亞葉酸鈣〔典〕〔基〕 Calcium Folinate
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(亞乙酸，甲酰四氫葉酸鈣，Citrovorum Factor，Leucovorin，CF)
為四氫葉酸的甲酰衍生物，本品無(wú)抗腫瘤作用，主要用于高劑量甲氨蝶呤滴注時(shí)解救和與氟尿嘧啶同時(shí)應(yīng)用加強(qiáng)后者的治療作用。
【性狀】微黃色至黃色結(jié)晶或無(wú)定形粉末，無(wú)臭。易溶于水及氫氧化鈉溶液。
【藥理、應(yīng)用及用法】甲氨蝶呤的主要作用是在細(xì)胞內(nèi)與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸抑制DNA的合成。亞葉酸鈣進(jìn)入體內(nèi)后通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤的作用。所謂高劑量甲氨蝶呤-亞葉酸鈣解救(HD MTX-CF)療法是應(yīng)用比常規(guī)劑量高100倍以上的MTX靜脈點(diǎn)滴(一般為2～5g/m2點(diǎn)滴4～6小時(shí))，使一段時(shí)間內(nèi)血液中藥物濃度達(dá)到較高水平，促使MTX進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，達(dá)到105M以上的有效濃度。血中藥物濃度的增高可以擴(kuò)散到血運(yùn)較差的實(shí)體瘤中，并可通過(guò)血腦、血眼和睪丸等生理屏障。因之高劑量MTX可以取得較好的療效。但高劑量MTX可以引起致命的毒性反應(yīng)，所以在MTX點(diǎn)滴后一定時(shí)間內(nèi)必須采取解毒措施。CF解救一般在點(diǎn)滴結(jié)束后2～18小時(shí)開始。6～15μg/m2肌住或靜脈注射，每6小時(shí)1次，一般用藥3天(12次)。CF的劑量及注射時(shí)間因MTX點(diǎn)滴的劑量和時(shí)間而定。一般根據(jù)MTX的血藥濃度降到安全閾以下，107M以下時(shí)停止。此外，還要水化、堿化和給予一定的支持治療。
這樣應(yīng)用的CF一般為6mg水針劑。
另一應(yīng)用是與氟尿嘧啶并用提高氟尿嘧啶的療效。在DNA合成過(guò)程中脫氧尿苷酸(dUMP)需在胸苷酸合成酶(TMPS)的催化下接受四氫葉酸(THF)轉(zhuǎn)來(lái)的甲基形成脫氧胸苷酸(dTMP)。這時(shí)，需要二氫葉酸還原酶使二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。而氟尿嘧啶的主要作用機(jī)制是進(jìn)入體內(nèi)后先變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑账�，抑制胸苷酸合成�?TMPS)。在反應(yīng)過(guò)程中TMPS與THF、dUMP三者形成一個(gè)過(guò)渡性復(fù)合物。一般反應(yīng)結(jié)束后復(fù)合物分解，釋放二氫葉酸、TMPS酶和dTMP。但在給予氟尿嘧啶后形成的三聯(lián)復(fù)合物不能分解，酶的功能受到抑制，不能生成dTMP。而氟尿嘧啶脫氧核苷酸與酶的結(jié)合力與THF的濃度成正比，提高THF的供給可使氟尿嘧啶抑制TMPS酶的作用增強(qiáng)。臨床上需用高劑量CF滴注，一般用法為200～500mg/m2靜脈滴注2小時(shí)，在滴注后靜注氟尿嘧啶370mg/m2，一般連用5天。21～28天可重復(fù)治療。這種CF-5FU聯(lián)合治療方法在大腸癌的治療中取得較好的療效，對(duì)比研究證明優(yōu)于氟尿嘧啶單用。相對(duì)來(lái)說(shuō)氟尿嘧啶的不良反應(yīng)增加不多。
【用法】用于HD-MTX解救：每次6～15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次(3天)；用于與5-FU并用增效：每次200～500mg/m2，靜滴，與5-FU合用，每日1次，連用5天。
【制劑】注射液：3mg；6mg；注射用亞葉酸鈣：每支3mg；5mg；100mg。, http://www.www.srpcoatings.com
為四氫葉酸的甲酰衍生物，本品無(wú)抗腫瘤作用，主要用于高劑量甲氨蝶呤滴注時(shí)解救和與氟尿嘧啶同時(shí)應(yīng)用加強(qiáng)后者的治療作用。
【性狀】微黃色至黃色結(jié)晶或無(wú)定形粉末，無(wú)臭。易溶于水及氫氧化鈉溶液。
【藥理、應(yīng)用及用法】甲氨蝶呤的主要作用是在細(xì)胞內(nèi)與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸抑制DNA的合成。亞葉酸鈣進(jìn)入體內(nèi)后通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤的作用。所謂高劑量甲氨蝶呤-亞葉酸鈣解救(HD MTX-CF)療法是應(yīng)用比常規(guī)劑量高100倍以上的MTX靜脈點(diǎn)滴(一般為2～5g/m2點(diǎn)滴4～6小時(shí))，使一段時(shí)間內(nèi)血液中藥物濃度達(dá)到較高水平，促使MTX進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，達(dá)到105M以上的有效濃度。血中藥物濃度的增高可以擴(kuò)散到血運(yùn)較差的實(shí)體瘤中，并可通過(guò)血腦、血眼和睪丸等生理屏障。因之高劑量MTX可以取得較好的療效。但高劑量MTX可以引起致命的毒性反應(yīng)，所以在MTX點(diǎn)滴后一定時(shí)間內(nèi)必須采取解毒措施。CF解救一般在點(diǎn)滴結(jié)束后2～18小時(shí)開始。6～15μg/m2肌住或靜脈注射，每6小時(shí)1次，一般用藥3天(12次)。CF的劑量及注射時(shí)間因MTX點(diǎn)滴的劑量和時(shí)間而定。一般根據(jù)MTX的血藥濃度降到安全閾以下，107M以下時(shí)停止。此外，還要水化、堿化和給予一定的支持治療。
這樣應(yīng)用的CF一般為6mg水針劑。
另一應(yīng)用是與氟尿嘧啶并用提高氟尿嘧啶的療效。在DNA合成過(guò)程中脫氧尿苷酸(dUMP)需在胸苷酸合成酶(TMPS)的催化下接受四氫葉酸(THF)轉(zhuǎn)來(lái)的甲基形成脫氧胸苷酸(dTMP)。這時(shí)，需要二氫葉酸還原酶使二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。而氟尿嘧啶的主要作用機(jī)制是進(jìn)入體內(nèi)后先變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑账�，抑制胸苷酸合成�?TMPS)。在反應(yīng)過(guò)程中TMPS與THF、dUMP三者形成一個(gè)過(guò)渡性復(fù)合物。一般反應(yīng)結(jié)束后復(fù)合物分解，釋放二氫葉酸、TMPS酶和dTMP。但在給予氟尿嘧啶后形成的三聯(lián)復(fù)合物不能分解，酶的功能受到抑制，不能生成dTMP。而氟尿嘧啶脫氧核苷酸與酶的結(jié)合力與THF的濃度成正比，提高THF的供給可使氟尿嘧啶抑制TMPS酶的作用增強(qiáng)。臨床上需用高劑量CF滴注，一般用法為200～500mg/m2靜脈滴注2小時(shí)，在滴注后靜注氟尿嘧啶370mg/m2，一般連用5天。21～28天可重復(fù)治療。這種CF-5FU聯(lián)合治療方法在大腸癌的治療中取得較好的療效，對(duì)比研究證明優(yōu)于氟尿嘧啶單用。相對(duì)來(lái)說(shuō)氟尿嘧啶的不良反應(yīng)增加不多。
【用法】用于HD-MTX解救：每次6～15mg/m2，肌注或靜注，每6小時(shí)1次，共用12次(3天)；用于與5-FU并用增效：每次200～500mg/m2，靜滴，與5-FU合用，每日1次，連用5天。
【制劑】注射液：3mg；6mg；注射用亞葉酸鈣：每支3mg；5mg；100mg。, http://www.www.srpcoatings.com
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