羥喜樹堿 Hydroxycamptothecine
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(opt)
為從珙桐科落葉植物喜樹(camptotheca acumiata)的種子或根皮中提出一種生物堿。喜樹廣泛分布于我國南方十余省,資源豐富。原來的喜樹堿因泌尿系統(tǒng)毒性較大,臨床應(yīng)用受到限制。近年來由于發(fā)現(xiàn)此藥物可抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,又重新受到廣泛重視。證明對肝癌、大腸癌和肺癌均有效。
【性狀】黃色柱狀結(jié)晶,不溶于水,微溶于有機(jī)溶劑。溶液具有熒光。
【藥理及應(yīng)用】為喜樹堿的羥基衍生物,作用機(jī)制與喜樹堿相似,但毒性較小。為dna合成抑制劑,實驗研究表明它主要作用于dna合成期(即s期),對g0期細(xì)胞沒有作用,對g1、g2與m期細(xì)胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機(jī)制為抑制dna拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥性。動物實驗顯示其抗瘤譜較廣。對核酸特別是dna的合成有明顯抑制作用。
3h標(biāo)記的羥喜樹堿靜脈注射后t1/2α為4.5分,t1/2β為29分。主要從糞便中排出,12小時排出29.6%,48小時為47.8%,24小時排出8.8%,48小時排出12.8%。
臨床適應(yīng)證:主要對肝癌、大腸癌、肺癌和白血病有效。
【用法】靜脈注射,成人每次8mg,每周2~3次。1療程60~120mg。
【注意】
1.胃腸道反應(yīng),惡心、嘔吐。
2.骨髓抑制 主要為白細(xì)胞下降。
3.其它 少數(shù)病人有脫發(fā)、心電圖改變及泌尿道刺激癥狀,但遠(yuǎn)較喜樹堿為輕。
【制劑】注射用羥喜樹堿:每支8mg。
【貯法】密閉避光,陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥

為從珙桐科落葉植物喜樹(camptotheca acumiata)的種子或根皮中提出一種生物堿。喜樹廣泛分布于我國南方十余省,資源豐富。原來的喜樹堿因泌尿系統(tǒng)毒性較大,臨床應(yīng)用受到限制。近年來由于發(fā)現(xiàn)此藥物可抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,又重新受到廣泛重視。證明對肝癌、大腸癌和肺癌均有效。
【性狀】黃色柱狀結(jié)晶,不溶于水,微溶于有機(jī)溶劑。溶液具有熒光。
【藥理及應(yīng)用】為喜樹堿的羥基衍生物,作用機(jī)制與喜樹堿相似,但毒性較小。為dna合成抑制劑,實驗研究表明它主要作用于dna合成期(即s期),對g0期細(xì)胞沒有作用,對g1、g2與m期細(xì)胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機(jī)制為抑制dna拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥性。動物實驗顯示其抗瘤譜較廣。對核酸特別是dna的合成有明顯抑制作用。
3h標(biāo)記的羥喜樹堿靜脈注射后t1/2α為4.5分,t1/2β為29分。主要從糞便中排出,12小時排出29.6%,48小時為47.8%,24小時排出8.8%,48小時排出12.8%。
臨床適應(yīng)證:主要對肝癌、大腸癌、肺癌和白血病有效。
【用法】靜脈注射,成人每次8mg,每周2~3次。1療程60~120mg。
【注意】
1.胃腸道反應(yīng),惡心、嘔吐。
2.骨髓抑制 主要為白細(xì)胞下降。
3.其它 少數(shù)病人有脫發(fā)、心電圖改變及泌尿道刺激癥狀,但遠(yuǎn)較喜樹堿為輕。
【制劑】注射用羥喜樹堿:每支8mg。
【貯法】密閉避光,陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6099.htm