氮甲〔典〕〔基〕 Formylmerphalan
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大眾醫(yī)藥網(wǎng)
(甲酰溶肉瘤素，N-formvlsarcolvsin，NF)
為我國(guó)創(chuàng)制的一種烷化劑，1960年進(jìn)入臨床，對(duì)睪丸精原細(xì)胞瘤和多發(fā)性骨髓瘤有突出療效。
【性狀】白色粉末，遇光變色。不溶于水，熔點(diǎn)150～155℃。
【藥理及應(yīng)用】實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，對(duì)大鼠瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型及水鼠網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤L2等均有明顯抑制作用。在組織培養(yǎng)中亦能抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。與溶肉瘤素比較，治療指數(shù)高，毒性較低。為一周期非特異性藥，能抑制腫瘤DNA、RNA和蛋白合成。
口服本品后30～60分鐘在血中可測(cè)出藥物的存在，1～2小時(shí)后血漿濃度達(dá)高峰，3～4小時(shí)逐漸消失。給動(dòng)物靜脈注射后本品在血中很快消失，血中的半衰期家兔為15分鐘。給動(dòng)物靜脈注射本品后藥物含量以腎臟最高，肝次之，脾、肺、心等組織僅含痕跡量。腫瘤組織的藥物含量亦很低。此藥由腎排出，人口服后30分鐘在尿中出現(xiàn)、1～2小時(shí)最多，8小時(shí)后即不能測(cè)出。在24小時(shí)內(nèi)約由尿中排出服用量的10%。尿中的代謝物主要為羥基水解物。
臨床適應(yīng)證：臨床上曾試用于多種常見(jiàn)腫瘤。其中以睪丸精原細(xì)胞瘤的效果最突出，據(jù)中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院總結(jié)該院1960～1969年內(nèi)治療的118例結(jié)果，近期有效率91.3%，全組10年生存率為65.3%。其中Ⅰ期病人在睪丸切除術(shù)后應(yīng)用氮甲作鞏固治療的14例均觀(guān)察10年以上無(wú)復(fù)發(fā)；Ⅱ、Ⅲ期及復(fù)發(fā)病例有相當(dāng)多的病人已生存25年以上，大部恢復(fù)了正常工作，有的治后生育子女。本品對(duì)多發(fā)性骨髓瘤也有較明顯的療效，緩解期也較長(zhǎng)。對(duì)淋巴瘤也有效，但顯效較慢，可作為維持治療。
【用法】成人每日劑量150～200mg(3～4mg/kg)分3～4次或睡前1次口服，一療程總量6～8g。
【注意】主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)如食欲不振、惡心，少數(shù)病人有嘔吐和腹瀉，其他尚可有無(wú)力和頭昏等，但多較輕。骨髓抑制以白細(xì)胞下降較明顯，部分病人有血小板下降。一般在停藥后2～3周血象即可恢復(fù)。對(duì)血紅蛋白影響不大。對(duì)肝腎功能無(wú)損害。
【制劑】片劑：每片50mg；100mg。
【貯法】可在室溫下避光干燥保存。, http://www.www.srpcoatings.com
為我國(guó)創(chuàng)制的一種烷化劑，1960年進(jìn)入臨床，對(duì)睪丸精原細(xì)胞瘤和多發(fā)性骨髓瘤有突出療效。
【性狀】白色粉末，遇光變色。不溶于水，熔點(diǎn)150～155℃。
【藥理及應(yīng)用】實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，對(duì)大鼠瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型及水鼠網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤L2等均有明顯抑制作用。在組織培養(yǎng)中亦能抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。與溶肉瘤素比較，治療指數(shù)高，毒性較低。為一周期非特異性藥，能抑制腫瘤DNA、RNA和蛋白合成。
口服本品后30～60分鐘在血中可測(cè)出藥物的存在，1～2小時(shí)后血漿濃度達(dá)高峰，3～4小時(shí)逐漸消失。給動(dòng)物靜脈注射后本品在血中很快消失，血中的半衰期家兔為15分鐘。給動(dòng)物靜脈注射本品后藥物含量以腎臟最高，肝次之，脾、肺、心等組織僅含痕跡量。腫瘤組織的藥物含量亦很低。此藥由腎排出，人口服后30分鐘在尿中出現(xiàn)、1～2小時(shí)最多，8小時(shí)后即不能測(cè)出。在24小時(shí)內(nèi)約由尿中排出服用量的10%。尿中的代謝物主要為羥基水解物。
臨床適應(yīng)證：臨床上曾試用于多種常見(jiàn)腫瘤。其中以睪丸精原細(xì)胞瘤的效果最突出，據(jù)中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院總結(jié)該院1960～1969年內(nèi)治療的118例結(jié)果，近期有效率91.3%，全組10年生存率為65.3%。其中Ⅰ期病人在睪丸切除術(shù)后應(yīng)用氮甲作鞏固治療的14例均觀(guān)察10年以上無(wú)復(fù)發(fā)；Ⅱ、Ⅲ期及復(fù)發(fā)病例有相當(dāng)多的病人已生存25年以上，大部恢復(fù)了正常工作，有的治后生育子女。本品對(duì)多發(fā)性骨髓瘤也有較明顯的療效，緩解期也較長(zhǎng)。對(duì)淋巴瘤也有效，但顯效較慢，可作為維持治療。
【用法】成人每日劑量150～200mg(3～4mg/kg)分3～4次或睡前1次口服，一療程總量6～8g。
【注意】主要不良反應(yīng)為消化道反應(yīng)如食欲不振、惡心，少數(shù)病人有嘔吐和腹瀉，其他尚可有無(wú)力和頭昏等，但多較輕。骨髓抑制以白細(xì)胞下降較明顯，部分病人有血小板下降。一般在停藥后2～3周血象即可恢復(fù)。對(duì)血紅蛋白影響不大。對(duì)肝腎功能無(wú)損害。
【制劑】片劑：每片50mg；100mg。
【貯法】可在室溫下避光干燥保存。, http://www.www.srpcoatings.com
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