順鉑〔典〕〔基〕 Cisplatin
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(順氯氨鉑，PLATINOL，DDP)
本品為目前常用的金屬鉑類絡(luò)合物，具有抗瘤譜廣、對(duì)乏氧細(xì)胞有效的特點(diǎn)。但對(duì)腎、神經(jīng)系統(tǒng)及胰腺有毒性。
【性狀】黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，微溶于水，在水溶液中可逐漸轉(zhuǎn)化成反式和水解。
【藥理及應(yīng)用】能與DNA結(jié)合形成交叉鍵，從而破壞DNA的功能不能再?gòu)?fù)制；高濃度時(shí)也抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成。為一種周期非特異性藥物。本品作用的另一特點(diǎn)是對(duì)乏氧細(xì)胞也有作用。進(jìn)入人體后可擴(kuò)散通過(guò)帶電的細(xì)胞膜。在Cl離子濃度高的條件下較穩(wěn)定，進(jìn)入細(xì)胞后由于細(xì)胞內(nèi)Cl濃度低，藥物水解為陽(yáng)離子水化物，具有類似烷化劑的雙功能基團(tuán)的作用，主要與DNA鏈上的堿基作用。
靜脈注射時(shí)在肝、腎、膀胱中分布最多。在血漿中迅速消失，呈雙相型，快相t1/241～49分鐘，慢相t1/257～73小時(shí)。靜脈注射后1小時(shí)血漿含量為10%左右，90%中與血漿蛋白結(jié)合。排出較慢，1天內(nèi)尿中排出19%～34%，4天內(nèi)尿中僅排出25%～44%。
臨床適應(yīng)證：順鉑對(duì)多種實(shí)體腫瘤均有效，如睪丸腫瘤、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、卵巢癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。為當(dāng)前聯(lián)合化療中最常用的藥物之一。
【用法】靜脈注射，1次20mg，溶于生理鹽水30ml中，1日1次或隔日1次，一療程總量100mg�；蛉苡诼然c注射液500ml中滴注，連用5天，或每次30mg/m2，每日1次，連用3天，間隔3～4周可再重復(fù)給藥�；蛞愿邉┝�80～120mg/m2靜脈滴注，每3～4周重復(fù)1次，需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000ml。本品亦可動(dòng)脈注射或胸、腹腔內(nèi)注射。
【注意】不良反應(yīng)主要為消化道反應(yīng)、腎臟毒性、骨髓抑制及聽(tīng)神經(jīng)毒性，與所用劑量的大小及總量有關(guān)。少數(shù)病人并有胰腺毒性可誘發(fā)糖尿。因此，在用本品前，尤其是高劑量時(shí)，應(yīng)先檢查腎臟功能及聽(tīng)力，并注意多飲水或輸液強(qiáng)迫利尿。腎功能不全者慎用。
【制劑】注射用順鉑(凍干粉針劑)：每瓶10mg；20mg；30mg。注射液：10mg(1ml)；50mg(2ml)。
【貯法】密閉避光保存。, 百拇醫(yī)藥
本品為目前常用的金屬鉑類絡(luò)合物，具有抗瘤譜廣、對(duì)乏氧細(xì)胞有效的特點(diǎn)。但對(duì)腎、神經(jīng)系統(tǒng)及胰腺有毒性。
【性狀】黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，微溶于水，在水溶液中可逐漸轉(zhuǎn)化成反式和水解。
【藥理及應(yīng)用】能與DNA結(jié)合形成交叉鍵，從而破壞DNA的功能不能再?gòu)?fù)制；高濃度時(shí)也抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成。為一種周期非特異性藥物。本品作用的另一特點(diǎn)是對(duì)乏氧細(xì)胞也有作用。進(jìn)入人體后可擴(kuò)散通過(guò)帶電的細(xì)胞膜。在Cl離子濃度高的條件下較穩(wěn)定，進(jìn)入細(xì)胞后由于細(xì)胞內(nèi)Cl濃度低，藥物水解為陽(yáng)離子水化物，具有類似烷化劑的雙功能基團(tuán)的作用，主要與DNA鏈上的堿基作用。
靜脈注射時(shí)在肝、腎、膀胱中分布最多。在血漿中迅速消失，呈雙相型，快相t1/241～49分鐘，慢相t1/257～73小時(shí)。靜脈注射后1小時(shí)血漿含量為10%左右，90%中與血漿蛋白結(jié)合。排出較慢，1天內(nèi)尿中排出19%～34%，4天內(nèi)尿中僅排出25%～44%。
臨床適應(yīng)證：順鉑對(duì)多種實(shí)體腫瘤均有效，如睪丸腫瘤、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、卵巢癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。為當(dāng)前聯(lián)合化療中最常用的藥物之一。
【用法】靜脈注射，1次20mg，溶于生理鹽水30ml中，1日1次或隔日1次，一療程總量100mg�；蛉苡诼然c注射液500ml中滴注，連用5天，或每次30mg/m2，每日1次，連用3天，間隔3～4周可再重復(fù)給藥�；蛞愿邉┝�80～120mg/m2靜脈滴注，每3～4周重復(fù)1次，需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000ml。本品亦可動(dòng)脈注射或胸、腹腔內(nèi)注射。
【注意】不良反應(yīng)主要為消化道反應(yīng)、腎臟毒性、骨髓抑制及聽(tīng)神經(jīng)毒性，與所用劑量的大小及總量有關(guān)。少數(shù)病人并有胰腺毒性可誘發(fā)糖尿。因此，在用本品前，尤其是高劑量時(shí)，應(yīng)先檢查腎臟功能及聽(tīng)力，并注意多飲水或輸液強(qiáng)迫利尿。腎功能不全者慎用。
【制劑】注射用順鉑(凍干粉針劑)：每瓶10mg；20mg；30mg。注射液：10mg(1ml)；50mg(2ml)。
【貯法】密閉避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6860.htm