阿司匹林
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(乙酰水楊酸,醋柳酸,Acetylsalicylic Acid)
【性狀】白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇濕氣即緩緩水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醇中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。
【藥理】解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和確實,抗炎抗風(fēng)濕作用較強,并有促進尿酸排泄作用。此外,尚有抗血小板聚集作用?诜笪昭杆伲谒嵝原h(huán)境中促進吸收,服后2~3小時血漿濃度達高峰,血漿蛋白結(jié)合率50%~90%,游離型能迅速分布全身組織。在肝內(nèi)代謝。90%以結(jié)合型,10%以游離型由腎臟排泄。當(dāng)使尿液堿化后,游離型藥物排泄可增加3~5倍。
【應(yīng)用】
(1)用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等,為風(fēng)濕熱,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選藥,可迅速緩解急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀。對急性風(fēng)濕熱伴有心肌炎者,可合用皮質(zhì)激素。
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(2)用于痛風(fēng)。
(3)預(yù)防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等(詳見第12章“6”)。
(4)用于治療膽道蛔蟲病(有效率90%以上)。
(5)粉末外用可治足癬。
【用法】
(1)解熱鎮(zhèn)痛 每次服0.3~0.6g,1日3次,或需要時服。
(2)抗風(fēng)濕 1次0.6~1g,1日3~4g。服時宜嚼碎,并可與碳酸鈣或氫氧化鋁或胃舒平合用以減少對胃刺激。1療程3個月左右。小兒1日0.1g/kg,分3次服,前3天先服半量以減少反應(yīng)。
(3)預(yù)防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化每日1次,每次0.3g;預(yù)防暫時性腦缺血,每次0.6g,1日2次。
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(4)治療膽道蛔蟲病 每次1g,每日2~3次,連用2~3日。當(dāng)陣發(fā)性絞痛停止24小時后即停藥,然后再行常規(guī)驅(qū)蟲。
(5)治療X線照射或放療引起的腹瀉 每次服0.6~0.9g,每日4次。
(6)預(yù)防搭橋術(shù)后再狹窄 每日服50mg。
(7)治療足癬 先用溫開水或1:5000的高錳酸鉀溶液洗滌患處,然后用本品粉末撒布患處,一般2~4次可愈。
【注意】
(1)年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,以免大量出汗而引起虛脫。解熱時應(yīng)多喝水,以利排汗和降溫,否則因出汗過多而造成水與電解質(zhì)平衡失調(diào)或虛脫。
(2)有時可見惡心、嘔吐等?诜^大量(1日3g以上)可刺激胃,破壞胃粘膜屏障引起胃出血,并由于使凝血酶原減少導(dǎo)致全身出血傾向,如同服維生素K(每日2~4mg)則可防止。
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(3)特異體質(zhì)者可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應(yīng),其中哮喘最多見(約占2/3),故哮喘者慎用。
(4)胃及十二指腸潰瘍病患者應(yīng)慎用或不用,如需用應(yīng)與抗酸藥同服或應(yīng)用腸溶片。
(5)飲酒前后不可服本品,因可損傷胃粘膜屏障而致出血。
(6)長期大量服用或誤服大量,可引起急性中毒,其癥狀為:頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量發(fā)汗、譫妄,甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷而危及生命。解救措施:洗胃、導(dǎo)瀉,口服大量碳酸氫鈉及靜滴5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液(1:1或2:1,總量1000~1500ml)。如無明顯的過度換氣(即大呼吸),可輸入小量碳酸氫鈉(200mg/kg),但應(yīng)注意防止過量而引起堿中毒。高熱時用冷水或酒精擦身;注射維生素K以防出血。
(7)與其它水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類降血糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等合用時,可增強它們的作用。這可能因本品在體內(nèi)大部水解為水楊酸鹽,而后者可競爭性與血漿蛋白結(jié)合,而使這些藥物從血漿蛋白結(jié)合部位游離出來,從而增強了它們的作用或毒性。
, 百拇醫(yī)藥
(8)因糖皮質(zhì)激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵抗力,若與本品合用可能使胃腸出血加劇。
(9)本品與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用,可促進本品的排泄而降低療效。
(10)本品使布洛芬等非甾體抗炎藥的血濃度明顯降低,二者不應(yīng)合用。
(11)可引起胎兒異常,妊娠期婦女盡量避免使用。
(12)10歲左右兒童,患流感或水痘后忌用本品,否則可能誘發(fā)Reye氏綜合征,嚴重者可致死。
【制劑】片劑:每片0.05g;0.1g,0.2g;0.3g;0.5g。
泡騰片:每片0.3g;0.5g。放于溫水150~250ml中,溶化后飲下。
腸溶片:每片0.3g;0.5g。對胃刺激小適于長期大量服用。
栓劑:每粒0.1g;0.3g;0.45g,0.5g。直腸給藥。解熱鎮(zhèn)痛:1次0.3~0.6g,1日0.9~1.8g;小兒,1~3歲,1次0.1g,1日1次;3~6歲,1次0.1~0.15g,1日1~2次;6歲以上,1次0.15~0.3g,1日2次?癸L(fēng)濕:1次0.6~1g,1日3~4g。
新阿司匹林片(阿司匹林鈣片):每片含阿司匹林0.324g,枸櫞酸0.0324g,碳酸鈣0.0972g,糖精鈉0.0033g,每次1~3片。對胃刺激比小,長期大量使用副作用較少,適于急性風(fēng)濕病。1日量12~24片,分3~6次服。, http://www.www.srpcoatings.com

【性狀】白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇濕氣即緩緩水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醇中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。
【藥理】解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和確實,抗炎抗風(fēng)濕作用較強,并有促進尿酸排泄作用。此外,尚有抗血小板聚集作用?诜笪昭杆伲谒嵝原h(huán)境中促進吸收,服后2~3小時血漿濃度達高峰,血漿蛋白結(jié)合率50%~90%,游離型能迅速分布全身組織。在肝內(nèi)代謝。90%以結(jié)合型,10%以游離型由腎臟排泄。當(dāng)使尿液堿化后,游離型藥物排泄可增加3~5倍。
【應(yīng)用】
(1)用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等,為風(fēng)濕熱,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選藥,可迅速緩解急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀。對急性風(fēng)濕熱伴有心肌炎者,可合用皮質(zhì)激素。
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(2)用于痛風(fēng)。
(3)預(yù)防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等(詳見第12章“6”)。
(4)用于治療膽道蛔蟲病(有效率90%以上)。
(5)粉末外用可治足癬。
【用法】
(1)解熱鎮(zhèn)痛 每次服0.3~0.6g,1日3次,或需要時服。
(2)抗風(fēng)濕 1次0.6~1g,1日3~4g。服時宜嚼碎,并可與碳酸鈣或氫氧化鋁或胃舒平合用以減少對胃刺激。1療程3個月左右。小兒1日0.1g/kg,分3次服,前3天先服半量以減少反應(yīng)。
(3)預(yù)防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化每日1次,每次0.3g;預(yù)防暫時性腦缺血,每次0.6g,1日2次。
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(4)治療膽道蛔蟲病 每次1g,每日2~3次,連用2~3日。當(dāng)陣發(fā)性絞痛停止24小時后即停藥,然后再行常規(guī)驅(qū)蟲。
(5)治療X線照射或放療引起的腹瀉 每次服0.6~0.9g,每日4次。
(6)預(yù)防搭橋術(shù)后再狹窄 每日服50mg。
(7)治療足癬 先用溫開水或1:5000的高錳酸鉀溶液洗滌患處,然后用本品粉末撒布患處,一般2~4次可愈。
【注意】
(1)年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,以免大量出汗而引起虛脫。解熱時應(yīng)多喝水,以利排汗和降溫,否則因出汗過多而造成水與電解質(zhì)平衡失調(diào)或虛脫。
(2)有時可見惡心、嘔吐等?诜^大量(1日3g以上)可刺激胃,破壞胃粘膜屏障引起胃出血,并由于使凝血酶原減少導(dǎo)致全身出血傾向,如同服維生素K(每日2~4mg)則可防止。
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(3)特異體質(zhì)者可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應(yīng),其中哮喘最多見(約占2/3),故哮喘者慎用。
(4)胃及十二指腸潰瘍病患者應(yīng)慎用或不用,如需用應(yīng)與抗酸藥同服或應(yīng)用腸溶片。
(5)飲酒前后不可服本品,因可損傷胃粘膜屏障而致出血。
(6)長期大量服用或誤服大量,可引起急性中毒,其癥狀為:頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量發(fā)汗、譫妄,甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷而危及生命。解救措施:洗胃、導(dǎo)瀉,口服大量碳酸氫鈉及靜滴5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液(1:1或2:1,總量1000~1500ml)。如無明顯的過度換氣(即大呼吸),可輸入小量碳酸氫鈉(200mg/kg),但應(yīng)注意防止過量而引起堿中毒。高熱時用冷水或酒精擦身;注射維生素K以防出血。
(7)與其它水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類降血糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等合用時,可增強它們的作用。這可能因本品在體內(nèi)大部水解為水楊酸鹽,而后者可競爭性與血漿蛋白結(jié)合,而使這些藥物從血漿蛋白結(jié)合部位游離出來,從而增強了它們的作用或毒性。
, 百拇醫(yī)藥
(8)因糖皮質(zhì)激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵抗力,若與本品合用可能使胃腸出血加劇。
(9)本品與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用,可促進本品的排泄而降低療效。
(10)本品使布洛芬等非甾體抗炎藥的血濃度明顯降低,二者不應(yīng)合用。
(11)可引起胎兒異常,妊娠期婦女盡量避免使用。
(12)10歲左右兒童,患流感或水痘后忌用本品,否則可能誘發(fā)Reye氏綜合征,嚴重者可致死。
【制劑】片劑:每片0.05g;0.1g,0.2g;0.3g;0.5g。
泡騰片:每片0.3g;0.5g。放于溫水150~250ml中,溶化后飲下。
腸溶片:每片0.3g;0.5g。對胃刺激小適于長期大量服用。
栓劑:每粒0.1g;0.3g;0.45g,0.5g。直腸給藥。解熱鎮(zhèn)痛:1次0.3~0.6g,1日0.9~1.8g;小兒,1~3歲,1次0.1g,1日1次;3~6歲,1次0.1~0.15g,1日1~2次;6歲以上,1次0.15~0.3g,1日2次?癸L(fēng)濕:1次0.6~1g,1日3~4g。
新阿司匹林片(阿司匹林鈣片):每片含阿司匹林0.324g,枸櫞酸0.0324g,碳酸鈣0.0972g,糖精鈉0.0033g,每次1~3片。對胃刺激比小,長期大量使用副作用較少,適于急性風(fēng)濕病。1日量12~24片,分3~6次服。, http://www.www.srpcoatings.com
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