價(jià)廉物美的降壓“老前輩”
硝苯地平,又名心痛定,是一種有30多年歷史,比較常用的鈣離子拮抗劑降壓藥。目前,降壓新藥層出不窮,令人眼花繚亂,而作為降壓藥“老前輩”的硝苯地平還能“堅(jiān)守陣地”嗎?是退出歷史舞臺(tái),還是老樹(shù)發(fā)新枝?讓我們一起走近硝苯地平的“內(nèi)心世界”。
根據(jù)l999年世界衛(wèi)生組織和中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管學(xué)會(huì)制訂的高血壓治療指南,目前治療高血壓的基本藥物主要有以下6大類:利尿劑、β—受體阻滯劑、α—受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑(簡(jiǎn)稱鈣拮抗劑)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。
在這些降壓藥中,硝苯地平(心痛定)已經(jīng)應(yīng)用了30多年,可以算得上是“老前輩”了。由于價(jià)廉物美,療效確切,硝苯地平不僅沒(méi)有被當(dāng)今層出不窮的新藥淘汰出局,反而隨著劑型的改進(jìn),仍然發(fā)揮著重要的作用。
硝苯地平于1969年由德國(guó)拜耳公司研制成功,是第一個(gè)二氫吡啶類的鈣拮抗劑,1975年用于治療冠心病心絞痛,并取得了令人滿意的療效,迄今仍是治療心絞痛的主要藥物之一。1980年開(kāi)始用于治療高血壓以來(lái),也取得了顯著療效,為鈣拮抗劑作為基本降壓藥奠定了基礎(chǔ),也為研制新一代鈣拮抗劑立下汗馬功勞。
, 百拇醫(yī)藥
目前認(rèn)為治療高血壓最理想的降壓藥,應(yīng)該具有長(zhǎng)效(指能24小時(shí)降壓)、強(qiáng)效(即降壓作用顯著)和平穩(wěn)降壓的特點(diǎn),而且不良反應(yīng)極少,對(duì)靶器官(如心、腦、腎等)有很好保護(hù)作用或能逆轉(zhuǎn)靶器官損害,病人依從性好、樂(lè)于服用而又價(jià)格便宜。普通硝苯地平雖屬于短效制劑,但根據(jù)上海市老年高血壓硝苯地平試驗(yàn)(STONE)的研究結(jié)果,證實(shí)它能降低中風(fēng)和心血管事件的發(fā)生率,也能降低高血壓的病殘率和死亡率。由于價(jià)格低廉,至今仍“立于不敗之地”。為了克服短效制劑的缺點(diǎn),筆者建議可采用每隔6~8小時(shí)口服1次,以達(dá)到有效控制血壓。
那么硝苯地平為何能治療心絞痛呢?
眾所周知,冠心病是由于供應(yīng)心臟本身血液的冠狀動(dòng)脈發(fā)生了粥樣硬化,導(dǎo)致血管腔變窄,使心肌缺血,供氧減少,臨床上就會(huì)產(chǎn)生心絞痛,甚至心肌梗死。
經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究證實(shí),硝苯地平能明顯擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈血流,從而改善心肌缺血、缺氧;通過(guò)減弱心肌收縮力,降低心臟作功,心肌耗氧也會(huì)相應(yīng)減少,加上硝苯地平對(duì)外周血管平滑肌具有明顯的松弛作用,顯著擴(kuò)張外周血管可減輕心臟后負(fù)荷。此外,硝苯地平尚有抗動(dòng)脈粥樣硬化、抑制血管平滑肌增生、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能的完整性和抗血小板聚集的作用。
綜合上述的藥理作用可見(jiàn),硝苯地平不僅可以治療勞累性心絞痛,也可治療自發(fā)性心絞痛。
由于硝苯地平能顯著擴(kuò)張外周血管,尤其是小動(dòng)脈,因此能迅速而強(qiáng)烈地降低血壓,而這種降壓作用對(duì)于高血壓患者則比血壓正常者更為明顯。但這種快速而強(qiáng)力的擴(kuò)血管作用,其伴隨的不良反應(yīng)較多,包括頭痛、面紅、心跳(心率增快)、踝部水腫、眩暈、乏力、精神欠佳以及惡心、嘔吐等。
為了減少不良反應(yīng),克服短效制劑的弊端,目前對(duì)硝苯地平進(jìn)行劑型改造,包括采用緩釋劑和控釋劑等形式,前者如得高寧,后者如拜新同。劑型改良后的硝苯地平受到廣大高血壓病人的歡迎。, 百拇醫(yī)藥
根據(jù)l999年世界衛(wèi)生組織和中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管學(xué)會(huì)制訂的高血壓治療指南,目前治療高血壓的基本藥物主要有以下6大類:利尿劑、β—受體阻滯劑、α—受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑(簡(jiǎn)稱鈣拮抗劑)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)。
在這些降壓藥中,硝苯地平(心痛定)已經(jīng)應(yīng)用了30多年,可以算得上是“老前輩”了。由于價(jià)廉物美,療效確切,硝苯地平不僅沒(méi)有被當(dāng)今層出不窮的新藥淘汰出局,反而隨著劑型的改進(jìn),仍然發(fā)揮著重要的作用。
硝苯地平于1969年由德國(guó)拜耳公司研制成功,是第一個(gè)二氫吡啶類的鈣拮抗劑,1975年用于治療冠心病心絞痛,并取得了令人滿意的療效,迄今仍是治療心絞痛的主要藥物之一。1980年開(kāi)始用于治療高血壓以來(lái),也取得了顯著療效,為鈣拮抗劑作為基本降壓藥奠定了基礎(chǔ),也為研制新一代鈣拮抗劑立下汗馬功勞。
, 百拇醫(yī)藥
目前認(rèn)為治療高血壓最理想的降壓藥,應(yīng)該具有長(zhǎng)效(指能24小時(shí)降壓)、強(qiáng)效(即降壓作用顯著)和平穩(wěn)降壓的特點(diǎn),而且不良反應(yīng)極少,對(duì)靶器官(如心、腦、腎等)有很好保護(hù)作用或能逆轉(zhuǎn)靶器官損害,病人依從性好、樂(lè)于服用而又價(jià)格便宜。普通硝苯地平雖屬于短效制劑,但根據(jù)上海市老年高血壓硝苯地平試驗(yàn)(STONE)的研究結(jié)果,證實(shí)它能降低中風(fēng)和心血管事件的發(fā)生率,也能降低高血壓的病殘率和死亡率。由于價(jià)格低廉,至今仍“立于不敗之地”。為了克服短效制劑的缺點(diǎn),筆者建議可采用每隔6~8小時(shí)口服1次,以達(dá)到有效控制血壓。
那么硝苯地平為何能治療心絞痛呢?
眾所周知,冠心病是由于供應(yīng)心臟本身血液的冠狀動(dòng)脈發(fā)生了粥樣硬化,導(dǎo)致血管腔變窄,使心肌缺血,供氧減少,臨床上就會(huì)產(chǎn)生心絞痛,甚至心肌梗死。
經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究證實(shí),硝苯地平能明顯擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈血流,從而改善心肌缺血、缺氧;通過(guò)減弱心肌收縮力,降低心臟作功,心肌耗氧也會(huì)相應(yīng)減少,加上硝苯地平對(duì)外周血管平滑肌具有明顯的松弛作用,顯著擴(kuò)張外周血管可減輕心臟后負(fù)荷。此外,硝苯地平尚有抗動(dòng)脈粥樣硬化、抑制血管平滑肌增生、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能的完整性和抗血小板聚集的作用。
綜合上述的藥理作用可見(jiàn),硝苯地平不僅可以治療勞累性心絞痛,也可治療自發(fā)性心絞痛。
由于硝苯地平能顯著擴(kuò)張外周血管,尤其是小動(dòng)脈,因此能迅速而強(qiáng)烈地降低血壓,而這種降壓作用對(duì)于高血壓患者則比血壓正常者更為明顯。但這種快速而強(qiáng)力的擴(kuò)血管作用,其伴隨的不良反應(yīng)較多,包括頭痛、面紅、心跳(心率增快)、踝部水腫、眩暈、乏力、精神欠佳以及惡心、嘔吐等。
為了減少不良反應(yīng),克服短效制劑的弊端,目前對(duì)硝苯地平進(jìn)行劑型改造,包括采用緩釋劑和控釋劑等形式,前者如得高寧,后者如拜新同。劑型改良后的硝苯地平受到廣大高血壓病人的歡迎。, 百拇醫(yī)藥
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