丙卡巴肼〔典〕〔基〕 Procarbazine
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(甲芐肼、甲基芐肼，Methylhydrazine，NATULAN，MATULAN，PCB，PCZ，MZH)
【性狀】常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。熔點218～226℃(分解)。
【藥理及應(yīng)用】為周期非特異性藥，抑制DNA和蛋白質(zhì)的合成。進入人體后自身氧化形成H2O2和OH-基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。與其他抗腫瘤藥和放射線無交叉耐藥性。藥理研究發(fā)現(xiàn)有多種生物效應(yīng)，如抑制有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸胎、致癌、抑制免疫、細胞毒作用。
口服后吸收良好。血漿半衰期為7～10分鐘。主要分布于肝、腎，可進入腦脊液。在肝和紅細胞中迅速去甲基化形成代謝物。主要由尿中排出，(6小時為55%，24小時為70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。
臨床適應(yīng)證：主要用于霍奇金病，有1/3～1/2的病人能獲得完全緩解，緩解期為3周～6個月或更長。對其他惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤和肺癌亦有一定療效。
【用法】一般每日150～200mg，分3～4次服用。一療程總量可根據(jù)血象而定。
【注意】
(1)常見的不良反應(yīng)有：①胃腸道反應(yīng)，主要為惡心、嘔吐，多數(shù)能耐受。②骨髓抑制，一般出現(xiàn)較晚，多在服藥后4～6周出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為白細胞和血小板下降，其程度與劑量有關(guān)。停藥后2～3周可恢復(fù)到正常水平。③神經(jīng)系統(tǒng)，部分病人可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性如眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖不正常等。亦可出現(xiàn)下肢感覺異常、深反射消失、麻痹等周圍神經(jīng)炎的表現(xiàn)。④其他，皮炎、脫發(fā)。
(2)本品為弱的單胺氧化酶抑制劑，服藥期間凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同時用擬交感神經(jīng)藥和抗抑郁劑丙咪嗪則應(yīng)小心。酒類宜少用。與苯噻嗪類藥物有協(xié)同的鎮(zhèn)靜作用，與巴比妥類、麻醉藥、抗組織胺類和利血平等合用亦應(yīng)謹慎。
(3)本品可引起溶血性貧血，對肝、腎功能或骨髓機能不全的病人應(yīng)減少劑量。
(4)少數(shù)年輕婦女服藥后可引起閉經(jīng)。
【制劑】片劑：每片50mg。
【貯法】密閉、避光保存。, 百拇醫(yī)藥
【性狀】常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。熔點218～226℃(分解)。
【藥理及應(yīng)用】為周期非特異性藥，抑制DNA和蛋白質(zhì)的合成。進入人體后自身氧化形成H2O2和OH-基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。與其他抗腫瘤藥和放射線無交叉耐藥性。藥理研究發(fā)現(xiàn)有多種生物效應(yīng)，如抑制有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸胎、致癌、抑制免疫、細胞毒作用。
口服后吸收良好。血漿半衰期為7～10分鐘。主要分布于肝、腎，可進入腦脊液。在肝和紅細胞中迅速去甲基化形成代謝物。主要由尿中排出，(6小時為55%，24小時為70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。
臨床適應(yīng)證：主要用于霍奇金病，有1/3～1/2的病人能獲得完全緩解，緩解期為3周～6個月或更長。對其他惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤和肺癌亦有一定療效。
【用法】一般每日150～200mg，分3～4次服用。一療程總量可根據(jù)血象而定。
【注意】
(1)常見的不良反應(yīng)有：①胃腸道反應(yīng)，主要為惡心、嘔吐，多數(shù)能耐受。②骨髓抑制，一般出現(xiàn)較晚，多在服藥后4～6周出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為白細胞和血小板下降，其程度與劑量有關(guān)。停藥后2～3周可恢復(fù)到正常水平。③神經(jīng)系統(tǒng)，部分病人可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性如眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖不正常等。亦可出現(xiàn)下肢感覺異常、深反射消失、麻痹等周圍神經(jīng)炎的表現(xiàn)。④其他，皮炎、脫發(fā)。
(2)本品為弱的單胺氧化酶抑制劑，服藥期間凡含有高酪胺成分的食物如乳酪和香蕉等均不宜食用。若同時用擬交感神經(jīng)藥和抗抑郁劑丙咪嗪則應(yīng)小心。酒類宜少用。與苯噻嗪類藥物有協(xié)同的鎮(zhèn)靜作用，與巴比妥類、麻醉藥、抗組織胺類和利血平等合用亦應(yīng)謹慎。
(3)本品可引起溶血性貧血，對肝、腎功能或骨髓機能不全的病人應(yīng)減少劑量。
(4)少數(shù)年輕婦女服藥后可引起閉經(jīng)。
【制劑】片劑：每片50mg。
【貯法】密閉、避光保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/6862.htm