促性腺激素釋放激素類似物
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【藥物名稱】促性腺激素釋放激素類似物 gonadotrophin releasing hormone analogue(GnRH-A),
【藥物別名】阿拉瑞林、丙氨瑞林 Alarelin
【分子式成分】化學(xué)名:5-氧代脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺。分子式:C56H78N16O12。分子量:1167.34。
【制劑規(guī)格】粉針劑:25 μg/支 ,10支/盒;150 μg /支 ,10支/盒。
【藥理毒理】本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。
【藥 動 學(xué)】動物實驗表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達(dá)到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時T1/2α約為0.2 h,T1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時T1/2α為0.08 h,T1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。
【適 應(yīng) 證】子宮內(nèi)膜異位癥。
【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個別患者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。
【用法用量】皮下或肌肉注射,月經(jīng)來潮的d1~d2開始治療,150 μg/次,qd,或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內(nèi)膜異位癥3~6月為一個療程。
【注意事項】① 孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用。② 對GnRH或類似物過敏者禁用。③ 撤藥時除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步撤藥的方法。④ 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200 μg/d 。⑤ 療程一般不超過6個月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。
【生產(chǎn)單位】
安徽省馬鞍山生物化學(xué)制藥廠, 百拇醫(yī)藥

【藥物別名】阿拉瑞林、丙氨瑞林 Alarelin
【分子式成分】化學(xué)名:5-氧代脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰乙胺。分子式:C56H78N16O12。分子量:1167.34。
【制劑規(guī)格】粉針劑:25 μg/支 ,10支/盒;150 μg /支 ,10支/盒。
【藥理毒理】本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重復(fù)用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達(dá)到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。
【藥 動 學(xué)】動物實驗表明:本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速,20 min左右血藥濃度達(dá)到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時T1/2α約為0.2 h,T1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時T1/2α為0.08 h,T1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達(dá)80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解,并全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。
【適 應(yīng) 證】子宮內(nèi)膜異位癥。
【不良反應(yīng)】可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀,如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變,個別患者出現(xiàn)皮疹,停藥后即可消失。
【用法用量】皮下或肌肉注射,月經(jīng)來潮的d1~d2開始治療,150 μg/次,qd,或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內(nèi)膜異位癥3~6月為一個療程。
【注意事項】① 孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用。② 對GnRH或類似物過敏者禁用。③ 撤藥時除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外,其余患者均需采用逐步撤藥的方法。④ 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血,可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200 μg/d 。⑤ 療程一般不超過6個月,以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。
【生產(chǎn)單位】
安徽省馬鞍山生物化學(xué)制藥廠, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6198.htm