孕三烯酮 Gestrinone〔Ⅰ〕
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(三烯高諾酮,18-甲三烯炔諾酮,R2323,Methylnorgestrienone)
【性狀】白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭,無味,熔點143~145℃。不溶于水,溶于乙醇、丙酮、二氧六環(huán),易溶于氯仿、甲醇。
【藥理及應(yīng)用】為中等強度孕激素,具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明,本品具有顯著抗著床、抗早孕作用,在月經(jīng)周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗著床、抗早孕作用與改變宮頸粘液稠度、干擾子宮內(nèi)膜發(fā)育、影響卵子運行速度及拮抗內(nèi)膜孕酮受體等有關(guān)、臨床用作探親避孕藥或事后避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素并用,可提高引產(chǎn)成功率。
【用法】
(1)用作探親避孕藥:于探親當天口服1次3mg,以后每次房事時服1.5mg。
(2)用作事后避孕藥:從月經(jīng)第5~7天開始服藥,每周2次(間隔3~4天),1次2.5mg。如果服藥次數(shù)過少,失敗率較高;如果每個周期服藥8次以上,則較少失敗。
(3)用于抗早孕:每天口服9mg(2~3次分服),連服4天,停藥后2天于陰道后穹窿處放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小時1次,每次2mg,共4次,然后經(jīng)2.5小時肌注1.5~2mgdl-15甲基PGF2α,為一療程。如無組織物排出,隔1天后重復療程。
【注意】少數(shù)人有頭昏、乏力、胃部不適等。也可有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血,但一般會自行減少。肝、腎功能不全患者忌用。
【制劑】片劑,每片1.5mg;2.5mg。
【貯法】避光,密閉于干燥處保存。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭,無味,熔點143~145℃。不溶于水,溶于乙醇、丙酮、二氧六環(huán),易溶于氯仿、甲醇。
【藥理及應(yīng)用】為中等強度孕激素,具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明,本品具有顯著抗著床、抗早孕作用,在月經(jīng)周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗著床、抗早孕作用與改變宮頸粘液稠度、干擾子宮內(nèi)膜發(fā)育、影響卵子運行速度及拮抗內(nèi)膜孕酮受體等有關(guān)、臨床用作探親避孕藥或事后避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素并用,可提高引產(chǎn)成功率。
【用法】
(1)用作探親避孕藥:于探親當天口服1次3mg,以后每次房事時服1.5mg。
(2)用作事后避孕藥:從月經(jīng)第5~7天開始服藥,每周2次(間隔3~4天),1次2.5mg。如果服藥次數(shù)過少,失敗率較高;如果每個周期服藥8次以上,則較少失敗。
(3)用于抗早孕:每天口服9mg(2~3次分服),連服4天,停藥后2天于陰道后穹窿處放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小時1次,每次2mg,共4次,然后經(jīng)2.5小時肌注1.5~2mgdl-15甲基PGF2α,為一療程。如無組織物排出,隔1天后重復療程。
【注意】少數(shù)人有頭昏、乏力、胃部不適等。也可有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血,但一般會自行減少。肝、腎功能不全患者忌用。
【制劑】片劑,每片1.5mg;2.5mg。
【貯法】避光,密閉于干燥處保存。, 百拇醫(yī)藥
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