氯米芬〔典〕〔基〕Clomifene
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(氯菧酚胺,舒經(jīng)芬,克羅米芬,Clomiphene,Clomid)
【性狀】常用其拘檬酸鹽,為白色或類白色粉末;無(wú)臭。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中不溶。
【藥理及應(yīng)用】具有較強(qiáng)的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘發(fā)排卵;高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放。對(duì)男性則有促進(jìn)精子生成的作用,用于治療少精癥有效。常用制劑是由順式異構(gòu)體(約38%)和反式異構(gòu)體(約62%)組成,其中順式誘導(dǎo)排卵作用更強(qiáng),達(dá)血濃度峰值時(shí)間較遲,消除較慢,給藥后2小時(shí),順式和反式的血漿濃度為1:1,24小時(shí)后則為6:1。臨床用于避孕藥引起的閉經(jīng)及月經(jīng)紊亂。對(duì)無(wú)排卵型不育癥、黃體功能不全、多囊卵巢等亦有一定療效。對(duì)經(jīng)前緊張癥、溢乳癥可改善癥狀。尚用于精子缺乏的男性不育癥;對(duì)并有精索靜脈曲張者,在靜脈切除術(shù)后一年仍不生育,則可用本品治療。
【用法】口服:有月經(jīng)者自經(jīng)期第5天開(kāi)始每日1次50mg,連服5天;無(wú)月經(jīng)者任意1天開(kāi)始,每日1次50mg,連服5天。一般在服藥后7天左右排卵,3周后自然行經(jīng)。連服3個(gè)周期為一療程。閉經(jīng)患者可先用黃體酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,連服20天,以后每天加黃體酮10mg肌注,每日1次)催經(jīng),在撤退性出血第5天開(kāi)始服用本品。每日劑量不宜超過(guò)100mg。用于男性不育癥,每日1次25mg,連服25天為一療程。停藥5天后,重復(fù)服用,直至精子數(shù)達(dá)到正常標(biāo)準(zhǔn),一般3~12個(gè)月療效較好。
【注意】
(1)可見(jiàn)有面部潮紅、惡心、頭暈、乏力、腹脹、乳脹、皮疹、肝功能障礙等,停藥可消失。
(2)治療男性不育癥時(shí),服藥前必須進(jìn)行精液檢查、內(nèi)分泌檢查以及睪丸活檢,以確定不育原因主要在于精子數(shù)量減少;用藥期內(nèi)要定期檢查精液常規(guī)、FSH和睪酮水平;服藥后一般經(jīng)2~3個(gè)月始能生效。用藥原則是低劑量、長(zhǎng)療程,要注意高劑量會(huì)抑制精子的發(fā)生。
(3)對(duì)男性無(wú)精子患者,除睪丸活檢證明尚有精子發(fā)生外,一律不得使用。
(4)肝、腎功能不全患者,卵巢囊腫及其他婦科腫瘤患者禁用。服藥后有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者應(yīng)停用。
【制劑】片(膠囊)劑:每片(膠囊)50mg。
【貯法】遮光,密閉保存。, http://www.www.srpcoatings.com

【性狀】常用其拘檬酸鹽,為白色或類白色粉末;無(wú)臭。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中不溶。
【藥理及應(yīng)用】具有較強(qiáng)的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。低劑量能促進(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘發(fā)排卵;高劑量則明顯抑制垂體促性腺激素的釋放。對(duì)男性則有促進(jìn)精子生成的作用,用于治療少精癥有效。常用制劑是由順式異構(gòu)體(約38%)和反式異構(gòu)體(約62%)組成,其中順式誘導(dǎo)排卵作用更強(qiáng),達(dá)血濃度峰值時(shí)間較遲,消除較慢,給藥后2小時(shí),順式和反式的血漿濃度為1:1,24小時(shí)后則為6:1。臨床用于避孕藥引起的閉經(jīng)及月經(jīng)紊亂。對(duì)無(wú)排卵型不育癥、黃體功能不全、多囊卵巢等亦有一定療效。對(duì)經(jīng)前緊張癥、溢乳癥可改善癥狀。尚用于精子缺乏的男性不育癥;對(duì)并有精索靜脈曲張者,在靜脈切除術(shù)后一年仍不生育,則可用本品治療。
【用法】口服:有月經(jīng)者自經(jīng)期第5天開(kāi)始每日1次50mg,連服5天;無(wú)月經(jīng)者任意1天開(kāi)始,每日1次50mg,連服5天。一般在服藥后7天左右排卵,3周后自然行經(jīng)。連服3個(gè)周期為一療程。閉經(jīng)患者可先用黃體酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,連服20天,以后每天加黃體酮10mg肌注,每日1次)催經(jīng),在撤退性出血第5天開(kāi)始服用本品。每日劑量不宜超過(guò)100mg。用于男性不育癥,每日1次25mg,連服25天為一療程。停藥5天后,重復(fù)服用,直至精子數(shù)達(dá)到正常標(biāo)準(zhǔn),一般3~12個(gè)月療效較好。
【注意】
(1)可見(jiàn)有面部潮紅、惡心、頭暈、乏力、腹脹、乳脹、皮疹、肝功能障礙等,停藥可消失。
(2)治療男性不育癥時(shí),服藥前必須進(jìn)行精液檢查、內(nèi)分泌檢查以及睪丸活檢,以確定不育原因主要在于精子數(shù)量減少;用藥期內(nèi)要定期檢查精液常規(guī)、FSH和睪酮水平;服藥后一般經(jīng)2~3個(gè)月始能生效。用藥原則是低劑量、長(zhǎng)療程,要注意高劑量會(huì)抑制精子的發(fā)生。
(3)對(duì)男性無(wú)精子患者,除睪丸活檢證明尚有精子發(fā)生外,一律不得使用。
(4)肝、腎功能不全患者,卵巢囊腫及其他婦科腫瘤患者禁用。服藥后有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者應(yīng)停用。
【制劑】片(膠囊)劑:每片(膠囊)50mg。
【貯法】遮光,密閉保存。, http://www.www.srpcoatings.com
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