阿霉素 Doxorubicin
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(adriamycin，adriblastin，adm)
為由streptomyces peucetium var.caesius的發(fā)酵液提出的一種糖甙抗生素，由于其抗瘤譜廣，且對乏氧細(xì)胞也有效，故在腫瘤化學(xué)治療中占有重要地位，但本品對心肌有毒性。
【性狀】鹽酸鹽為桔紅色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液穩(wěn)定。在堿性溶液中迅速分解。
【藥理及應(yīng)用】如前所述，菌環(huán)類化合物的主要作用機(jī)制是直接嵌入dna核堿對之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mrna的形成起到抗腫瘤作用。它既抑制dna的合成又抑制rna的合成，所以對細(xì)胞周期各階段均有作用，為一細(xì)胞周期非特異性藥物。此外，阿霉素還可導(dǎo)致自由基的生成，能與金屬離子結(jié)合，與細(xì)胞膜結(jié)合。自由基的形成與心臟毒性有關(guān)。阿霉素對乏氧細(xì)胞也有作用。
阿霉素靜脈注射后血漿濃度迅速下降，呈三室模型，t1/2分別為8～25分鐘，1.5～10小時，24～48小時。阿霉素和柔紅霉素的主要代謝物分別為阿霉醇和柔紅霉醇，其代謝物主要在肝臟。配氧糖基也是阿霉素的代謝產(chǎn)物，可能與心臟毒性有關(guān)；而表阿霉素的脫氧配基的產(chǎn)生率較低，因之心臟毒性也低。大部由膽汁排出，48小時由尿中排出10%，4天內(nèi)膽道排出40%。其中絕大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。
臨床適應(yīng)證：阿霉素為廣譜抗腫瘤抗生素，對急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多種其他實體腫瘤均有效。
【用法】一般主張間斷給藥，40～60mg/m2，每3周1次；也有人給予20～30mg/m2，每周1次，靜脈注射。目前認(rèn)為總量不宜超過450mg/m2，以免發(fā)生心臟毒性。
【注意】骨髓抑制、脫發(fā)、消化道反應(yīng)均較常見；本品可引起心臟毒性，輕的表現(xiàn)為心電圖室上性心動過速、室性期外收縮及st-t改變，重者可出現(xiàn)心肌炎而發(fā)生心力衰竭與所用總劑量相關(guān)，大多發(fā)生于總量超過400mg/m2的病人。與原先存在的心臟疾病無關(guān)。輔酶q10、維生素c、e等由于可清除自由基，可降低心臟毒性。
【制劑】注射用阿霉素：每瓶10mg，50mg。
【貯法】密閉、干燥、避光保存。, 百拇醫(yī)藥
為由streptomyces peucetium var.caesius的發(fā)酵液提出的一種糖甙抗生素，由于其抗瘤譜廣，且對乏氧細(xì)胞也有效，故在腫瘤化學(xué)治療中占有重要地位，但本品對心肌有毒性。
【性狀】鹽酸鹽為桔紅色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液穩(wěn)定。在堿性溶液中迅速分解。
【藥理及應(yīng)用】如前所述，菌環(huán)類化合物的主要作用機(jī)制是直接嵌入dna核堿對之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mrna的形成起到抗腫瘤作用。它既抑制dna的合成又抑制rna的合成，所以對細(xì)胞周期各階段均有作用，為一細(xì)胞周期非特異性藥物。此外，阿霉素還可導(dǎo)致自由基的生成，能與金屬離子結(jié)合，與細(xì)胞膜結(jié)合。自由基的形成與心臟毒性有關(guān)。阿霉素對乏氧細(xì)胞也有作用。
阿霉素靜脈注射后血漿濃度迅速下降，呈三室模型，t1/2分別為8～25分鐘，1.5～10小時，24～48小時。阿霉素和柔紅霉素的主要代謝物分別為阿霉醇和柔紅霉醇，其代謝物主要在肝臟。配氧糖基也是阿霉素的代謝產(chǎn)物，可能與心臟毒性有關(guān)；而表阿霉素的脫氧配基的產(chǎn)生率較低，因之心臟毒性也低。大部由膽汁排出，48小時由尿中排出10%，4天內(nèi)膽道排出40%。其中絕大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。
臨床適應(yīng)證：阿霉素為廣譜抗腫瘤抗生素，對急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多種其他實體腫瘤均有效。
【用法】一般主張間斷給藥，40～60mg/m2，每3周1次；也有人給予20～30mg/m2，每周1次，靜脈注射。目前認(rèn)為總量不宜超過450mg/m2，以免發(fā)生心臟毒性。
【注意】骨髓抑制、脫發(fā)、消化道反應(yīng)均較常見；本品可引起心臟毒性，輕的表現(xiàn)為心電圖室上性心動過速、室性期外收縮及st-t改變，重者可出現(xiàn)心肌炎而發(fā)生心力衰竭與所用總劑量相關(guān)，大多發(fā)生于總量超過400mg/m2的病人。與原先存在的心臟疾病無關(guān)。輔酶q10、維生素c、e等由于可清除自由基，可降低心臟毒性。
【制劑】注射用阿霉素：每瓶10mg，50mg。
【貯法】密閉、干燥、避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6170.htm