降鈣素〔基〕 Calcitonin〔Ⅰ〕
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(密鈣息，Calcimar，CIBACALCIN，Miacalcic)
降鈣素是由甲狀腺濾泡旁細(xì)胞分泌的激素，它是由32個氨基酸組成的多肽，具有1～7個二硫鏈，在羧基末端為脯氨酰氨基。臨床應(yīng)用的降鈣素可來自鮭魚、(鮭降鈣素，Salcalcitonin)、豬(豬降鈣素)，鰻(依降鈣素，Elcatonin)等。降鈣素來源不同，其結(jié)構(gòu)中氨基酸的順序亦異，活性也不同�，F(xiàn)知鮭魚降鈣素的活性高于豬、牛、羊和人者，目前已能合成人和鮭魚降鈣素，并用于臨床。
【性狀】白色粉末，易溶于水及堿性溶液，不溶于兩酮、乙醇、氯仿和乙醚。
【藥理及應(yīng)用】降鈣素的作用主要是通過對骨骼、腎臟和胃腸道的調(diào)節(jié)使血鈣降低。
(1)對骨路的作用 體外骨培養(yǎng)證明：降鈣素抑制骨的吸收，又能抑制骨自溶作用，使骨骼釋放鈣減少，同時骨骼不斷攝取血漿中的鈣，導(dǎo)致血鈣降低，降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉(zhuǎn)移，抑制骨基質(zhì)分解，提高骨的更新率，增加尿鈣、尿磷排泄，引起低鈣血癥或低磷血癥。在體內(nèi)的降低血鈣作用很短暫，降鈣素可對抗甲狀旁腺激素對骨骼的作用。
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(2)對腎臟的作用 可抑制腎小管對鈣、磷、鈉的重吸收，從而增加它們在尿中的排泄，但對鉀和氫則影響不大。
(3)對胃腸道的作用 可抑制腸道轉(zhuǎn)運鈣以及胃酸、胃泌素和胰島素等的分泌。
口服降鈣素后，在胃液內(nèi)迅速降解。肌肉或皮下注射后約0.5～1小時血中濃度達到高峰，12小時后從血中消失。半衰期約為10分鐘，消除率為每分8.4±1.1mg/kg。
鼻腔噴霧應(yīng)用，其生物利用度約為注射的50%。
【用法】
(1)變形性骨炎：可使骨痛緩解，X線及組織學(xué)可改善，用法為隔日皮下或肌注1次或每周肌注3次，每次50～100單位，1～2周后骨痛減輕，3～6個月骨痛消失。
(2)老年性骨質(zhì)疏松癥：此癥的骨吸收障礙可用降鈣素治療，每周皮下或肌注3次，每次50～100單位。據(jù)報道，對皮質(zhì)類固醇引起的骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。
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(3)高鈣血癥：骨轉(zhuǎn)移性腫瘤的高血鈣癥應(yīng)用本品治療后；一般只降低血鈣及尿鈣，骨痛大多數(shù)不減輕。高鈣血癥危象的急癥治療，靜脈滴注，1日5～10單位/kg，6小時滴完，或?qū)⑸鲜鰟┝糠?～3次緩慢靜注。對維生素D中毒引起的高鈣血癥，對小兒較成人療效好。對甲狀旁腺功能亢進、甲狀旁腺癌和甲狀腺功能亢進癥引起的高血鈣，開始劑量為每12小時4單位/kg，皮下或肌內(nèi)注射，如效果不好，可適當(dāng)增加劑量。
(4)其他：口服降鈣素后，可直接抑制胃壁細(xì)胞分泌胃酸，對胃及十二指腸潰瘍產(chǎn)生治療作用。此外亦可用于高磷酸血癥及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。
【注意】
(1)常見面部潮紅、惡心、腹瀉和尿頻，偶見寒戰(zhàn)。應(yīng)用動物來源的降鈣素時，可引起過敏反應(yīng)。治療過程中如出現(xiàn)耳鳴、眩暈、哮喘和便意等應(yīng)停用。妊娠和哺乳期忌用。
(2)大多數(shù)病人用小劑量的降鈣素是有效的，且較安全。大劑量作短期治療時，在少數(shù)病人易引起繼發(fā)性甲狀腺機能低下。
(3)對懷疑過敏者，可先用1：100降鈣素稀釋做皮試，有過敏、喘息、眩暈、便意、耳鳴等時應(yīng)即停藥。
【制劑】注射液：每支50單位(1ml)；100單位(1ml)；400單位(1ml)。注射用降鈣素：每瓶0.25mg。噴鼻劑：每瓶2ml，含12次噴射量，每次噴量50單位、100單位。, 百拇醫(yī)藥
降鈣素是由甲狀腺濾泡旁細(xì)胞分泌的激素，它是由32個氨基酸組成的多肽，具有1～7個二硫鏈，在羧基末端為脯氨酰氨基。臨床應(yīng)用的降鈣素可來自鮭魚、(鮭降鈣素，Salcalcitonin)、豬(豬降鈣素)，鰻(依降鈣素，Elcatonin)等。降鈣素來源不同，其結(jié)構(gòu)中氨基酸的順序亦異，活性也不同�，F(xiàn)知鮭魚降鈣素的活性高于豬、牛、羊和人者，目前已能合成人和鮭魚降鈣素，并用于臨床。
【性狀】白色粉末，易溶于水及堿性溶液，不溶于兩酮、乙醇、氯仿和乙醚。
【藥理及應(yīng)用】降鈣素的作用主要是通過對骨骼、腎臟和胃腸道的調(diào)節(jié)使血鈣降低。
(1)對骨路的作用 體外骨培養(yǎng)證明：降鈣素抑制骨的吸收，又能抑制骨自溶作用，使骨骼釋放鈣減少，同時骨骼不斷攝取血漿中的鈣，導(dǎo)致血鈣降低，降鈣素還可抑制骨鹽的溶解與轉(zhuǎn)移，抑制骨基質(zhì)分解，提高骨的更新率，增加尿鈣、尿磷排泄，引起低鈣血癥或低磷血癥。在體內(nèi)的降低血鈣作用很短暫，降鈣素可對抗甲狀旁腺激素對骨骼的作用。
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(2)對腎臟的作用 可抑制腎小管對鈣、磷、鈉的重吸收，從而增加它們在尿中的排泄，但對鉀和氫則影響不大。
(3)對胃腸道的作用 可抑制腸道轉(zhuǎn)運鈣以及胃酸、胃泌素和胰島素等的分泌。
口服降鈣素后，在胃液內(nèi)迅速降解。肌肉或皮下注射后約0.5～1小時血中濃度達到高峰，12小時后從血中消失。半衰期約為10分鐘，消除率為每分8.4±1.1mg/kg。
鼻腔噴霧應(yīng)用，其生物利用度約為注射的50%。
【用法】
(1)變形性骨炎：可使骨痛緩解，X線及組織學(xué)可改善，用法為隔日皮下或肌注1次或每周肌注3次，每次50～100單位，1～2周后骨痛減輕，3～6個月骨痛消失。
(2)老年性骨質(zhì)疏松癥：此癥的骨吸收障礙可用降鈣素治療，每周皮下或肌注3次，每次50～100單位。據(jù)報道，對皮質(zhì)類固醇引起的骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。
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(3)高鈣血癥：骨轉(zhuǎn)移性腫瘤的高血鈣癥應(yīng)用本品治療后；一般只降低血鈣及尿鈣，骨痛大多數(shù)不減輕。高鈣血癥危象的急癥治療，靜脈滴注，1日5～10單位/kg，6小時滴完，或?qū)⑸鲜鰟┝糠?～3次緩慢靜注。對維生素D中毒引起的高鈣血癥，對小兒較成人療效好。對甲狀旁腺功能亢進、甲狀旁腺癌和甲狀腺功能亢進癥引起的高血鈣，開始劑量為每12小時4單位/kg，皮下或肌內(nèi)注射，如效果不好，可適當(dāng)增加劑量。
(4)其他：口服降鈣素后，可直接抑制胃壁細(xì)胞分泌胃酸，對胃及十二指腸潰瘍產(chǎn)生治療作用。此外亦可用于高磷酸血癥及早期診斷甲狀腺髓樣癌等。
【注意】
(1)常見面部潮紅、惡心、腹瀉和尿頻，偶見寒戰(zhàn)。應(yīng)用動物來源的降鈣素時，可引起過敏反應(yīng)。治療過程中如出現(xiàn)耳鳴、眩暈、哮喘和便意等應(yīng)停用。妊娠和哺乳期忌用。
(2)大多數(shù)病人用小劑量的降鈣素是有效的，且較安全。大劑量作短期治療時，在少數(shù)病人易引起繼發(fā)性甲狀腺機能低下。
(3)對懷疑過敏者，可先用1：100降鈣素稀釋做皮試，有過敏、喘息、眩暈、便意、耳鳴等時應(yīng)即停藥。
【制劑】注射液：每支50單位(1ml)；100單位(1ml)；400單位(1ml)。注射用降鈣素：每瓶0.25mg。噴鼻劑：每瓶2ml，含12次噴射量，每次噴量50單位、100單位。, 百拇醫(yī)藥
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