促皮質素 Corticotropin〔Ⅰ〕
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(促腎上腺皮質激素,AdrenocorticotropicHormone,ACTH)
由家畜腦下垂體前葉中提制而得的一種蛋白質。
【性狀】白色或淡黃色粉末,能溶于水。在pH4.6~4.8(等電點)時,可析出部分沉淀。其水溶液遇堿易于失效。本品對熱、潮濕均不穩(wěn)定,故應避熱置陰冷處密閉保存。
【藥理及應用】能刺激腎上腺皮質合成和分泌氫化可的松、皮質酮等,故臨床用途與皮質激素基本相同。在極少數(shù)情況下用皮質激素療效不佳時,改用促皮質素后有較好療效。但對腎上腺皮質已萎縮、腎上腺皮質功能完全喪失的病人無效,須改用皮質激素。
本品可被蛋白分解酶破壞,故不能口服。肌注也有部分破壞,故其效價較靜注為低。肌注后4小時達到最大作用,8~12小時作用消失。靜注的作用于數(shù)分鐘內開始。靜滴20~25單位,維持8小時,可達到腎上腺皮質的最大興奮。
目前臨床僅用于:①興奮腎上腺皮質功能。長期應用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進實施腎上腺術后,可短期(3~7日)應用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。②促皮質素試驗,原發(fā)性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。繼發(fā)性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日后,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助于區(qū)分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高于正常;如為皮質腺瘤,反應正;蛏愿撸蝗鐬槠べ|腺癌則無明顯反應。
【用法】
(1)肌注:每次12.5~25單位,1日2次。長效促皮質素僅供肌注,1次20~60單位,1日1次。
(2)靜滴:以12.5~25單位溶于5%~10%葡萄糖液500ml內于6~8小時內滴完,1日1次。促皮質素試驗,將25單位溶于5%葡萄糖液中靜滴,維持8小時,連續(xù)2日,留24小時尿檢查17-酮類固醇及17-羥皮質類固醇。
【注意】
(1)靜滴時不宜與中性及偏堿性的注射液如氯化鈉、谷氨酸鈉、氨茶堿等配伍,以免產生混濁。
(2)大量應用時可出現(xiàn)不良反應,如高血壓、月經(jīng)障礙、頭痛、糖尿、精神異常等。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化癥、胃潰瘍等患者及孕婦,一般不宜應用。
(3)可引起過敏反應,甚至過敏性休克,尤其靜注時更易發(fā)生。
【制劑】注射用促皮質素:每支25單位;50單位。
長效促皮質素注射液;為促皮質素與氫氧化鋅的滅菌混懸液,每支20單位(1ml);40單位(1ml)。, 百拇醫(yī)藥
由家畜腦下垂體前葉中提制而得的一種蛋白質。
【性狀】白色或淡黃色粉末,能溶于水。在pH4.6~4.8(等電點)時,可析出部分沉淀。其水溶液遇堿易于失效。本品對熱、潮濕均不穩(wěn)定,故應避熱置陰冷處密閉保存。
【藥理及應用】能刺激腎上腺皮質合成和分泌氫化可的松、皮質酮等,故臨床用途與皮質激素基本相同。在極少數(shù)情況下用皮質激素療效不佳時,改用促皮質素后有較好療效。但對腎上腺皮質已萎縮、腎上腺皮質功能完全喪失的病人無效,須改用皮質激素。
本品可被蛋白分解酶破壞,故不能口服。肌注也有部分破壞,故其效價較靜注為低。肌注后4小時達到最大作用,8~12小時作用消失。靜注的作用于數(shù)分鐘內開始。靜滴20~25單位,維持8小時,可達到腎上腺皮質的最大興奮。
目前臨床僅用于:①興奮腎上腺皮質功能。長期應用皮質激素在停藥前或腎上腺皮質功能亢進實施腎上腺術后,可短期(3~7日)應用促皮質素,以興奮腎上腺皮質的功能。②促皮質素試驗,原發(fā)性腎上腺皮質功能減退者,對本品無反應。繼發(fā)性腎上腺皮質功能減退者,在滴注促皮質素3~5日后,類固醇的排出量逐漸增加,呈延遲反應。此試驗還有助于區(qū)分腎上腺皮質功能亢進者的病理性質。如為雙側皮質增生,反應常高于正常;如為皮質腺瘤,反應正;蛏愿撸蝗鐬槠べ|腺癌則無明顯反應。
【用法】
(1)肌注:每次12.5~25單位,1日2次。長效促皮質素僅供肌注,1次20~60單位,1日1次。
(2)靜滴:以12.5~25單位溶于5%~10%葡萄糖液500ml內于6~8小時內滴完,1日1次。促皮質素試驗,將25單位溶于5%葡萄糖液中靜滴,維持8小時,連續(xù)2日,留24小時尿檢查17-酮類固醇及17-羥皮質類固醇。
【注意】
(1)靜滴時不宜與中性及偏堿性的注射液如氯化鈉、谷氨酸鈉、氨茶堿等配伍,以免產生混濁。
(2)大量應用時可出現(xiàn)不良反應,如高血壓、月經(jīng)障礙、頭痛、糖尿、精神異常等。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化癥、胃潰瘍等患者及孕婦,一般不宜應用。
(3)可引起過敏反應,甚至過敏性休克,尤其靜注時更易發(fā)生。
【制劑】注射用促皮質素:每支25單位;50單位。
長效促皮質素注射液;為促皮質素與氫氧化鋅的滅菌混懸液,每支20單位(1ml);40單位(1ml)。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/7751.htm