卡鉑 Carboplatin〔Ⅰ〕
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(碳鉑，PARAPLATIN，CARBOPLAT，ERCAR，CBP)
本品為第二代鉑類抗腫瘤藥，其生化特征與順鉑相似，但腎毒性、消化道反應及耳毒性均較低，是近年來受到廣泛重視的新藥。
【性狀】白色粉末，易溶于水，對光敏感，易分解。
【藥理及應用】作用機制仍待深入研究，主要是引起靶細胞DNA的鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA而抑制腫瘤的生長。
卡鉑在體內(nèi)大部分不與血漿蛋白結(jié)合，穩(wěn)定性較高。主要經(jīng)腎小球濾過排出。卡鉑在體外人血漿中半衰期較長t1/229小時而順鉑則較短(t1/21.5～3.7小時)。在大鼠體內(nèi)α1/2和β1/2各為3分鐘和26分鐘；而順鉑則分別為2和10分鐘。給予病人靜脈滴注20～520mg/m2/小時，24小時尿中共排出鉑67%(63%～73%)。如為一次推注(11～99mg/m2)，24小時排出鉑平均值為54%。大鼠注射卡鉑20mg/kg后與蛋白結(jié)合的卡鉑20%是可逆的，在1小時內(nèi)基本穩(wěn)定；而給予順鉑后(2mg/kg)游離的鉑僅存在5～10分鐘，與蛋白迅速結(jié)合，到60分即無游離鉑檢出。家兔注入卡鉑后，70%在1小時內(nèi)，大部在4小時內(nèi)排出；而順鉑在1、4小時和21天由尿中的排出量為32%，57%和68%�？ㄣK通過大量實驗與臨床研究，在體內(nèi)存留時間比順鉑短；腎毒性、毒性及神經(jīng)毒性均比順鉑低；但骨髓抑制相等或略高。與順鉑有不完全交叉耐藥，即既往用過順鉑無效的病人，改用卡鉑仍有可能取得療效。
臨床適應證：本藥為廣譜抗腫瘤藥，主要用于小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌等，也可用于非小細胞肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、胸膜間皮瘤、黑色素瘤及子宮內(nèi)膜癌等。
【用法】用法為靜脈注射或靜脈滴注。用藥前用5%葡萄糖注射液溶解，濃度為10mg/ml。也可進一步稀釋到0.15mg/ml靜脈滴注。一般成人每4周給藥1次，每次200～400mg/m2；也可采用每次60mg/m2，每天1次，連續(xù)5天，間隔4周重復1次。以給藥2～4次為一療程。
【注意】主要不良反應為骨髓抑制，半數(shù)以上病人可有不同程度的白細胞和血小板減少，一般在用藥后14～21天出現(xiàn)，停藥后可自行恢復。腎毒性較輕，因之不必像順鉑那樣需要水化。但既往有腎功能損傷的病人用藥后可能加重，因之應慎用或減量。其他如惡心嘔吐較順鉑輕微而少見，神經(jīng)毒性、耳毒性及脫發(fā)均較罕見。
【制劑】注射用卡鉑：每瓶100mg。
【貯法】室溫避光保存。, 百拇醫(yī)藥
本品為第二代鉑類抗腫瘤藥，其生化特征與順鉑相似，但腎毒性、消化道反應及耳毒性均較低，是近年來受到廣泛重視的新藥。
【性狀】白色粉末，易溶于水，對光敏感，易分解。
【藥理及應用】作用機制仍待深入研究，主要是引起靶細胞DNA的鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA而抑制腫瘤的生長。
卡鉑在體內(nèi)大部分不與血漿蛋白結(jié)合，穩(wěn)定性較高。主要經(jīng)腎小球濾過排出。卡鉑在體外人血漿中半衰期較長t1/229小時而順鉑則較短(t1/21.5～3.7小時)。在大鼠體內(nèi)α1/2和β1/2各為3分鐘和26分鐘；而順鉑則分別為2和10分鐘。給予病人靜脈滴注20～520mg/m2/小時，24小時尿中共排出鉑67%(63%～73%)。如為一次推注(11～99mg/m2)，24小時排出鉑平均值為54%。大鼠注射卡鉑20mg/kg后與蛋白結(jié)合的卡鉑20%是可逆的，在1小時內(nèi)基本穩(wěn)定；而給予順鉑后(2mg/kg)游離的鉑僅存在5～10分鐘，與蛋白迅速結(jié)合，到60分即無游離鉑檢出。家兔注入卡鉑后，70%在1小時內(nèi)，大部在4小時內(nèi)排出；而順鉑在1、4小時和21天由尿中的排出量為32%，57%和68%�？ㄣK通過大量實驗與臨床研究，在體內(nèi)存留時間比順鉑短；腎毒性、毒性及神經(jīng)毒性均比順鉑低；但骨髓抑制相等或略高。與順鉑有不完全交叉耐藥，即既往用過順鉑無效的病人，改用卡鉑仍有可能取得療效。
臨床適應證：本藥為廣譜抗腫瘤藥，主要用于小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌等，也可用于非小細胞肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、胸膜間皮瘤、黑色素瘤及子宮內(nèi)膜癌等。
【用法】用法為靜脈注射或靜脈滴注。用藥前用5%葡萄糖注射液溶解，濃度為10mg/ml。也可進一步稀釋到0.15mg/ml靜脈滴注。一般成人每4周給藥1次，每次200～400mg/m2；也可采用每次60mg/m2，每天1次，連續(xù)5天，間隔4周重復1次。以給藥2～4次為一療程。
【注意】主要不良反應為骨髓抑制，半數(shù)以上病人可有不同程度的白細胞和血小板減少，一般在用藥后14～21天出現(xiàn)，停藥后可自行恢復。腎毒性較輕，因之不必像順鉑那樣需要水化。但既往有腎功能損傷的病人用藥后可能加重，因之應慎用或減量。其他如惡心嘔吐較順鉑輕微而少見，神經(jīng)毒性、耳毒性及脫發(fā)均較罕見。
【制劑】注射用卡鉑：每瓶100mg。
【貯法】室溫避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6859.htm