亞甲藍(lán)〔典〕〔基〕 Methyltltioninium Chloride
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(次甲藍(lán),美藍(lán),Methvlene Blue,Methylenum Caeruleum)
【性狀】深綠色、有銅樣光的柱狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。
與苛性堿、重鉻酸鹽、碘化物、升汞、還原劑等起化學(xué)變化,故不宜與之配伍。
【藥理及應(yīng)用】為一氧化還原劑,高濃度時(shí)直接使血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。低濃度時(shí),在還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADPH)的作用下,本品還原成為還原型亞甲藍(lán),能將高鐵還原型蛋白還原為血紅蛋白。所以臨床使用本品低濃度(1~2mg/kg;1%溶液5~10ml)以治療亞硝酸鹽、氯酸鹽、醌類、釀亞胺類、苯胺及硝基苯等所引起的高鐵血紅蛋白血癥;高濃度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)則對(duì)血紅蛋白起氧化作用,使生成高鐵血紅蛋白。原因是大量本品進(jìn)入體內(nèi),還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADPH)生成減少,不能使本品全部轉(zhuǎn)變?yōu)檫原型亞甲藍(lán),氧化型亞甲藍(lán)量多,血紅蛋白被氧化為高鐵血紅蛋白。高濃度的本品其氧化作用可用于治療氰化物中毒。原理與亞硝酸鈉相同,但不如亞硝酸鈉作用強(qiáng)。小劑量在臨床上用于治療高鐵血紅蛋白血癥(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大,否則會(huì)生成高鐵血紅蛋白而使癥狀加重。大劑量用于輕度氰化物中毒,并在靜注本品后,再給予硫代硫酸鈉靜注,以使游離的氰離子和已與高鐵血紅蛋白結(jié)合的氰離子結(jié)合成硫氰酸鹽(毒性僅為氰化物的1/200)而從尿中排出。
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大量維生素C和葡萄糖對(duì)高鐵血紅蛋白亦有還原作用,故可與本品合用。
本品亦可外用于口腔潰瘍的涂布。
近年來,臨床還試用于以下幾方面:
(1)治尿路結(jié)石:亞甲藍(lán)能使膀胱結(jié)石溶解,故可用于尿路結(jié)石。對(duì)草酸鈣結(jié)石療效較好。1天3次,每次服65mg,1日量可用至300mg,療程1年半以上。治療期避免高鈣食物,多飲水,保持尿液稀釋。
(2)治療閉塞性脈管炎:一組41例用本品動(dòng)脈注射,每隔3,4天1次,用量為0.5%5~10ml,3次為一療程。41例全部有效,其中36例下肢疼痛完全消失,皮膚溫度上升2~5℃。
(3)治療神經(jīng)性皮炎:本品與神經(jīng)組織有較強(qiáng)的親和力。用0.2%溶液局部注射,可作用于神經(jīng)末梢,損害末梢神經(jīng)髓質(zhì),新生的髓質(zhì)大約于30天后修復(fù)完畢。治神經(jīng)性皮炎時(shí),用本品復(fù)方溶液(由本品0.2g,鹽酸普魯卡因3g,加水至100ml而成)局部多處點(diǎn)狀注射,1次用藥總量不超過15ml。在注射后多有疼痛,經(jīng)4小時(shí)左右疼痛逐漸轉(zhuǎn)為麻木,此時(shí)因末梢神經(jīng)受刺激,繼而神經(jīng)髓質(zhì)受損,約30天后,新的髓質(zhì)生長(zhǎng),感覺可恢復(fù)正常。少數(shù)病例可能復(fù)發(fā),但皮損程度較前大為減輕。
, 百拇醫(yī)藥
【用法】
(1)治療亞硝酸鹽(包括爛白菜及腌漬不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺類引起的中毒 用1%溶液5~10ml,稀釋于25%葡萄糖溶液20~40ml中,靜注。或口服本品150~250mg,每4小時(shí)1次。
(2)治療氰化物中毒 用1%溶液50~100ml靜注,再注入硫代硫酸鈉。二者交替使用。
【注意】
(1)不可作皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射,以免造成損害。
(2)靜脈注射劑量過大(500mg)時(shí),可引起惡心、腹痛、心前區(qū)痛、眩暈、頭痛、出汗和神志不清等反應(yīng)。
【制劑】注射液:每支20mg(2ml)。, 百拇醫(yī)藥

【性狀】深綠色、有銅樣光的柱狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解。
與苛性堿、重鉻酸鹽、碘化物、升汞、還原劑等起化學(xué)變化,故不宜與之配伍。
【藥理及應(yīng)用】為一氧化還原劑,高濃度時(shí)直接使血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。低濃度時(shí),在還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADPH)的作用下,本品還原成為還原型亞甲藍(lán),能將高鐵還原型蛋白還原為血紅蛋白。所以臨床使用本品低濃度(1~2mg/kg;1%溶液5~10ml)以治療亞硝酸鹽、氯酸鹽、醌類、釀亞胺類、苯胺及硝基苯等所引起的高鐵血紅蛋白血癥;高濃度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)則對(duì)血紅蛋白起氧化作用,使生成高鐵血紅蛋白。原因是大量本品進(jìn)入體內(nèi),還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADPH)生成減少,不能使本品全部轉(zhuǎn)變?yōu)檫原型亞甲藍(lán),氧化型亞甲藍(lán)量多,血紅蛋白被氧化為高鐵血紅蛋白。高濃度的本品其氧化作用可用于治療氰化物中毒。原理與亞硝酸鈉相同,但不如亞硝酸鈉作用強(qiáng)。小劑量在臨床上用于治療高鐵血紅蛋白血癥(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大,否則會(huì)生成高鐵血紅蛋白而使癥狀加重。大劑量用于輕度氰化物中毒,并在靜注本品后,再給予硫代硫酸鈉靜注,以使游離的氰離子和已與高鐵血紅蛋白結(jié)合的氰離子結(jié)合成硫氰酸鹽(毒性僅為氰化物的1/200)而從尿中排出。
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大量維生素C和葡萄糖對(duì)高鐵血紅蛋白亦有還原作用,故可與本品合用。
本品亦可外用于口腔潰瘍的涂布。
近年來,臨床還試用于以下幾方面:
(1)治尿路結(jié)石:亞甲藍(lán)能使膀胱結(jié)石溶解,故可用于尿路結(jié)石。對(duì)草酸鈣結(jié)石療效較好。1天3次,每次服65mg,1日量可用至300mg,療程1年半以上。治療期避免高鈣食物,多飲水,保持尿液稀釋。
(2)治療閉塞性脈管炎:一組41例用本品動(dòng)脈注射,每隔3,4天1次,用量為0.5%5~10ml,3次為一療程。41例全部有效,其中36例下肢疼痛完全消失,皮膚溫度上升2~5℃。
(3)治療神經(jīng)性皮炎:本品與神經(jīng)組織有較強(qiáng)的親和力。用0.2%溶液局部注射,可作用于神經(jīng)末梢,損害末梢神經(jīng)髓質(zhì),新生的髓質(zhì)大約于30天后修復(fù)完畢。治神經(jīng)性皮炎時(shí),用本品復(fù)方溶液(由本品0.2g,鹽酸普魯卡因3g,加水至100ml而成)局部多處點(diǎn)狀注射,1次用藥總量不超過15ml。在注射后多有疼痛,經(jīng)4小時(shí)左右疼痛逐漸轉(zhuǎn)為麻木,此時(shí)因末梢神經(jīng)受刺激,繼而神經(jīng)髓質(zhì)受損,約30天后,新的髓質(zhì)生長(zhǎng),感覺可恢復(fù)正常。少數(shù)病例可能復(fù)發(fā),但皮損程度較前大為減輕。
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【用法】
(1)治療亞硝酸鹽(包括爛白菜及腌漬不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺類引起的中毒 用1%溶液5~10ml,稀釋于25%葡萄糖溶液20~40ml中,靜注。或口服本品150~250mg,每4小時(shí)1次。
(2)治療氰化物中毒 用1%溶液50~100ml靜注,再注入硫代硫酸鈉。二者交替使用。
【注意】
(1)不可作皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射,以免造成損害。
(2)靜脈注射劑量過大(500mg)時(shí),可引起惡心、腹痛、心前區(qū)痛、眩暈、頭痛、出汗和神志不清等反應(yīng)。
【制劑】注射液:每支20mg(2ml)。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/7351.htm