白消安〔典〕〔基〕 Busulfan
http://www.www.srpcoatings.com
大眾醫(yī)藥網(wǎng)
(白血福恩,馬利蘭,Busulphan,MYLERAM)
CH3·SO2·O·(CH2)4·O·SO2·CH3
為1951年合成的甲烷磺酸類烷化劑。
【性狀】白色結(jié)晶性粉末,幾乎無臭。在水中微溶(1:750)。熔點為114~118℃。
【藥理及應(yīng)用】示蹤物研究表明它在體內(nèi)可解離出甲烷磺酸基因,而余下的丁烷基團聯(lián)結(jié)到DNA的鳥嘌呤上,例如生成7-羥丁基鳥嘌呤及1,4-雙嘌呤基丁烷。說明本品可與DNA雙開鏈形成交叉聯(lián)結(jié)。本品主要治療慢性粒細胞白血病,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強。本品為周期非特異性藥,主要作用于G1及G0期細胞,對非增殖細胞也有效。
本品口服吸收良好,迅速分布到各組織中去,t1/2約2~3小時。幾乎所有藥物經(jīng)代謝后均以甲烷磺酸形式自尿中緩慢排出。24小時排出不足50%,反復(fù)用藥可引起蓄積。但5例病人服用本品1mg/kg每6小時1次,連服4日,首劑后t1/2為3.4小時,末劑后t1/2為2.3小時。說明長期用藥可促進自身代謝。
臨床適應(yīng)證:本品主要治療慢性粒細胞白血病。
【用法】口服,1日2~8mg,分3次服。維持量,1次0.5~2mg,1日1次。小兒每日0.05mg/kg。
【注意】主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)及骨髓抑制,白細胞、血小板減少、骨髓抑制、肺纖維化。有的病人可有頭昏、面紅、男性乳腺發(fā)育或睪丸萎縮;婦女無月經(jīng),可能致畸胎。慢性粒細胞白血病急性變時應(yīng)停藥。用藥期間應(yīng)嚴格檢查血象。
【制劑】片劑:每片0.5mg;2mg。
【貯法】密閉,避光保存。, http://www.www.srpcoatings.com
CH3·SO2·O·(CH2)4·O·SO2·CH3
為1951年合成的甲烷磺酸類烷化劑。
【性狀】白色結(jié)晶性粉末,幾乎無臭。在水中微溶(1:750)。熔點為114~118℃。
【藥理及應(yīng)用】示蹤物研究表明它在體內(nèi)可解離出甲烷磺酸基因,而余下的丁烷基團聯(lián)結(jié)到DNA的鳥嘌呤上,例如生成7-羥丁基鳥嘌呤及1,4-雙嘌呤基丁烷。說明本品可與DNA雙開鏈形成交叉聯(lián)結(jié)。本品主要治療慢性粒細胞白血病,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強。本品為周期非特異性藥,主要作用于G1及G0期細胞,對非增殖細胞也有效。
本品口服吸收良好,迅速分布到各組織中去,t1/2約2~3小時。幾乎所有藥物經(jīng)代謝后均以甲烷磺酸形式自尿中緩慢排出。24小時排出不足50%,反復(fù)用藥可引起蓄積。但5例病人服用本品1mg/kg每6小時1次,連服4日,首劑后t1/2為3.4小時,末劑后t1/2為2.3小時。說明長期用藥可促進自身代謝。
臨床適應(yīng)證:本品主要治療慢性粒細胞白血病。
【用法】口服,1日2~8mg,分3次服。維持量,1次0.5~2mg,1日1次。小兒每日0.05mg/kg。
【注意】主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)及骨髓抑制,白細胞、血小板減少、骨髓抑制、肺纖維化。有的病人可有頭昏、面紅、男性乳腺發(fā)育或睪丸萎縮;婦女無月經(jīng),可能致畸胎。慢性粒細胞白血病急性變時應(yīng)停藥。用藥期間應(yīng)嚴格檢查血象。
【制劑】片劑:每片0.5mg;2mg。
【貯法】密閉,避光保存。, http://www.www.srpcoatings.com
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/7167.htm