尼爾雌醇〔典〕〔基〕Nilestriol
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(戊炔雌二醇,E3醚,Nylestriol,CEE3,Ethinylestriol-3-cyclopentyl Ether)
【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)160~165℃。
【藥理及應(yīng)用】是雌二醇衍生物,為口服長(zhǎng)效雌激素。其口服雌激素活性為快雌醚的3倍,作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。特點(diǎn)與雌三醇相同,能選擇性作用于陰道和子宮頸管,而對(duì)子宮實(shí)體、子宮內(nèi)膜作用很小?诜諆(yōu)于雌三醇,在體內(nèi)代謝為乙炔雌三醇和雌二醇,緩慢從尿中排泄。實(shí)驗(yàn)證明,雌三醇類物質(zhì)血漿t1/2為20小時(shí)左右。臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征,如潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經(jīng)過(guò)敏、外陰干燥、老年性陰道炎等。
【用法】口服:1次5mg,每月1次。癥狀改善后維持量為每次1~2mg,每月2次,3個(gè)月為一療程。
【注意】少數(shù)人可有白帶增多、乳房脹、惡心、頭痛、腹脹等滁突破性出血量過(guò)多時(shí)需停藥外,一般不需停藥。
【制劑】片劑:每片1mg;2mg;5mg。, http://www.www.srpcoatings.com

【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)160~165℃。
【藥理及應(yīng)用】是雌二醇衍生物,為口服長(zhǎng)效雌激素。其口服雌激素活性為快雌醚的3倍,作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。特點(diǎn)與雌三醇相同,能選擇性作用于陰道和子宮頸管,而對(duì)子宮實(shí)體、子宮內(nèi)膜作用很小?诜諆(yōu)于雌三醇,在體內(nèi)代謝為乙炔雌三醇和雌二醇,緩慢從尿中排泄。實(shí)驗(yàn)證明,雌三醇類物質(zhì)血漿t1/2為20小時(shí)左右。臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期綜合征,如潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經(jīng)過(guò)敏、外陰干燥、老年性陰道炎等。
【用法】口服:1次5mg,每月1次。癥狀改善后維持量為每次1~2mg,每月2次,3個(gè)月為一療程。
【注意】少數(shù)人可有白帶增多、乳房脹、惡心、頭痛、腹脹等滁突破性出血量過(guò)多時(shí)需停藥外,一般不需停藥。
【制劑】片劑:每片1mg;2mg;5mg。, http://www.www.srpcoatings.com
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