雌三醇 Estriol〔Ⅰ〕
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(Oestriol,Ovestin)
【性狀】白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味,熔點(diǎn)282℃。不溶于水,溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、二氧六環(huán)、植物油,易溶于吡啶。
【藥理及應(yīng)用】雌二醇是體內(nèi)雌二醇的代謝物,為主要存在于尿中的一種天然雌激素。其口服雌激素活性約為雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特點(diǎn)是對陰道和子宮頸管具有選擇性作用,而對子宮實(shí)體及子宮內(nèi)膜并無影響。對陰道上皮角化作用比雌二醇強(qiáng),能促進(jìn)陰道粘膜血管新生和陰道上皮損傷愈合;同時能增強(qiáng)子宮頸細(xì)胞功能,使子宮頸肌纖維增生,從而增加宮頸彈性和柔軟性。此外,對下丘腦和垂體有反饋性抑制作用,但不抑制排卵,僅對黃體能產(chǎn)生明顯影響。臨床用于子宮頸炎,尤適用于絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎。亦可用作中期引產(chǎn)及人工流產(chǎn)的輔助藥物。還用于前列腺肥大、前列腺癌等。
尚具有迅速升高外周白細(xì)胞的作用,一般在用藥后1~3天開始生效,但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細(xì)胞減少有效。還能降低血管的通透性和脆性,可用于多種出血的治療,對月經(jīng)過多、扁桃體或子宮切除術(shù)后均有快速止血作用。
【用法】
(1)子宮頸炎、老年性陰道炎:用魚肝油混懸劑或滑石粉劑,局部涂搽或噴粉每日1次,10次為一療程。
(2)絕經(jīng)期綜合征:每天口服1次1mg,每月連用14~21天為一療程,可連用2~3個療程。
(3)早期人工流產(chǎn)和中期引產(chǎn)、子宮頸水腫或軟化不良、宮口開全不良;肌注1~2次,1次10mg。
(4)人工流產(chǎn)、裝取節(jié)育環(huán)、絕育術(shù)、口服避孕藥后出血及其他月經(jīng)過多癥:經(jīng)前1周或經(jīng)期中口服1次5mg,1日1~2次,每月經(jīng)周期總量≤3Omm。如病情較急,需迅速止血或減少出血量時,每日肌注1次10mg,用藥1~2天。
(5)前列腺肥大癥:口服1次2mg,1日3次,連用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用藥3~5次,至癥狀緩解為止。
(6)扁桃體摘除和子宮切除等出血:術(shù)前2日,每日肌注10mg。胃腸道腫瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用藥2~3日。
(7)化療或放療所致白細(xì)胞急降(<3000/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月總量不宜超過30mg(女)或60mg(男)。
【注意】
(1)可有暫時性乳房腫脹或硬塊、月經(jīng)紊亂等,停藥后會自行消退和恢復(fù)?诜䲡r偶見食欲不振、惡心、嘔吐、下腹痛等。
(2)有乳腺增生、乳房腫塊、婦科腫瘤、再生障礙性貧血、肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。
(3)按規(guī)定方法治療無效時,不宜增加劑量或延長使用時間。
(4)有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。
【制劑】片劑:每片1mg;5mg。注射液:每支10mg(1ml)。外用混懸劑或滑石粉劑:含雌三醇0.01%、新霉素或氯霉素1%。
【貯法】避光,密閉保存。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味,熔點(diǎn)282℃。不溶于水,溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、二氧六環(huán)、植物油,易溶于吡啶。
【藥理及應(yīng)用】雌二醇是體內(nèi)雌二醇的代謝物,為主要存在于尿中的一種天然雌激素。其口服雌激素活性約為雌酮的6倍,但比雌二醇弱。特點(diǎn)是對陰道和子宮頸管具有選擇性作用,而對子宮實(shí)體及子宮內(nèi)膜并無影響。對陰道上皮角化作用比雌二醇強(qiáng),能促進(jìn)陰道粘膜血管新生和陰道上皮損傷愈合;同時能增強(qiáng)子宮頸細(xì)胞功能,使子宮頸肌纖維增生,從而增加宮頸彈性和柔軟性。此外,對下丘腦和垂體有反饋性抑制作用,但不抑制排卵,僅對黃體能產(chǎn)生明顯影響。臨床用于子宮頸炎,尤適用于絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎。亦可用作中期引產(chǎn)及人工流產(chǎn)的輔助藥物。還用于前列腺肥大、前列腺癌等。
尚具有迅速升高外周白細(xì)胞的作用,一般在用藥后1~3天開始生效,但作用維持時間較短。對化療或放療引起的白細(xì)胞減少有效。還能降低血管的通透性和脆性,可用于多種出血的治療,對月經(jīng)過多、扁桃體或子宮切除術(shù)后均有快速止血作用。
【用法】
(1)子宮頸炎、老年性陰道炎:用魚肝油混懸劑或滑石粉劑,局部涂搽或噴粉每日1次,10次為一療程。
(2)絕經(jīng)期綜合征:每天口服1次1mg,每月連用14~21天為一療程,可連用2~3個療程。
(3)早期人工流產(chǎn)和中期引產(chǎn)、子宮頸水腫或軟化不良、宮口開全不良;肌注1~2次,1次10mg。
(4)人工流產(chǎn)、裝取節(jié)育環(huán)、絕育術(shù)、口服避孕藥后出血及其他月經(jīng)過多癥:經(jīng)前1周或經(jīng)期中口服1次5mg,1日1~2次,每月經(jīng)周期總量≤3Omm。如病情較急,需迅速止血或減少出血量時,每日肌注1次10mg,用藥1~2天。
(5)前列腺肥大癥:口服1次2mg,1日3次,連用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用藥3~5次,至癥狀緩解為止。
(6)扁桃體摘除和子宮切除等出血:術(shù)前2日,每日肌注10mg。胃腸道腫瘤等癌性出血,每日肌注10mg,用藥2~3日。
(7)化療或放療所致白細(xì)胞急降(<3000/μl),肌注1次10mg,每周2~3次,每月總量不宜超過30mg(女)或60mg(男)。
【注意】
(1)可有暫時性乳房腫脹或硬塊、月經(jīng)紊亂等,停藥后會自行消退和恢復(fù)?诜䲡r偶見食欲不振、惡心、嘔吐、下腹痛等。
(2)有乳腺增生、乳房腫塊、婦科腫瘤、再生障礙性貧血、肝病患者忌用。未成年患者不宜使用。
(3)按規(guī)定方法治療無效時,不宜增加劑量或延長使用時間。
(4)有過敏反應(yīng)者應(yīng)即停藥。
【制劑】片劑:每片1mg;5mg。注射液:每支10mg(1ml)。外用混懸劑或滑石粉劑:含雌三醇0.01%、新霉素或氯霉素1%。
【貯法】避光,密閉保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6632.htm