達(dá)那唑〔典〕〔基〕Danazol
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(炔睪醇,安宮唑,Danocrine,Danol)
【性狀】白色或乳白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)223~230℃(分解)。不溶于水,易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇。
【藥理及應(yīng)用】本品為弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,但無(wú)孕激素和雌激素活性。其作用于下丘腦-垂體-卵巢軸,能抑制促性腺激素的分泌和釋放,并作用于卵巢影響性激素的合成,使體內(nèi)雌激素水平下降,抑制子宮內(nèi)膜及異位子宮內(nèi)膜組織生長(zhǎng),使其失活萎縮。對(duì)纖維性乳腺炎能有效地預(yù)防疼痛和結(jié)節(jié),這與其減少雌激素的結(jié)果有關(guān)。本品口服易從胃腸道吸收,t1/2約為4.5小時(shí)。主要從尿中排泄,其代謝物為α-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮。
臨床主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。尚用于纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、乳腺痛、痛經(jīng)、腹痛等,可使腫塊消失、軟化或縮小,使疼痛消失或減輕。還用于性早熟、自發(fā)性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。
【用法】一般口服,1次200~400mg,1日400~800mg,3~6個(gè)月為一療程。
(1)用于子宮內(nèi)膜異位癥,從月經(jīng)周期第1~3天開(kāi)始服用,每日2次,每次200mg,總量一天不超過(guò)800mg,連續(xù)3個(gè)月為一療程。
(2)纖維性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,連用3~6個(gè)月。
(3)男性乳房發(fā)育,每天200~600mg。
(4)性早熟,每天200~400mg。
(5)血小板減少性紫癜,每次200mg,1日2~4次。
(6)血友病,每天600mg,連用14天。
(7)遺傳性血管水腫,開(kāi)始每日600mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恒定控制癥狀的發(fā)作。
(8)紅斑狼瘡,每天400~600mg。
【注意】
(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數(shù)婦女發(fā)生閉經(jīng),少數(shù)有不規(guī)則陰道出血。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。嚴(yán)重心、腎、肝功能不全,癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
(2)治療期間,乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或擴(kuò)展,要考慮癌的可能。
(3)對(duì)不明原因的男性乳房發(fā)育,在手術(shù)前可考慮先用本品治療。
(4)對(duì)青春期性早熟,能使患者月經(jīng)停止、乳房發(fā)育退化;由于有增加骨成長(zhǎng)的刺激作用,較其他治療性早熟藥物無(wú)明顯優(yōu)點(diǎn),僅限于對(duì)其他藥物治療無(wú)效的重度患者使用。
【制劑】膠囊劑:每膠囊100mg;200mg。
【貯法】遮光,密閉保存。, http://www.www.srpcoatings.com

【性狀】白色或乳白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)223~230℃(分解)。不溶于水,易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇。
【藥理及應(yīng)用】本品為弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,但無(wú)孕激素和雌激素活性。其作用于下丘腦-垂體-卵巢軸,能抑制促性腺激素的分泌和釋放,并作用于卵巢影響性激素的合成,使體內(nèi)雌激素水平下降,抑制子宮內(nèi)膜及異位子宮內(nèi)膜組織生長(zhǎng),使其失活萎縮。對(duì)纖維性乳腺炎能有效地預(yù)防疼痛和結(jié)節(jié),這與其減少雌激素的結(jié)果有關(guān)。本品口服易從胃腸道吸收,t1/2約為4.5小時(shí)。主要從尿中排泄,其代謝物為α-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮。
臨床主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。尚用于纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、乳腺痛、痛經(jīng)、腹痛等,可使腫塊消失、軟化或縮小,使疼痛消失或減輕。還用于性早熟、自發(fā)性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。
【用法】一般口服,1次200~400mg,1日400~800mg,3~6個(gè)月為一療程。
(1)用于子宮內(nèi)膜異位癥,從月經(jīng)周期第1~3天開(kāi)始服用,每日2次,每次200mg,總量一天不超過(guò)800mg,連續(xù)3個(gè)月為一療程。
(2)纖維性乳腺炎,每天100~400mg,2次分服,連用3~6個(gè)月。
(3)男性乳房發(fā)育,每天200~600mg。
(4)性早熟,每天200~400mg。
(5)血小板減少性紫癜,每次200mg,1日2~4次。
(6)血友病,每天600mg,連用14天。
(7)遺傳性血管水腫,開(kāi)始每日600mg,3次分服,6~12周后逐日下降100~200mg,直至恒定控制癥狀的發(fā)作。
(8)紅斑狼瘡,每天400~600mg。
【注意】
(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數(shù)婦女發(fā)生閉經(jīng),少數(shù)有不規(guī)則陰道出血。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。嚴(yán)重心、腎、肝功能不全,癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
(2)治療期間,乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或擴(kuò)展,要考慮癌的可能。
(3)對(duì)不明原因的男性乳房發(fā)育,在手術(shù)前可考慮先用本品治療。
(4)對(duì)青春期性早熟,能使患者月經(jīng)停止、乳房發(fā)育退化;由于有增加骨成長(zhǎng)的刺激作用,較其他治療性早熟藥物無(wú)明顯優(yōu)點(diǎn),僅限于對(duì)其他藥物治療無(wú)效的重度患者使用。
【制劑】膠囊劑:每膠囊100mg;200mg。
【貯法】遮光,密閉保存。, http://www.www.srpcoatings.com
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