苯丁酸氮芥〔典〕〔基〕 Chlorambucil
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大眾醫(yī)藥網(wǎng)
(瘤可寧,LEUKERAN,CB-1348)
【性狀】類白色結(jié)晶性粉末,微臭。遇光或放置日久,色漸變深。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿。熔點(diǎn)為64~68℃。
【藥理及應(yīng)用】作用機(jī)制與其他氮芥類藥物相同主要引起DNA鍵的交叉鍵連而影響DNA的功能。耐藥主要由于谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶活性增加。
苯丁酸氮芥進(jìn)入體內(nèi)后丙酸側(cè)鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低于苯丁酸氮芥但脫氯乙基作用緩慢,所以作用時間較長。
苯丁酸氮芥口服吸收良好,生物利用度大于70%。消除半衰期為1.5(1~2)小時。不能透過血腦屏障。
臨床適應(yīng)證:主要用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。
【用法】口服,每日0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m2),一日1次連服3~6周,療程總量300~500mg。也可10~15mg/m2/日,每兩周1次。
【注意】消化道反應(yīng)、骨髓抑制均較輕,但如為高劑量或長期應(yīng)用骨髓抑制較深沉,恢復(fù)緩慢。少數(shù)可有過敏、皮疹、發(fā)熱。長期或高劑量應(yīng)用可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎及抽搐。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。
【制劑】片劑或紙型片劑:每片2mg。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】類白色結(jié)晶性粉末,微臭。遇光或放置日久,色漸變深。不溶于水,易溶于乙醇、氯仿。熔點(diǎn)為64~68℃。
【藥理及應(yīng)用】作用機(jī)制與其他氮芥類藥物相同主要引起DNA鍵的交叉鍵連而影響DNA的功能。耐藥主要由于谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶活性增加。
苯丁酸氮芥進(jìn)入體內(nèi)后丙酸側(cè)鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低于苯丁酸氮芥但脫氯乙基作用緩慢,所以作用時間較長。
苯丁酸氮芥口服吸收良好,生物利用度大于70%。消除半衰期為1.5(1~2)小時。不能透過血腦屏障。
臨床適應(yīng)證:主要用于慢性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。
【用法】口服,每日0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m2),一日1次連服3~6周,療程總量300~500mg。也可10~15mg/m2/日,每兩周1次。
【注意】消化道反應(yīng)、骨髓抑制均較輕,但如為高劑量或長期應(yīng)用骨髓抑制較深沉,恢復(fù)緩慢。少數(shù)可有過敏、皮疹、發(fā)熱。長期或高劑量應(yīng)用可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎及抽搐。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。
【制劑】片劑或紙型片劑:每片2mg。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6322.htm