色甘酸鈉〔典〕〔基〕Sodiumcromoglicate
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(咽泰,Cromoglycate Sodium,Cromolyn,INTAL)
【藥理及應(yīng)用】色甘酸鈉對速發(fā)型(反應(yīng)素型)過敏反應(yīng)有著良好的預(yù)防與治療作用。其作用機(jī)制是能穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞脫顆粒,從而抑制組胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放,進(jìn)而阻抑過敏反應(yīng)介質(zhì)對組織的不良作用。其抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用,可能是通過抑制細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶,致使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)的濃度增加,阻止鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)入肥大細(xì)胞內(nèi),從而穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放。
口服后極少(低于1%)吸收,干粉噴霧給藥時50~80%沉著于口腔和咽部,僅約8%經(jīng)肺以及胃腸道進(jìn)入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20分鐘后血濃度可達(dá)最高峰,t1/2為1~1.5小時。由于在胃腸道吸收極少,口服或灌腸可在胃腸道內(nèi)維持較高濃度,發(fā)揮良好的局部抗過敏作用。色甘酸鈉毒性極低,曾有報道每日口服2g,連服數(shù)月尚未發(fā)現(xiàn)有何不良反應(yīng)。
臨床用于預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作,療效顯著,可明顯改善主觀癥狀,且能增加病人對運(yùn)動的耐受能力,減輕或完全抑制運(yùn)動或換氣過度所致的呼吸道阻力增加,也可見一秒鐘最大呼吸量、肺活量顯著增加,呼吸困難指數(shù)降低。對于依賴皮質(zhì)激素的患者,服用本品后可使之減量或完全停用。對兒童療效尤為顯著,患有慢性難治性哮喘的兒童應(yīng)用本品者大都部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用,較單用時有效率顯著增高。但本品起效較慢,須連續(xù)用藥數(shù)天后才能見效。如已發(fā)病,用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn),色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應(yīng)因素起主要作用的過敏性哮喘有效,對變態(tài)反應(yīng)作用不明顯的慢性哮喘也有效。據(jù)認(rèn)為,在后一情況中是由于某些非過敏原性的因素導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒所致,因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。用于過敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱,能迅速控制癥狀?诜凸嗄c用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定療效,不僅主觀癥狀改善,而且乙狀結(jié)腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于慢性過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥也見顯著療效。2%滴眼液適用于枯草熱、結(jié)膜炎和春季角膜結(jié)膜炎。
【用法】干粉噴霧吸入:每次20mg,1日80mg;癥狀減輕后,1日40~60mg;維持量20mg/日。可與0.1mg異丙腎上腺素并用。干粉鼻吸入(或吹入):每次10mg,1日4次,用于過敏性鼻炎。口服:每次100~600mg,1日3次,連服1~6個月,用于胃腸道變態(tài)反應(yīng)性疾病。灌腸:每次200mg。外用;5%~10%軟膏,涂患處,1日2次。滴眼:2%滴眼液,1日數(shù)次。
【注意】干粉吸入時少數(shù)患者有咽部刺激感、咳嗽、胸部緊迫感及惡心。
【制劑】氣霧劑:每瓶總量14g,內(nèi)含色甘酸鈉0.7g,每批含色甘酸鈉3.5mg。噴霧吸入,1次3.5~7mg,1日3~4次。膠囊(膠丸)劑:每膠囊(丸)20mg。軟膏:5%~10%。滴眼劑:2%。, 百拇醫(yī)藥
【藥理及應(yīng)用】色甘酸鈉對速發(fā)型(反應(yīng)素型)過敏反應(yīng)有著良好的預(yù)防與治療作用。其作用機(jī)制是能穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞脫顆粒,從而抑制組胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放,進(jìn)而阻抑過敏反應(yīng)介質(zhì)對組織的不良作用。其抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用,可能是通過抑制細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷磷酸二酯酶,致使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)的濃度增加,阻止鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)入肥大細(xì)胞內(nèi),從而穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止過敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放。
口服后極少(低于1%)吸收,干粉噴霧給藥時50~80%沉著于口腔和咽部,僅約8%經(jīng)肺以及胃腸道進(jìn)入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20分鐘后血濃度可達(dá)最高峰,t1/2為1~1.5小時。由于在胃腸道吸收極少,口服或灌腸可在胃腸道內(nèi)維持較高濃度,發(fā)揮良好的局部抗過敏作用。色甘酸鈉毒性極低,曾有報道每日口服2g,連服數(shù)月尚未發(fā)現(xiàn)有何不良反應(yīng)。
臨床用于預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作,療效顯著,可明顯改善主觀癥狀,且能增加病人對運(yùn)動的耐受能力,減輕或完全抑制運(yùn)動或換氣過度所致的呼吸道阻力增加,也可見一秒鐘最大呼吸量、肺活量顯著增加,呼吸困難指數(shù)降低。對于依賴皮質(zhì)激素的患者,服用本品后可使之減量或完全停用。對兒童療效尤為顯著,患有慢性難治性哮喘的兒童應(yīng)用本品者大都部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用,較單用時有效率顯著增高。但本品起效較慢,須連續(xù)用藥數(shù)天后才能見效。如已發(fā)病,用藥多無效。臨床研究尚發(fā)現(xiàn),色甘酸鈉不僅對變態(tài)反應(yīng)因素起主要作用的過敏性哮喘有效,對變態(tài)反應(yīng)作用不明顯的慢性哮喘也有效。據(jù)認(rèn)為,在后一情況中是由于某些非過敏原性的因素導(dǎo)致肥大細(xì)胞脫顆粒所致,因而色甘酸鈉的膜穩(wěn)定作用對之有效。用于過敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱,能迅速控制癥狀?诜凸嗄c用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎也有一定療效,不僅主觀癥狀改善,而且乙狀結(jié)腸鏡檢及直腸活檢均見炎癥及損傷顯著減輕。軟膏外用于慢性過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥也見顯著療效。2%滴眼液適用于枯草熱、結(jié)膜炎和春季角膜結(jié)膜炎。
【用法】干粉噴霧吸入:每次20mg,1日80mg;癥狀減輕后,1日40~60mg;維持量20mg/日。可與0.1mg異丙腎上腺素并用。干粉鼻吸入(或吹入):每次10mg,1日4次,用于過敏性鼻炎。口服:每次100~600mg,1日3次,連服1~6個月,用于胃腸道變態(tài)反應(yīng)性疾病。灌腸:每次200mg。外用;5%~10%軟膏,涂患處,1日2次。滴眼:2%滴眼液,1日數(shù)次。
【注意】干粉吸入時少數(shù)患者有咽部刺激感、咳嗽、胸部緊迫感及惡心。
【制劑】氣霧劑:每瓶總量14g,內(nèi)含色甘酸鈉0.7g,每批含色甘酸鈉3.5mg。噴霧吸入,1次3.5~7mg,1日3~4次。膠囊(膠丸)劑:每膠囊(丸)20mg。軟膏:5%~10%。滴眼劑:2%。, 百拇醫(yī)藥
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