環(huán)丙孕酮 Cyproterone〔Ⅰ〕
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(色普龍,Androcur,Cyprostat)
【性狀】結(jié)晶,熔點(diǎn)200~201℃。
【藥理及應(yīng)用】為17-羥孕酮類(lèi)衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸粘液的能力,且都是可逆的。本品口服t1/24小時(shí),大部份以代謝物形式從尿和糞便排出。臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春期早熟及前列腺癌等。對(duì)各種性變態(tài)(如同性戀、露陰癖、窺陰癖、戀童癖等)和異性戀者的性欲亢進(jìn)具有抗性欲治療效果。本品2mg與快雌醇0.035mg組成復(fù)方Diane-35可作短效口服避孕藥,對(duì)HDL的影響比D-甲炔諾酮小,且對(duì)女性痤瘡也有明顯療效。
【用法】口服:1次50mg,1日2次,必要時(shí)(如用于前列腺癌),可增至每天200mg或300mg(2次分服),直至生效,然后逐步降至維持劑量。對(duì)痤瘡,可外用1%乳膏,每日2次,連用12周;也可口服Diane-35,于周期第一天起,每日1片,連續(xù)21天,停7天,一般使用3~4周期。對(duì)各種性變態(tài),每日口服1次100~200mg,連續(xù)1~3周;或肌注,每周1次300~600mg。
【注意】
(1)可有頭痛、貧血、胃腸道反應(yīng)、男子女性型乳房等。
(2)與炔雌醇組成口服避孕藥,可有惡心、頭痛、性欲降低、抑郁、不規(guī)則子宮出血、乳房痛等。
(3)能減少精子生成,產(chǎn)生不正常精子,導(dǎo)致男性不育。
(4)肝病、惡病質(zhì)或消瘦者忌用。嚴(yán)重慢性抑郁、未發(fā)育青年人、有血栓史患者也忌用。
(5)乙醇能降低本品作用,故對(duì)慢性酒精中毒者無(wú)效。
【制劑】片劑:每片50mg。乳膏劑:1%。注射液:每支20mg。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】結(jié)晶,熔點(diǎn)200~201℃。
【藥理及應(yīng)用】為17-羥孕酮類(lèi)衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸粘液的能力,且都是可逆的。本品口服t1/24小時(shí),大部份以代謝物形式從尿和糞便排出。臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春期早熟及前列腺癌等。對(duì)各種性變態(tài)(如同性戀、露陰癖、窺陰癖、戀童癖等)和異性戀者的性欲亢進(jìn)具有抗性欲治療效果。本品2mg與快雌醇0.035mg組成復(fù)方Diane-35可作短效口服避孕藥,對(duì)HDL的影響比D-甲炔諾酮小,且對(duì)女性痤瘡也有明顯療效。
【用法】口服:1次50mg,1日2次,必要時(shí)(如用于前列腺癌),可增至每天200mg或300mg(2次分服),直至生效,然后逐步降至維持劑量。對(duì)痤瘡,可外用1%乳膏,每日2次,連用12周;也可口服Diane-35,于周期第一天起,每日1片,連續(xù)21天,停7天,一般使用3~4周期。對(duì)各種性變態(tài),每日口服1次100~200mg,連續(xù)1~3周;或肌注,每周1次300~600mg。
【注意】
(1)可有頭痛、貧血、胃腸道反應(yīng)、男子女性型乳房等。
(2)與炔雌醇組成口服避孕藥,可有惡心、頭痛、性欲降低、抑郁、不規(guī)則子宮出血、乳房痛等。
(3)能減少精子生成,產(chǎn)生不正常精子,導(dǎo)致男性不育。
(4)肝病、惡病質(zhì)或消瘦者忌用。嚴(yán)重慢性抑郁、未發(fā)育青年人、有血栓史患者也忌用。
(5)乙醇能降低本品作用,故對(duì)慢性酒精中毒者無(wú)效。
【制劑】片劑:每片50mg。乳膏劑:1%。注射液:每支20mg。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6529.htm