戈那瑞林 Gonadorelin〔Ⅰ〕
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(促性激素釋放素，促性釋放素，促黃體生成素釋放素；Gonadotropin releasing hormone，GnRH，Luteinizing hormone-releasing factor，LHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulshim)
【藥理及應(yīng)用】促性腺素釋放素(GnRH)又稱促黃體生成素釋放素(LHRH)，在體內(nèi)系由下丘腦分泌，它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)；LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素，LH和FSH的雙重作用則可促進(jìn)女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續(xù)使用時(shí)，GnRH對(duì)垂體具有雙相作用，開(kāi)始時(shí)能促進(jìn)垂體前葉分泌LH和FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高，久之則可導(dǎo)致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睪丸酮的合成與分泌，達(dá)到與睪丸切除相當(dāng)?shù)男Ч�。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達(dá)到相當(dāng)卵巢切除的效果，故而可用于治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。本品為人工合成的促性釋放素，臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足，特別是對(duì)氯米芬無(wú)效的患者；還用于小兒隱睪癥及雄激素過(guò)多、垂體腫瘤等。本品靜注經(jīng)3分鐘血濃度達(dá)峰值，t1/2約6分鐘，經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對(duì)血漿中LH的升高作用較快、較強(qiáng)，而對(duì)FSH的升高作用較慢、較弱。
【用法】靜滴：于周期第2～4天，每分鐘5～20μg，共90分鐘。如無(wú)排卵(測(cè)基礎(chǔ)體溫)，可重新給藥；排卵后肌注絨促性素(HCG)，1次1500單位，隔3天再1次1500單位，一般2～4個(gè)周期后會(huì)懷孕。
鼻腔：對(duì)小兒?jiǎn)蝹?cè)或雙側(cè)隱睪癥，最佳治療時(shí)機(jī)為1～2歲間，1次0.2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時(shí)可間隔3個(gè)月后重復(fù)使用。
【注意】可有多胎妊娠、注射處炎癥，偶有暫時(shí)性陰莖肥大。對(duì)苯甲醇過(guò)敏者忌用。
【藥物相互作用】避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時(shí)使用。
【制劑】注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉針(Lutrelef)：每支0.8；3.2mg。噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相當(dāng)100次使用劑量)。
【貯法】注射液于2～8℃遮光保存；粉針于8～20℃保存。, http://www.www.srpcoatings.com
【藥理及應(yīng)用】促性腺素釋放素(GnRH)又稱促黃體生成素釋放素(LHRH)，在體內(nèi)系由下丘腦分泌，它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)；LH能促使男性睪丸間質(zhì)合成和分泌雄激素，LH和FSH的雙重作用則可促進(jìn)女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續(xù)使用時(shí)，GnRH對(duì)垂體具有雙相作用，開(kāi)始時(shí)能促進(jìn)垂體前葉分泌LH和FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高，久之則可導(dǎo)致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睪丸酮的合成與分泌，達(dá)到與睪丸切除相當(dāng)?shù)男Ч�。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達(dá)到相當(dāng)卵巢切除的效果，故而可用于治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。本品為人工合成的促性釋放素，臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足，特別是對(duì)氯米芬無(wú)效的患者；還用于小兒隱睪癥及雄激素過(guò)多、垂體腫瘤等。本品靜注經(jīng)3分鐘血濃度達(dá)峰值，t1/2約6分鐘，經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對(duì)血漿中LH的升高作用較快、較強(qiáng)，而對(duì)FSH的升高作用較慢、較弱。
【用法】靜滴：于周期第2～4天，每分鐘5～20μg，共90分鐘。如無(wú)排卵(測(cè)基礎(chǔ)體溫)，可重新給藥；排卵后肌注絨促性素(HCG)，1次1500單位，隔3天再1次1500單位，一般2～4個(gè)周期后會(huì)懷孕。
鼻腔：對(duì)小兒?jiǎn)蝹?cè)或雙側(cè)隱睪癥，最佳治療時(shí)機(jī)為1～2歲間，1次0.2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時(shí)可間隔3個(gè)月后重復(fù)使用。
【注意】可有多胎妊娠、注射處炎癥，偶有暫時(shí)性陰莖肥大。對(duì)苯甲醇過(guò)敏者忌用。
【藥物相互作用】避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時(shí)使用。
【制劑】注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉針(Lutrelef)：每支0.8；3.2mg。噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相當(dāng)100次使用劑量)。
【貯法】注射液于2～8℃遮光保存；粉針于8～20℃保存。, http://www.www.srpcoatings.com
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