優(yōu)福定
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(UFT)
為替加氟(FT-207)與尿嘧啶的復(fù)合制劑。相對(duì)說(shuō)來(lái)治療指數(shù)較高，主要用于日本和我國(guó)。
【性狀】白色粉末、無(wú)臭，味苦。對(duì)熱、光、濕均較穩(wěn)定。
【藥理及應(yīng)用】與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。實(shí)驗(yàn)研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過(guò)對(duì)替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測(cè)定動(dòng)物血(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度，說(shuō)明二者以1：4配比時(shí)，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進(jìn)行手術(shù)，并比較血漿(B)、腫瘤內(nèi)(T)及周圍正常組織(N)中氟尿嘧啶的濃度，也說(shuō)明當(dāng)配比為1：4時(shí)，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品的作用機(jī)制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因而相對(duì)地提高了氟尿嘧啶的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解，加脲嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。
臨床適應(yīng)證：適應(yīng)證與氟尿嘧啶相同，主要用于消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。國(guó)內(nèi)將UFT試用于289例各種癌癥，療效較好的為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌，有效率分別為30.6%，50.0%，34.6%和23.1%。目前將本品與絲裂霉素聯(lián)合應(yīng)用治療晚期胃癌，有效率可達(dá)54.3%～56.9%，已成為日本和我國(guó)廣泛應(yīng)用的重點(diǎn)方案。本品與阿霉素、平陽(yáng)霉素聯(lián)合應(yīng)用治療食管癌也有較好的療效。
【用法】口服，1日3～4次，每次2～3片總量400～600片為1療程。也可服用本品的膠囊，每日3～4次，每次1～2個(gè)膠囊。
【注意】與替加氟相同，主要為消化道反應(yīng)及骨髓抑制。本品的消化道反應(yīng)較替加氟略重，但對(duì)血像影響輕微。
【制劑】片劑：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。膠囊劑：每膠囊含替加氟100mg，尿嘧啶224mg。
【貯法】密封、避光、陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥
為替加氟(FT-207)與尿嘧啶的復(fù)合制劑。相對(duì)說(shuō)來(lái)治療指數(shù)較高，主要用于日本和我國(guó)。
【性狀】白色粉末、無(wú)臭，味苦。對(duì)熱、光、濕均較穩(wěn)定。
【藥理及應(yīng)用】與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。實(shí)驗(yàn)研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過(guò)對(duì)替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測(cè)定動(dòng)物血(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度，說(shuō)明二者以1：4配比時(shí)，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進(jìn)行手術(shù)，并比較血漿(B)、腫瘤內(nèi)(T)及周圍正常組織(N)中氟尿嘧啶的濃度，也說(shuō)明當(dāng)配比為1：4時(shí)，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品的作用機(jī)制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因而相對(duì)地提高了氟尿嘧啶的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解，加脲嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。
臨床適應(yīng)證：適應(yīng)證與氟尿嘧啶相同，主要用于消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。國(guó)內(nèi)將UFT試用于289例各種癌癥，療效較好的為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌，有效率分別為30.6%，50.0%，34.6%和23.1%。目前將本品與絲裂霉素聯(lián)合應(yīng)用治療晚期胃癌，有效率可達(dá)54.3%～56.9%，已成為日本和我國(guó)廣泛應(yīng)用的重點(diǎn)方案。本品與阿霉素、平陽(yáng)霉素聯(lián)合應(yīng)用治療食管癌也有較好的療效。
【用法】口服，1日3～4次，每次2～3片總量400～600片為1療程。也可服用本品的膠囊，每日3～4次，每次1～2個(gè)膠囊。
【注意】與替加氟相同，主要為消化道反應(yīng)及骨髓抑制。本品的消化道反應(yīng)較替加氟略重，但對(duì)血像影響輕微。
【制劑】片劑：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。膠囊劑：每膠囊含替加氟100mg，尿嘧啶224mg。
【貯法】密封、避光、陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6271.htm