米托蒽醌 Mitoxantrone
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大眾醫(yī)藥網(wǎng)
(novantrone，dhad)
米托蒽醌為合成的蒽環(huán)類抗腫瘤藥物，結構與阿霉素近似。
【性狀】藍黑色結晶，無臭，易吸潮。易溶于水形成色澤深的藍色溶液。在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。
【藥理及應用】米托蒽醌的作用機制與其他蒽環(huán)類相似，主要作用為嵌入dna和形成交叉鍵連，對rna的合成也有抑制，為周期非特異性藥物。對g0期細胞也有作用，耐藥主要由于細胞膜的p糖蛋白。
進入血中后大部(95%以上)與血漿蛋白結合，也與血細胞結合包括紅細胞、白細胞及單核細胞。排出呈三室模型t1/2α=0.1小時，t1/2β=1.1小時，t1/2γ=42.6小時。在體內因與組織結合排出緩慢。在肝中代謝，主要通過氧化或與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合。尿中在5天內才有6.5%排出，另由膽汁中排出2.7%，糞便18%。肝功能不全的病人米托蒽酮排出更為緩慢。因之嚴重肝功能損害的病人應減低劑量。
臨床適應證：主要用于乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病，對肺癌、黑色素瘤、軟組織肉瘤、多發(fā)性骨髓瘤、肝癌、大腸癌、腎癌、前列腺癌、子宮內膜癌、睪丸腫瘤、卵巢瘤和頭頸部癌也有效。
【用法】給藥方法：實體瘤為10～14mg/m2，靜脈沖入，每3～4周1次。在骨髓移植的病人可一次給到75mg/m2。白血�。�2～20mg/m2，靜脈注射，連續(xù)5～7天，也可10～14mg/m2，靜脈注射，每3～4周1次。兒童單次劑量最高可達24mg/m2聯(lián)合化療：劑量可酌減到8～10mg/m2，每3周1次。
【注意】骨髓抑制是限制劑量提高的毒性，可使白細胞減少，給藥8～15天達最低值，22天時恢復。消化道反應常見但多不嚴重，心臟毒性低于阿霉素，但如既往用過蒽環(huán)類藥物或積累劑量超過140～160mg/m2約10%可有明顯心臟毒性。如既往病人應用阿霉素的劑量超過350mg/m2，必須心功能正常才可給予此藥。脫發(fā)遠輕于阿霉素。
【制劑】注射用米托蒽醌：每瓶10mg；4mg。
【貯法】室溫中避光保存。, 百拇醫(yī)藥
米托蒽醌為合成的蒽環(huán)類抗腫瘤藥物，結構與阿霉素近似。
【性狀】藍黑色結晶，無臭，易吸潮。易溶于水形成色澤深的藍色溶液。在乙醇中微溶，在氯仿中不溶。
【藥理及應用】米托蒽醌的作用機制與其他蒽環(huán)類相似，主要作用為嵌入dna和形成交叉鍵連，對rna的合成也有抑制，為周期非特異性藥物。對g0期細胞也有作用，耐藥主要由于細胞膜的p糖蛋白。
進入血中后大部(95%以上)與血漿蛋白結合，也與血細胞結合包括紅細胞、白細胞及單核細胞。排出呈三室模型t1/2α=0.1小時，t1/2β=1.1小時，t1/2γ=42.6小時。在體內因與組織結合排出緩慢。在肝中代謝，主要通過氧化或與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合。尿中在5天內才有6.5%排出，另由膽汁中排出2.7%，糞便18%。肝功能不全的病人米托蒽酮排出更為緩慢。因之嚴重肝功能損害的病人應減低劑量。
臨床適應證：主要用于乳腺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病，對肺癌、黑色素瘤、軟組織肉瘤、多發(fā)性骨髓瘤、肝癌、大腸癌、腎癌、前列腺癌、子宮內膜癌、睪丸腫瘤、卵巢瘤和頭頸部癌也有效。
【用法】給藥方法：實體瘤為10～14mg/m2，靜脈沖入，每3～4周1次。在骨髓移植的病人可一次給到75mg/m2。白血�。�2～20mg/m2，靜脈注射，連續(xù)5～7天，也可10～14mg/m2，靜脈注射，每3～4周1次。兒童單次劑量最高可達24mg/m2聯(lián)合化療：劑量可酌減到8～10mg/m2，每3周1次。
【注意】骨髓抑制是限制劑量提高的毒性，可使白細胞減少，給藥8～15天達最低值，22天時恢復。消化道反應常見但多不嚴重，心臟毒性低于阿霉素，但如既往用過蒽環(huán)類藥物或積累劑量超過140～160mg/m2約10%可有明顯心臟毒性。如既往病人應用阿霉素的劑量超過350mg/m2，必須心功能正常才可給予此藥。脫發(fā)遠輕于阿霉素。
【制劑】注射用米托蒽醌：每瓶10mg；4mg。
【貯法】室溫中避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6854.htm