緩釋格列吡嗪
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【藥物名稱】緩釋格列吡嗪 Glipizide
【藥物別名】瑞易寧、唐貝克 Tonbac
【分子式成分】格列吡嗪的化學(xué)名稱為1-環(huán)已基-3-(對(duì)-(2-(5-甲基吡嗪羰酰胺)乙基)磺酰基)脲。其分子式為C21H27N5O4S；分子量為445.55。是一種白色、無(wú)味的粉末，pH為5.9，不溶于水和乙醇，但可溶于二甲基甲酰胺。除活性成分外，本藥還含有聚乙烯二醇氧化物、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、氯化鈉、紅氧化鐵、醋酸纖維素、聚乙烯二醇、不透明干白粉(YS-2-7063)和黑墨(S-1-8106)。本藥外觀與傳統(tǒng)的片劑相似，然而，它是由具有滲透活性的藥物核心及包裹其外的半透膜組成。核心本身分為兩層：一是含有藥物的“活性”層；另一是含有藥理學(xué)惰性(但具有滲透活性)成分的“擠壓”層。包裹片劑的膜對(duì)水具有滲透性，但對(duì)藥物或滲透賦形劑不具滲透性，當(dāng)來(lái)自胃腸道的水進(jìn)入片劑后，滲透層的壓力增加，擠壓藥層，通過(guò)片劑藥物那一側(cè)膜上的一種小激光鉆孔，釋放藥物。其釋放速率，不受pH或胃腸運(yùn)動(dòng)的支配。瑞易寧的功能依賴存在于雙層核心成分與胃腸道液體之間的滲透梯度。只要滲透壓梯度保持恒定，藥物釋放基本上是恒定的，然后逐漸降低至零。該片劑的生物惰性成分在胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間保持完整，并以不溶性外殼的渣滓形式排出。
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【制劑規(guī)格】5MG/片。防濕存于室溫下(15-30°C)。膠囊：10mg/粒。
【藥理毒理】本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥。即能促進(jìn)胰臟β-細(xì)胞分泌胰島素，又能增強(qiáng)胰島素對(duì)靶組織的作用。
【藥 動(dòng) 學(xué)】口服后的頭2-3 hr血漿藥物濃度逐漸增加，服藥后6-12 hr內(nèi)達(dá)到最大濃度。隨著每天服用，有效的血漿格列吡嗪濃度維持在給藥后24 hr期間內(nèi)，比每天3次給予速釋格列吡嗪所觀察到的峰-谷波動(dòng)小。服用20 mg瑞易寧后，平均相對(duì)生物利用度在穩(wěn)態(tài)時(shí)為90%。服用本藥后至少第5天，可獲得穩(wěn)態(tài)的血漿濃度。老年(greater than or equal to 65歲)患者需要比年輕患者延長(zhǎng)大約1-2天時(shí)間才達(dá)到穩(wěn)態(tài)。長(zhǎng)期服用期間未觀察到藥物累積。服用瑞易寧至藥物吸收后2-3 hr，食物對(duì)其無(wú)影響。食用高脂早餐前立刻服用瑞易寧，會(huì)引致格列吡嗪平均最大血峰濃度(Cmax)顯著增加40%，但對(duì)曲線下面積(AUC)的影響無(wú)顯著性，餐后和空腹?fàn)顟B(tài)血糖反應(yīng)無(wú)變化。長(zhǎng)期服用可顯著降低其胃腸滯留，致血漿濃度降低，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)在5-60 mg的劑量范圍呈線性關(guān)系，因?yàn)檠獫{藥物濃度與劑量成比例增加。格列吡嗪主要通過(guò)肝臟生物轉(zhuǎn)化而消除，少于10%的劑量以未變化的藥物形式經(jīng)尿和糞便排泄：大約90%的劑量以生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物經(jīng)尿(80%)和糞便(10%)排泄。格列吡嗪的主要代謝物為芳香羥基化反應(yīng)產(chǎn)物，無(wú)降糖活性。次要代謝物占少于2%的劑量，是一種乙酰胺乙苯衍生物，它具有母體化合物1/10-1/3的降糖活性。格列吡嗪98%-99%與血清蛋白結(jié)合，主要是白蛋白
, 百拇醫(yī)藥
【適 應(yīng) 證】單憑飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，但病人胰島B細(xì)胞須有一定的分泌胰島素的功能且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。
【不良反應(yīng)】較常見(jiàn)為胃腸道癥狀(如惡心、腹脹)及頭痛。減少劑量即可緩解。個(gè)別患者出現(xiàn)皮疹。老年體弱患者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食或飲酒患者及肝腎功能損害的患者，使用本品偶而可出現(xiàn)低血糖癥。偶見(jiàn)可逆性的粒細(xì)胞減少。
【相互作用】本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加本藥其降血糖作用；與腎上腺素、皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用，與β-阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【用法用量】口服，開(kāi)始5mg/次，1次/日，多數(shù)人5-10mg/日即可控制血糖。最大量20mg/日。
【用藥須知】應(yīng)完整吞服瑞易寧，不應(yīng)咀嚼、掰開(kāi)或壓碎片劑。不必?fù)?dān)心糞便中出現(xiàn)的片劑樣?xùn)|西。瑞易寧包裹于不可吸收的外殼內(nèi)，這種設(shè)計(jì)的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過(guò)程后，空片將從體內(nèi)排出。
【注意事項(xiàng)】已知對(duì)本藥過(guò)敏者，糖尿病酮癥酸中毒者禁用。引起嚴(yán)重持久低血糖的危險(xiǎn)性小。妊娠D類。急性卟啉癥病人、孕婦及乳母不宜用。胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病伴酮癥酸中毒、昏迷、感染等應(yīng)激情況及肝、腎功能不全者等禁用。
【生產(chǎn)單位】
pfizer輝瑞制藥有限公司(中國(guó)大連)
浙江康恩貝集團(tuán)制藥有限公司, 百拇醫(yī)藥
【藥物別名】瑞易寧、唐貝克 Tonbac
【分子式成分】格列吡嗪的化學(xué)名稱為1-環(huán)已基-3-(對(duì)-(2-(5-甲基吡嗪羰酰胺)乙基)磺酰基)脲。其分子式為C21H27N5O4S；分子量為445.55。是一種白色、無(wú)味的粉末，pH為5.9，不溶于水和乙醇，但可溶于二甲基甲酰胺。除活性成分外，本藥還含有聚乙烯二醇氧化物、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、氯化鈉、紅氧化鐵、醋酸纖維素、聚乙烯二醇、不透明干白粉(YS-2-7063)和黑墨(S-1-8106)。本藥外觀與傳統(tǒng)的片劑相似，然而，它是由具有滲透活性的藥物核心及包裹其外的半透膜組成。核心本身分為兩層：一是含有藥物的“活性”層；另一是含有藥理學(xué)惰性(但具有滲透活性)成分的“擠壓”層。包裹片劑的膜對(duì)水具有滲透性，但對(duì)藥物或滲透賦形劑不具滲透性，當(dāng)來(lái)自胃腸道的水進(jìn)入片劑后，滲透層的壓力增加，擠壓藥層，通過(guò)片劑藥物那一側(cè)膜上的一種小激光鉆孔，釋放藥物。其釋放速率，不受pH或胃腸運(yùn)動(dòng)的支配。瑞易寧的功能依賴存在于雙層核心成分與胃腸道液體之間的滲透梯度。只要滲透壓梯度保持恒定，藥物釋放基本上是恒定的，然后逐漸降低至零。該片劑的生物惰性成分在胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間保持完整，并以不溶性外殼的渣滓形式排出。
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【制劑規(guī)格】5MG/片。防濕存于室溫下(15-30°C)。膠囊：10mg/粒。
【藥理毒理】本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥。即能促進(jìn)胰臟β-細(xì)胞分泌胰島素，又能增強(qiáng)胰島素對(duì)靶組織的作用。
【藥 動(dòng) 學(xué)】口服后的頭2-3 hr血漿藥物濃度逐漸增加，服藥后6-12 hr內(nèi)達(dá)到最大濃度。隨著每天服用，有效的血漿格列吡嗪濃度維持在給藥后24 hr期間內(nèi)，比每天3次給予速釋格列吡嗪所觀察到的峰-谷波動(dòng)小。服用20 mg瑞易寧后，平均相對(duì)生物利用度在穩(wěn)態(tài)時(shí)為90%。服用本藥后至少第5天，可獲得穩(wěn)態(tài)的血漿濃度。老年(greater than or equal to 65歲)患者需要比年輕患者延長(zhǎng)大約1-2天時(shí)間才達(dá)到穩(wěn)態(tài)。長(zhǎng)期服用期間未觀察到藥物累積。服用瑞易寧至藥物吸收后2-3 hr，食物對(duì)其無(wú)影響。食用高脂早餐前立刻服用瑞易寧，會(huì)引致格列吡嗪平均最大血峰濃度(Cmax)顯著增加40%，但對(duì)曲線下面積(AUC)的影響無(wú)顯著性，餐后和空腹?fàn)顟B(tài)血糖反應(yīng)無(wú)變化。長(zhǎng)期服用可顯著降低其胃腸滯留，致血漿濃度降低，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)在5-60 mg的劑量范圍呈線性關(guān)系，因?yàn)檠獫{藥物濃度與劑量成比例增加。格列吡嗪主要通過(guò)肝臟生物轉(zhuǎn)化而消除，少于10%的劑量以未變化的藥物形式經(jīng)尿和糞便排泄：大約90%的劑量以生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物經(jīng)尿(80%)和糞便(10%)排泄。格列吡嗪的主要代謝物為芳香羥基化反應(yīng)產(chǎn)物，無(wú)降糖活性。次要代謝物占少于2%的劑量，是一種乙酰胺乙苯衍生物，它具有母體化合物1/10-1/3的降糖活性。格列吡嗪98%-99%與血清蛋白結(jié)合，主要是白蛋白
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【適 應(yīng) 證】單憑飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，但病人胰島B細(xì)胞須有一定的分泌胰島素的功能且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。
【不良反應(yīng)】較常見(jiàn)為胃腸道癥狀(如惡心、腹脹)及頭痛。減少劑量即可緩解。個(gè)別患者出現(xiàn)皮疹。老年體弱患者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食或飲酒患者及肝腎功能損害的患者，使用本品偶而可出現(xiàn)低血糖癥。偶見(jiàn)可逆性的粒細(xì)胞減少。
【相互作用】本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加本藥其降血糖作用；與腎上腺素、皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用，與β-阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【用法用量】口服，開(kāi)始5mg/次，1次/日，多數(shù)人5-10mg/日即可控制血糖。最大量20mg/日。
【用藥須知】應(yīng)完整吞服瑞易寧，不應(yīng)咀嚼、掰開(kāi)或壓碎片劑。不必?fù)?dān)心糞便中出現(xiàn)的片劑樣?xùn)|西。瑞易寧包裹于不可吸收的外殼內(nèi)，這種設(shè)計(jì)的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過(guò)程后，空片將從體內(nèi)排出。
【注意事項(xiàng)】已知對(duì)本藥過(guò)敏者，糖尿病酮癥酸中毒者禁用。引起嚴(yán)重持久低血糖的危險(xiǎn)性小。妊娠D類。急性卟啉癥病人、孕婦及乳母不宜用。胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病伴酮癥酸中毒、昏迷、感染等應(yīng)激情況及肝、腎功能不全者等禁用。
【生產(chǎn)單位】
pfizer輝瑞制藥有限公司(中國(guó)大連)
浙江康恩貝集團(tuán)制藥有限公司, 百拇醫(yī)藥
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