拉莫三嗪
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【藥理及應(yīng)用】本品為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇藥。實驗證明,本品可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時間,對抗部分和全身性癲癇發(fā)作,其作用機(jī)制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放,產(chǎn)生抗癲癇作用。
本品口服吸收完全,生物利用度為100%。服藥2.5小時達(dá)血藥峰濃度,主要經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄。平均血漿t1/2為29小時。主要用于其它抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。
【用法】口服:宜從小劑量開始,每日50mg,治療2周后,增加劑量至50~100mg,每日2次,維持治療。服用其它抗癲癇藥的病人,開始劑量為50mg,每日2次,維持量為100~200mg,每日2次。2周歲以上兒童,開始劑量為每日2mg/kg,維持量為5~15mg/kg。若與丙戊酸鈉合用,開始劑量每日0.5mg/kg,維持量每日1~5mg/kg如癥狀得到控制,應(yīng)盡量用小劑量。有效血濃度范圍暫定1~4mg/L。
【注意】
(1)常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見皮疹,反應(yīng)不嚴(yán)重時可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。
(2)妊娠早期婦女不宜用。
【藥物相互作用】
(1)有報道本品可抑制卡馬西平的代謝,提高后者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。
(2)丙戊酸鈉可減慢本品代謝,延長其t1/2;卡馬西平、苯妥英和撲米酮可加速其消除,合用時應(yīng)注意調(diào)整劑量。
(3)對乙酰氨基酚可加速本品排泄。
【制劑】片劑:每片25mg。, 百拇醫(yī)藥
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