巰嘌呤〔典〕〔基〕 Mercaptopurine
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(6-巰基嘌呤,樂疾寧,Purinethol,6-MP)
巰嘌呤是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,對白血病和絨毛膜上皮癌有良好療效。
【性狀】黃色結(jié)晶性粉末,無臭,味微甜。極微溶于水,易溶于堿性水溶液,但不穩(wěn)定。
【藥理及應(yīng)用】本品首先必須轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤核苷酸才有作用。由于抑制嘌呤的生物合成,對DNA和RNA的合成都有作用。在嘌呤合成的第一步中,谷氨酰胺的氨基在酰胺轉(zhuǎn)移酶的作用下轉(zhuǎn)移到5-磷酸核糖-1-焦磷酸上,形成5-磷酸核糖胺。這一反應(yīng)可為6-基嘌呤核苷酸合成反饋地抑制,使嘌呤合成率降低。6-巰基嘌呤核苷酸還可抑制次黃嘌呤酸轉(zhuǎn)為成腺嘌呤核苷酸及鳥嘌呤核苷酸,并可做為6-硫代鳥嘌呤參入DNA及RNA從而對瘤細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。
6-MP口服吸收不全,吸收后廣泛地分布于各組織,約20%與血漿蛋白結(jié)合,在腦脊液中濃度很低。一次靜脈注射的半衰期兒童為21分鐘,成人為47分鐘,口服的半衰期約為1.5小時。藥物在氧后成為6-硫代尿酸、甲基化的及去硫的化合物。24小時有50%由尿中排出,尿中排出的原藥不足5%。
臨床適應(yīng)證:6-MP對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有效,對惡性淋巴病和多發(fā)性骨髓瘤也有一定療效。
【用法】①白血病,每日1.5mg~3mg/kg,分2~3次口服,根據(jù)血象改變調(diào)整劑量,1療程2~4月。②絨毛膜上皮癌,每日6mg/kg,連用10天為1療程。間隔3~4周后可重復(fù)。
【注意】消化道反應(yīng)及骨髓抑制。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。少數(shù)病人有肝功能損傷,皮疹及脫發(fā)。
【制劑】片劑:每片25mg;50mg;100mg。
【貯法】干燥、避光保存。, 百拇醫(yī)藥

巰嘌呤是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,對白血病和絨毛膜上皮癌有良好療效。
【性狀】黃色結(jié)晶性粉末,無臭,味微甜。極微溶于水,易溶于堿性水溶液,但不穩(wěn)定。
【藥理及應(yīng)用】本品首先必須轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤核苷酸才有作用。由于抑制嘌呤的生物合成,對DNA和RNA的合成都有作用。在嘌呤合成的第一步中,谷氨酰胺的氨基在酰胺轉(zhuǎn)移酶的作用下轉(zhuǎn)移到5-磷酸核糖-1-焦磷酸上,形成5-磷酸核糖胺。這一反應(yīng)可為6-基嘌呤核苷酸合成反饋地抑制,使嘌呤合成率降低。6-巰基嘌呤核苷酸還可抑制次黃嘌呤酸轉(zhuǎn)為成腺嘌呤核苷酸及鳥嘌呤核苷酸,并可做為6-硫代鳥嘌呤參入DNA及RNA從而對瘤細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒作用。
6-MP口服吸收不全,吸收后廣泛地分布于各組織,約20%與血漿蛋白結(jié)合,在腦脊液中濃度很低。一次靜脈注射的半衰期兒童為21分鐘,成人為47分鐘,口服的半衰期約為1.5小時。藥物在氧后成為6-硫代尿酸、甲基化的及去硫的化合物。24小時有50%由尿中排出,尿中排出的原藥不足5%。
臨床適應(yīng)證:6-MP對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有效,對惡性淋巴病和多發(fā)性骨髓瘤也有一定療效。
【用法】①白血病,每日1.5mg~3mg/kg,分2~3次口服,根據(jù)血象改變調(diào)整劑量,1療程2~4月。②絨毛膜上皮癌,每日6mg/kg,連用10天為1療程。間隔3~4周后可重復(fù)。
【注意】消化道反應(yīng)及骨髓抑制。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。少數(shù)病人有肝功能損傷,皮疹及脫發(fā)。
【制劑】片劑:每片25mg;50mg;100mg。
【貯法】干燥、避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6165.htm