計劃生育,應(yīng)使用不含雌激素的避孕藥或其它措施。
(4)對麥角生物堿過敏者,心臟病、周圍血管性疾病及婦女妊娠期禁用。
(5)忌與降壓藥、吩噻嗪類或H2受體阻滯劑合用。
【制劑】片劑:每片2.5mg。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/5917.htm