為表鬼臼毒的半合成衍生物,化學(xué)名為4-0-去甲基-1-0(4.6-0.2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼臼毒。雖然進入臨床比依托泊甙早,但應(yīng)用不如后者廣。
【性狀】本藥為中性親脂性物質(zhì),幾乎不溶于水,必須溶于有機溶媒使用。
【藥理及應(yīng)用】主要作用機制是與依托泊甙一樣是作用于DNA拓樸異構(gòu)酶Ⅱ,導(dǎo)致雙鏈或單鏈破壞使細(xì)胞不能通過S期,停于晚S期或早G2期。但本品的作用為VP-16的5~10倍。本品與VP-16有交叉耐藥。
VM-26進入體后幾乎全部(>99%)與蛋白質(zhì)結(jié)合,血漿消失呈三室模型t1/2α為56±23分,t1/2β為4.45±1.47小時,t1/2γ=20.3±4.94小時。清除率為16.8±5.35ml/分/m2。只有不足10%由尿中以原形排出。大部由膽汁中與葡萄糖醛酸或硫酸鹽形式排出。本品可通過血腦屏障,雖然在腦脊液中很難側(cè)出,但在腦組織中可測出。
臨床適應(yīng)證:主要有效病種為:小細(xì)胞肺癌,急性淋巴細(xì)胞白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和淋巴瘤。
【用法】給藥方法:一般在使用前用5%葡萄糖或生理鹽水配成0.5~1.0mg/ml溶液,靜脈滴注30~60分。每次50~100mg,1日1次,連用3~5天,3~4周重復(fù)。
【注意】毒副作用有惡心嘔吐、骨髓抑制(最低在給藥后第13~18天)、脫發(fā),輸注過快可有過敏反應(yīng)。
【制劑】注射用替尼泊甙:每支50mg。
【貯法】室溫下保存。, 百拇醫(yī)藥
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