地洛他定
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【藥物名稱】地洛他定 desloratadine
【藥物別名】 Neoclaritvn
【分子式成分】8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并[5,6]芳庚并[1,2-b]吡啶。
【制劑規(guī)格】5mg/片。淡藍(lán)色薄膜包衣片。
【藥理毒理】(美)Sepracor公司研制，(美)Schering-Plough公司開發(fā)，2001年2月首次在英國(guó)上市。
某些第二代抗組胺藥的缺點(diǎn)之一是可能引起致命性心律失常(尖端扭轉(zhuǎn)型)，通常在此之前發(fā)生QTc間期或其它的心電圖改變。對(duì)于先前已有心臟病、肝損傷(導(dǎo)致血藥濃度升高)或同時(shí)服用抗組胺藥和細(xì)胞色素P450抑制劑的病人更為危險(xiǎn)。
本品是氯雷他定的主要活性代謝物——去乙氧羰基氯雷他定，具有長(zhǎng)效抗組胺作用，但不會(huì)阻滯心臟鉀通道，從而改善了藥物對(duì)心血管系統(tǒng)的安全性。本品不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可選擇性地阻斷外周H1受體，無鎮(zhèn)靜作用。體外研究顯示，本品抑制人肥大細(xì)胞或嗜堿細(xì)胞釋放致炎癥細(xì)胞因子，并抑制內(nèi)皮細(xì)胞上粘附分子P-選擇蛋白的表達(dá)。
【臨床評(píng)價(jià)】初步研究顯示本品比氯雷他定有效。
在長(zhǎng)期季節(jié)性過敏性鼻炎史病人中進(jìn)行隨機(jī)平行組安慰劑對(duì)照研究，結(jié)果顯示本品對(duì)緩解癥狀非常有效。本品組病人的癥狀嚴(yán)重程度總評(píng)分(鼻和非鼻)顯著優(yōu)于安慰劑組。未見心率、PR、QRS、QT和QTc波改變。未見肝或腎功能異常。
中至重度鼻充血或鼻塞是季節(jié)性過敏性鼻炎的慢性癥狀之一，在此類病人中進(jìn)行進(jìn)一步研究，結(jié)果顯示本品治療14天后癥狀顯著緩解，表明本品具有減充血作用。
一項(xiàng)隨機(jī)交叉研究在44例健康志愿者中進(jìn)行。本品組個(gè)體的MWT(保持清醒測(cè)試)和MSLT(多重睡眠潛伏測(cè)試)評(píng)分與安慰劑組未見顯著差異，但與苯海拉明組相比差異顯著。此外，本品組和安慰劑組在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中未見顯著差異，但本品組在Stanford嗜睡量表以及數(shù)字符號(hào)替換測(cè)試中顯著好于苯海拉明組。研究顯示，即使劑量高于推薦的日劑量，本品也不會(huì)引起與其它抗組胺藥相關(guān)的嗜睡和精神運(yùn)動(dòng)功能損害。
在一項(xiàng)有關(guān)本品的潛在心臟毒性研究中，健康志愿者同時(shí)接受本品和酮康唑。與特非那定和阿司咪唑不同，與本品同服安全且耐受性良好，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)或心電圖參數(shù)，包括QTc，QT，PR和QRS間期未見有臨床意義的明顯改變。
【藥 動(dòng) 學(xué)】本品口服后吸收良好，30分鐘內(nèi)可從血漿中檢出，約3小時(shí)后達(dá)血藥峰值。本品的終末半衰期長(zhǎng)，約為27小時(shí)，可每日給藥1次。本品與血漿蛋白中度結(jié)合。14天內(nèi)一日1次給藥未見藥物蓄積。
【適 應(yīng) 證】成人及12歲以上兒童緩解季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)癥狀。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)包括頭痛、口干和疲乏。
【用法用量】一日1次，每次5mg，伴或不伴食物同服。
【注意事項(xiàng)】對(duì)氯雷他定過敏者及哺乳期婦女禁用本品。嚴(yán)重腎功能不全者及孕婦慎用。
【生產(chǎn)單位】資料暫缺, 百拇醫(yī)藥
【藥物別名】 Neoclaritvn
【分子式成分】8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并[5,6]芳庚并[1,2-b]吡啶。
【制劑規(guī)格】5mg/片。淡藍(lán)色薄膜包衣片。
【藥理毒理】(美)Sepracor公司研制，(美)Schering-Plough公司開發(fā)，2001年2月首次在英國(guó)上市。
某些第二代抗組胺藥的缺點(diǎn)之一是可能引起致命性心律失常(尖端扭轉(zhuǎn)型)，通常在此之前發(fā)生QTc間期或其它的心電圖改變。對(duì)于先前已有心臟病、肝損傷(導(dǎo)致血藥濃度升高)或同時(shí)服用抗組胺藥和細(xì)胞色素P450抑制劑的病人更為危險(xiǎn)。
本品是氯雷他定的主要活性代謝物——去乙氧羰基氯雷他定，具有長(zhǎng)效抗組胺作用，但不會(huì)阻滯心臟鉀通道，從而改善了藥物對(duì)心血管系統(tǒng)的安全性。本品不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可選擇性地阻斷外周H1受體，無鎮(zhèn)靜作用。體外研究顯示，本品抑制人肥大細(xì)胞或嗜堿細(xì)胞釋放致炎癥細(xì)胞因子，并抑制內(nèi)皮細(xì)胞上粘附分子P-選擇蛋白的表達(dá)。
【臨床評(píng)價(jià)】初步研究顯示本品比氯雷他定有效。
在長(zhǎng)期季節(jié)性過敏性鼻炎史病人中進(jìn)行隨機(jī)平行組安慰劑對(duì)照研究，結(jié)果顯示本品對(duì)緩解癥狀非常有效。本品組病人的癥狀嚴(yán)重程度總評(píng)分(鼻和非鼻)顯著優(yōu)于安慰劑組。未見心率、PR、QRS、QT和QTc波改變。未見肝或腎功能異常。
中至重度鼻充血或鼻塞是季節(jié)性過敏性鼻炎的慢性癥狀之一，在此類病人中進(jìn)行進(jìn)一步研究，結(jié)果顯示本品治療14天后癥狀顯著緩解，表明本品具有減充血作用。
一項(xiàng)隨機(jī)交叉研究在44例健康志愿者中進(jìn)行。本品組個(gè)體的MWT(保持清醒測(cè)試)和MSLT(多重睡眠潛伏測(cè)試)評(píng)分與安慰劑組未見顯著差異，但與苯海拉明組相比差異顯著。此外，本品組和安慰劑組在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中未見顯著差異，但本品組在Stanford嗜睡量表以及數(shù)字符號(hào)替換測(cè)試中顯著好于苯海拉明組。研究顯示，即使劑量高于推薦的日劑量，本品也不會(huì)引起與其它抗組胺藥相關(guān)的嗜睡和精神運(yùn)動(dòng)功能損害。
在一項(xiàng)有關(guān)本品的潛在心臟毒性研究中，健康志愿者同時(shí)接受本品和酮康唑。與特非那定和阿司咪唑不同，與本品同服安全且耐受性良好，藥動(dòng)學(xué)參數(shù)或心電圖參數(shù)，包括QTc，QT，PR和QRS間期未見有臨床意義的明顯改變。
【藥 動(dòng) 學(xué)】本品口服后吸收良好，30分鐘內(nèi)可從血漿中檢出，約3小時(shí)后達(dá)血藥峰值。本品的終末半衰期長(zhǎng)，約為27小時(shí)，可每日給藥1次。本品與血漿蛋白中度結(jié)合。14天內(nèi)一日1次給藥未見藥物蓄積。
【適 應(yīng) 證】成人及12歲以上兒童緩解季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)癥狀。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)包括頭痛、口干和疲乏。
【用法用量】一日1次，每次5mg，伴或不伴食物同服。
【注意事項(xiàng)】對(duì)氯雷他定過敏者及哺乳期婦女禁用本品。嚴(yán)重腎功能不全者及孕婦慎用。
【生產(chǎn)單位】資料暫缺, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/7338.htm