美法侖〔基〕 Melphalan〔Ⅰ〕
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大眾醫(yī)藥網(wǎng)
(苯丙氨酸氮芥,Phenylalanine Mustard,Alkeran)
其左旋體為L-苯丙氨酸氮芥(L-PAM),其消旋體名溶肉瘤素(Sarcolysin〔Ⅰ〕。)
【性狀】為白色粉末,可溶于水。
【藥理及應(yīng)用】與其他烷化劑相同直接與DNA結(jié)合,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
耐藥機(jī)制為谷胱甘肽水平提高,藥物運(yùn)轉(zhuǎn)緩慢,DNA修復(fù)增強(qiáng)。抑制谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶可加強(qiáng)本品的抗腫瘤作用。
口服吸收很不一致,個(gè)體差異較大。藥物代謝呈二室模型,t1/2α為6~10分鐘,t1/2β為40分到2小時(shí)。尿中以原形排出的不足15%,大部為代謝物。腦脊液濃度不足血漿濃度的10%。在骨髓瘤病人如腎功能不全骨髓抑制會(huì)加重。
臨床適應(yīng)證:苯丙氨酸氮齊的主要適應(yīng)證為:①多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、Waldenstrom病(骨軟骨病)等;②動(dòng)脈灌注治療肢體惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤及骨肉瘤。
【用法】口服8~10mg/m2,每日1次,共4~6日,間隔6周重復(fù),動(dòng)脈灌注一般每次20~40mg,視情況而定。
【注意】不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)和骨髓抑制。
【制劑】片劑:每片2mg。
【貯法】密閉、避光、陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥

其左旋體為L-苯丙氨酸氮芥(L-PAM),其消旋體名溶肉瘤素(Sarcolysin〔Ⅰ〕。)
【性狀】為白色粉末,可溶于水。
【藥理及應(yīng)用】與其他烷化劑相同直接與DNA結(jié)合,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
耐藥機(jī)制為谷胱甘肽水平提高,藥物運(yùn)轉(zhuǎn)緩慢,DNA修復(fù)增強(qiáng)。抑制谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶可加強(qiáng)本品的抗腫瘤作用。
口服吸收很不一致,個(gè)體差異較大。藥物代謝呈二室模型,t1/2α為6~10分鐘,t1/2β為40分到2小時(shí)。尿中以原形排出的不足15%,大部為代謝物。腦脊液濃度不足血漿濃度的10%。在骨髓瘤病人如腎功能不全骨髓抑制會(huì)加重。
臨床適應(yīng)證:苯丙氨酸氮齊的主要適應(yīng)證為:①多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、Waldenstrom病(骨軟骨病)等;②動(dòng)脈灌注治療肢體惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤及骨肉瘤。
【用法】口服8~10mg/m2,每日1次,共4~6日,間隔6周重復(fù),動(dòng)脈灌注一般每次20~40mg,視情況而定。
【注意】不良反應(yīng)有消化道反應(yīng)和骨髓抑制。
【制劑】片劑:每片2mg。
【貯法】密閉、避光、陰涼處保存。, 百拇醫(yī)藥
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/03/30/7790.htm