卡比馬唑〔典〕 Carbimazole
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(甲亢平，新嘜芐唑，Neo-mercazole)
【分子式成分】化學名為: 3-甲基-2-硫代-2，3-二氫-1H-咪唑-1-甲酸乙酯。分子式：
C7H10N2O2S。分子量： 186.23
【制劑規(guī)格】本品為白色片。
【藥理毒理】在體內(nèi)逐漸水解，游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用，因此，開始發(fā)揮作用較慢，但維持時間確較長。
本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。
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臨床上用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術(shù)后復發(fā)，又不適于用放射性131I治療者④手術(shù)前準備⑤作為131I放療的輔助治療。
【藥 動 學】本品口服后，在體內(nèi)逐漸水解成甲巰咪唑后發(fā)揮作用，故作用緩慢，療效維持時間較長，半衰期約9小時。
【適 應 證】甲狀腺亢進的病人
【不良反應】副作用及注意事項：同甲巰咪唑。
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏癥；可能出現(xiàn)再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質(zhì)性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
, 百拇醫(yī)藥
【相互作用】與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。
高碘食物或藥物的攝入，可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。
磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用，故合用本品須注意。
【用法用量】每片5mg，口服，開始時一天三次每次2-4片，維持量一天1-2片。
1.成人：開始劑量一般為一日30mg(6片)，可按病情輕重調(diào)節(jié)為15～40mg(3～8片)，一日最大量60mg(12片)，分次口服；病情控制后，逐漸減量，每日維持量按病情需要介于5～15mg(1～3片)，療程一般18-24個月。
[藥物過量]如發(fā)現(xiàn)甲減，應及時減量或加用甲狀腺片。
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小兒：開始時用量為每日按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量按病情決定。
【注意事項】哺乳期婦女禁用。
1.服藥期間宜定期檢查血象。
2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數(shù)偏低者應慎用。
3.對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
[孕婦及哺乳期婦女用藥] 哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
[兒童用藥] 用藥過程中應酌情加用甲狀腺片，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。
[老年患者用藥]老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低，應及時減量或加用甲狀腺片。
【生產(chǎn)單位】資料暫缺, 百拇醫(yī)藥
【分子式成分】化學名為: 3-甲基-2-硫代-2，3-二氫-1H-咪唑-1-甲酸乙酯。分子式：
C7H10N2O2S。分子量： 186.23
【制劑規(guī)格】本品為白色片。
【藥理毒理】在體內(nèi)逐漸水解，游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用，因此，開始發(fā)揮作用較慢，但維持時間確較長。
本品為抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。
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臨床上用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術(shù)后復發(fā)，又不適于用放射性131I治療者④手術(shù)前準備⑤作為131I放療的輔助治療。
【藥 動 學】本品口服后，在體內(nèi)逐漸水解成甲巰咪唑后發(fā)揮作用，故作用緩慢，療效維持時間較長，半衰期約9小時。
【適 應 證】甲狀腺亢進的病人
【不良反應】副作用及注意事項：同甲巰咪唑。
較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏癥；可能出現(xiàn)再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質(zhì)性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。
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【相互作用】與抗凝藥合用，可增強抗凝作用。
高碘食物或藥物的攝入，可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。故在服用本品前避免服用碘劑。
磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和甲狀腺腫大的作用，故合用本品須注意。
【用法用量】每片5mg，口服，開始時一天三次每次2-4片，維持量一天1-2片。
1.成人：開始劑量一般為一日30mg(6片)，可按病情輕重調(diào)節(jié)為15～40mg(3～8片)，一日最大量60mg(12片)，分次口服；病情控制后，逐漸減量，每日維持量按病情需要介于5～15mg(1～3片)，療程一般18-24個月。
[藥物過量]如發(fā)現(xiàn)甲減，應及時減量或加用甲狀腺片。
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小兒：開始時用量為每日按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量按病情決定。
【注意事項】哺乳期婦女禁用。
1.服藥期間宜定期檢查血象。
2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數(shù)偏低者應慎用。
3.對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。
[孕婦及哺乳期婦女用藥] 哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。
[兒童用藥] 用藥過程中應酌情加用甲狀腺片，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。
[老年患者用藥]老年人尤其腎功能減退者，用藥量應減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低，應及時減量或加用甲狀腺片。
【生產(chǎn)單位】資料暫缺, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6139.htm